ELITEN ® is een geneesmiddel op basis van fosinoprilnatriumzout
THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - ACE-remmers niet geassocieerd
Indicaties ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® is geïndiceerd bij de behandeling van arteriële hypertensie en hartfalen. In beide gevallen is het ook mogelijk om te kiezen voor een gecombineerde therapeutische behandeling.
Werkingsmechanisme ELITEN ® Fosinopril
Fosinopril in natriumzout, het actieve ingrediënt van ELITEN ® wordt geabsorbeerd in het eerste kanaal van de dunne darm voor ongeveer 36% van de totale dosis die oraal wordt ingenomen. Het actieve ingrediënt dat aanwezig is in het geneesmiddel wordt snel gemetaboliseerd, zowel in het maagdarmslijmvlies als in leverniveau, waar het wordt omgezet in de biologisch actieve vorm die bekend staat als fosinoprilaat. Dit molecuul bereikt maximale bloedconcentraties 3 uur na orale toediening van de prodrug.
De antihypertensieve werking van fosinoprilaat resulteert in de remming van het angiotensine I-conversie-enzym, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van het bovengenoemde decapeptide tot angiotensine II, biologisch actief omdat het verantwoordelijk is voor de vasoconstrictieve werking op arteriolair niveau en de afscheiding van aldosteron stimuleert, beide zijn belangrijke factoren bij het ontstaan van hypertensie. Naast de bovengenoemde werking blijkt fosinoprilaat betrokken te zijn bij de remming van een tweede enzym, bekend als kininase II, dat nodig is om een molecuul (bradykinine) met sterke vaatverwijdende eigenschappen af te breken.
Bovendien hebben verschillende onderzoeken het cardioprotectieve effect van het actieve ingrediënt van ELITEN aangetoond in termen van preventie en therapie van cardiale hypertrofie.
Fosinoprilaat onderscheidt zich van andere ACE-remmers - naast een verlengde halfwaardetijd - omdat het een fosfinederivaat is dat zowel door de nieren als de lever effectief kan worden geëlimineerd.Deze dubbele manier van uitscheiding van het medicijn maakt het mogelijk om, in geval van verminderde functionaliteit van een van de twee organen, te profiteren van de plaatsvervangende functie van de andere, waardoor het behoud van een goede eliminatiekinetiek wordt gegarandeerd.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. FOSINOPRIL EN OSTEPOPOROSE
Med Clin (Barc). 2006 11 november; 127: 692-4.
Evolutie van de botmassa van vrouwen in de menopauze met hypertensie die worden behandeld met fosinopril
García-Testal A, Monzó A, Rabanaque G, González A, Romeu A.
Volgens deze studie, uitgevoerd bij ongeveer 50 postmenopauzale vrouwen, die niet allemaal lijden aan hoge bloeddruk, zou de toediening van fosinopril de normale botdemineralisatie die tijdens de menopauze werd waargenomen, kunnen verminderen, verantwoordelijk voor de verhoogde incidentie van osteoporotische voorvallen.Als de resultaten werden bevestigd door andere studies, zou de hypothese van de betrokkenheid van het renine-angiotensinesysteem bij het botmetabolisme meer en meer geaccrediteerd kunnen worden.
2. FOSINOPRIL EN INFLAMMATORISCHE MARKERS
Ben J Cardiol. 2008 15 juli 102: 223-5. Epub 2008 28 mei.
Effect van behandeling met fosinopril op serum C-reactief proteïnegehalte bij patiënten met microalbuminurie.
van der P Harst, FW Asselbergs, Hillege HL, AA Voors, van Veldhuisen DJ, WH van Gilst
Recente studies hebben de toediening van fosinopril ook in verband gebracht met een ontstekingsremmend effect, wat blijkt uit de verlaging van de plasmaspiegels van C-reactief proteïne. Deze preventieve werking tegen atherosclerose en hart- en vaatziekten is weerlegd door een recente studie, uitgevoerd bij 621 patiënten bij wie geen statistisch significante afname van deze factor werd waargenomen, zelfs niet na 3 maanden behandeling.
Acta Cardiool. 2010 juni; 65: 309-14.
Effecten van combinatietherapie met amlodipine en fosinopril toegediend op verschillende tijdstippen op de bloeddruk en het circadiane bloeddrukpatroon bij patiënten met essentiële hypertensie.
Meng Y, Zhang Z, Liang X, Wu C, Qi G.
De studie in kwestie evalueerde de verschillende werkzaamheid van gecombineerde therapie met amlodipine en fosinopril in een enkele dosis in vergelijking met chronotherapie, dat wil zeggen het nemen van de twee geneesmiddelen op verschillende tijdstippen van de dag. De resultaten laten zien hoe chronotherapie effectiever kan zijn bij het verminderen van bloeddruk, nachtelijk en bij het herstellen van de juiste cicardische drukritmes.
Wijze van gebruik en dosering
ELITEN® 10 mg tabletten fosinopril natriumzout:
voor de behandeling van arteriële hypertensie lijkt de meest effectieve dosis die van 20 mg per dag te zijn, op een enkele manier ingenomen; in de beginfase dient de therapie echter de toediening van slechts één tablet per dag te omvatten. is het raadzaam de dosering aan te passen of ook een ander bloeddrukverlagend middel te combineren, bijvoorbeeld een diureticum.
