Actieve ingrediënten: Rocuroniumbromide
Esmeron 10 mg/ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik
Waarom wordt Esmeron gebruikt? Waar is het voor?
Het is een geneesmiddel dat rocuroniumbromide bevat, een werkzame stof die behoort tot een klasse geneesmiddelen die spierverslappers worden genoemd (geneesmiddelen die bepaalde soorten spieren doen ontspannen).
Esmeron is geïndiceerd onder algemene anesthesie om endotracheale intubatie te vergemakkelijken (tijdens de operatie wordt een buis in de luchtpijp ingebracht om kunstmatige beademing te vergemakkelijken en om bepaalde soorten spieren te ontspannen.Kunstmatige beademing vervangt natuurlijke beademing wanneer deze niet langer spontaan wordt uitgevoerd) bij volwassen en pediatrische patiënten (van voldragen zuigelingen tot adolescenten in de leeftijd van 0 tot jonger dan 18 jaar). Bovendien is het gebruik van Esmeron bij volwassenen ook geïndiceerd op intensive care-afdelingen (ICU) om endotracheale intubatie te vergemakkelijken.
Contra-indicaties Wanneer Esmeron niet mag worden gebruikt
Gebruik Esmeron niet als u allergisch bent voor rocuroniumbromide, bromide-ionen of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6).
Voorzorgsmaatregelen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Esmeron inneemt
Aan het einde van de procedure zal de anesthesist het effect van Esmeron laten verdwijnen en kunt u zelfstandig ademen.
Praat met uw arts of verpleegkundige voordat u dit geneesmiddel krijgt
- als u allergisch bent voor een spierverslapper
- als u een nier-, lever- of galwegaandoening heeft (die worden gebruikt om gal te transporteren)
- als u een hartaandoening of een ziekte heeft die de bloedcirculatie aantast
- als een of meer delen van uw lichaam gezwollen zijn door vochtophoping (bijvoorbeeld in de enkels)
- als u neuromusculaire aandoeningen heeft gehad (ziekten die zowel de zenuwen als de spieren die ze aansturen aantasten), poliomyelitis (ontsteking van het ruggenmerg veroorzaakt door een virus dat een vorm van verlamming veroorzaakt), myasthenia gravis (ziekte die wordt gekenmerkt door een gebrek aan kracht in de spieren ), Eaton-Lambert-syndroom (ziekte die wordt gekenmerkt door gebrek aan spierkracht, impotentie, styspsis en de vorming van kleine blaren op handen en voeten)
- als u ooit episodes van te lage lichaamstemperatuur heeft gehad tijdens anesthesie (hypothermie)
- als u te zwaar bent - als u brandwonden heeft
- als u een laag calciumgehalte in het bloed heeft (hypocalciëmie)
- als u een laag kaliumgehalte in het bloed heeft (hypokaliëmie)
- als u een hoog magnesiumgehalte in uw bloed heeft (hypermagnesiëmie)
- als u een laag eiwitgehalte in het bloed heeft (hypoproteïnemie)
- als u uitdroging heeft (de hoeveelheid water die verloren gaat is groter dan de verbruikte hoeveelheid)
- als u een verhoging van de hoeveelheid zuren in uw bloed heeft (acidose)
- als u een verhoging van de hoeveelheid kooldioxide in uw bloed heeft (hypercapnie)
- als u overmatig gewicht verliest (cachexie).
Als u een van de hierboven beschreven aandoeningen heeft, zal uw arts hiermee rekening houden bij het bepalen van de juiste dosis Esmeron voor u.
Kinderen en adolescenten
Esmeron kan worden gebruikt bij kinderen (voldragen zuigelingen en adolescenten), maar de anesthesist dient de medische geschiedenis te beoordelen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Esmeron veranderen?
Vertel het uw arts of verpleegkundige als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of mogelijk gaat gebruiken.De volgende geneesmiddelen hebben invloed op het effect en/of de werkingsduur van Esmeron.
Geneesmiddelen die het effect van Esmeron versterken:
- inhalatie-anesthetica zoals halothaan, ether, enfluraan, methoxyfluraan en cyclopropaan
- suxamethonium, een spierverslapper
- corticosteroïden (ontstekingsremmende medicijnen). Langdurig gelijktijdig gebruik van corticosteroïden en Esmeron op intensive care-afdelingen kan myopathie (spierziekte) of verlenging van het spierontspanningseffect veroorzaken (zie rubrieken 2 en 4).
- hoge doses van sommige soorten anesthetica zoals thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxybutyraat, ethomidaat en propofol
- andere spierverslappers
- andere medicijnen:
- antibiotica (gebruikt om infecties te behandelen), zoals aminoglycosiden, lincosamiden, polypeptiden en acylaminopenicillines, tetracyclines, hoge doses metronidazol
- diuretica (gebruikt om de hoeveelheid geproduceerde urine te verhogen)
- thiamine (belangrijk voor celfuncties)
- geneesmiddelen tegen depressie die mono-amino-oxidaseremmers (MAO-remmers) worden genoemd
- kinidine (gebruikt om hartaandoeningen te behandelen en hoge bloeddruk te reguleren)
- kinine (geneesmiddel tegen koorts, pijn en malaria)
- protamine (geneesmiddel om bloedingen te behandelen)
- adrenerge blokkerende geneesmiddelen, calciumkanaalblokkers (geneesmiddelen die worden gebruikt om hoge bloeddruk te reguleren)
- magnesiumzouten (laxeermiddelen)
- lithiumzouten (antidepressiva)
- sommige anesthetica voor lokaal gebruik (lidocaïne, bupivacaïne).
Geneesmiddelen die het effect van Esmeron verminderen:
- neostigmine, edrofonium (gebruikt om de spierfunctie te reactiveren), eerdere chronische toediening van corticosteroïden
- anti-epileptica (fenytoïne of carbamazepine)
- noradrenaline, dat ook wordt gebruikt om de spiertonus te verhogen (de toestand van milde en aanhoudende spiersamentrekking, aanwezig in normale omstandigheden), azathioprine (geneesmiddel dat wordt gebruikt bij veranderingen in het immuunsysteem die aanleiding geven tot directe reacties op onderdelen van uw lichaam)
- theofylline (geneesmiddel gebruikt bij de behandeling van astma)
- calciumchloride, kaliumchloride
- proteaseremmers (geneesmiddelen die hiv-virussen bestrijden).
Variabel effect
- Toediening van spierverslappers in combinatie met Esmeron kan de spierblokkade verminderen of vergroten, afhankelijk van de volgorde waarin ze worden toegediend en het type spierverslapper dat wordt gebruikt.
- Toediening van suxamethonium na Esmeron kan de spierontspanning versterken of verzwakken.
- De combinatie van Esmeron en lidocaïne kan het effect van lidocaïne beïnvloeden. Er zijn geen interactiestudies (studies met geneesmiddelen die het effect en de werkingsduur van dit geneesmiddel beïnvloeden) uitgevoerd. De interacties van Esmeron met andere geneesmiddelen die voor volwassenen zijn gemeld (zie "Gebruikt u nog andere geneesmiddelen en Esmeron") en de waarschuwingen en voorzorgen hierboven vermeld (zie "Waarschuwingen en voorzorgen"), moeten ook worden overwogen bij kinderen en adolescenten.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap, borstvoeding en vruchtbaarheid
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts om advies voordat u dit geneesmiddel krijgt toegediend.
Er zijn geen gegevens uit klinische onderzoeken over het gebruik van rocuroniumbromide tijdens de zwangerschap of bij vrouwen die