De juiste formulering van de dosering moet door de arts worden vastgesteld na een "zorgvuldige evaluatie van het pathologische beeld, van de mogelijke toediening van andere antihypertensiva en van de fysiologische toestand van de patiënt, om het optreden van bijwerkingen te voorkomen en te maximaliseren de therapeutische werkzaamheid."
IN ELK GEVAL MOET U VOORDAT U ELITEN ® Fosinopril INNEEMT, WORDEN VOORGESCHREVEN EN GECONTROLEERD DOOR UW ARTS.
Waarschuwingen ELITEN ® Fosinopril
De toediening van ACE-remmers, dus ook van ELITEN ®, kan gepaard gaan met gezichts-, labiaal-, linguaal en larynx-angio-oedeem, waardoor een normale ademhaling wordt verhinderd. In deze gevallen zou het nodig zijn om te voorzien in de onmiddellijke stopzetting van de therapie en de implementatie van de nodige praktijken om verstikking te voorkomen. Bovendien zou deze reactie, net als de dermatologische, vaker kunnen optreden in geval van overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel, die lijkt te worden geaccentueerd door de beet van sommige insecten en door het gebruik van bepaalde dialysemembranen.
Alvorens de therapie met ELITEN ® te starten, zou het nodig zijn om de elektrolyten en bloeddruk te controleren om de juiste dosering vast te stellen en, indien nodig, om de chemische parameters van het bloed te corrigeren.
Vooral in de beginfase van de behandeling is het mogelijk om duidelijke bloeddrukdalingen te ervaren, die het begin van hypotensieve crises, hoe voorbijgaand ook, kunnen bepalen; in deze gevallen is het raadzaam om de dosering te herzien om de therapeutische werkzaamheid te optimaliseren en vermijd de incidentie van effecten.Daarom moet bij patiënten met hartfalen, voor wie het risico op een hypotensieve crisis is verhoogd, de toediening van het geneesmiddel worden uitgevoerd onder strikt medisch toezicht en mogelijk in een ziekenhuisomgeving.
Hetzelfde zou moeten worden gedaan voor bepaalde categorieën patiënten die risico lopen, zoals immunosuppressie, patiënten die lijden aan verschillende soorten nier- en leverinsufficiëntie, en collagenopathieën, waarbij ook andere plasmawaarden moeten worden gecontroleerd, zoals azotemie, creatininemie en aantal granulocyten.
Sommige bijwerkingen van antihypertensiva en ACE-remmers, zoals duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid, kunnen het normale reactieve en waarnemingsvermogen van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk wordt om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De bijwerkingen op de gezondheid van de foetus, beschreven in de literatuur over experimentele modellen en vanwege de toediening van ACE-remmers tijdens de zwangerschap, raden ten zeerste af om ELITEN ® in deze periode te gebruiken.Bovendien is het, gezien de waargenomen neonatale toxiciteit, raadzaam om stop met borstvoeding in geval van gelijktijdige start van medicamenteuze behandeling met ACE-remmers.
Interacties
De therapeutische werkzaamheid van fosinoprilaat kan worden verhoogd door gelijktijdige toediening van antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, anesthetica en diuretica. Deze actie zou kunnen worden gebruikt voor therapeutische doeleinden, in het geval van een juiste doseringsformulering, maar zou verantwoordelijk kunnen zijn voor een hypotensieve crisis als een gevolg van verkeerde doseringen. Om deze reden is het raadzaam om de toegediende dosis aan te passen en de bloeddruk te controleren. In het geval van toediening van kaliumsparende diuretica, moet ook de kaliumspiegel in het bloed worden gecontroleerd om situaties van hyperkaliëmie te voorkomen die mogelijk gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de patiënt.
Het antihypertensieve effect van ELITEN ® zou kunnen worden geremd door de toediening van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en geneesmiddelen die de hydro-zoutretentie kunnen verhogen.
Fosinoprilaat kan, evenals andere ACE-remmers, de functie van hypoglykemische geneesmiddelen ondersteunen, waardoor een betere glykemische controle mogelijk wordt, waarschijnlijk door een verhoging van de insulinegevoeligheid.
ELITEN ® kan ook de lithiumcytotoxiciteit verhogen.
Contra-indicaties ELITEN ® Fosinopril
ELITEN ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, in geval van erfelijk angio-oedeem of geassocieerd met eerdere farmacologische behandelingen met ACE-remmers, in geval van ernstige nier- en leverinsufficiëntie en tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De bijwerkingen beschreven voor ELITEN ® zijn over het algemeen mild en van voorbijgaande aard. Vaker is het mogelijk om asthenie, pijn op de borst, perifeer oedeem, hoofdpijn en droge hoest te vinden.
Klinisch relevantere aandoeningen zijn beslist zeldzamer en treffen vooral bepaalde categorieën patiënten met een verhoogd risico (immunosuppressie, patiënten met hart-, nier- en leverinsufficiëntie), die zich manifesteren met neutropenie gevolgd door terugkerende infecties van de luchtwegen en het maagdarmkanaal, veranderingen in frequentie hart-, orthostatische hypotensie en veranderingen van enkele hematoklinische parameters.
Overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel komt vooral voor bij angio-oedeem en dermatologische reacties.
Opmerking
ELITEN ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over ELITEN ® Fosinopril die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.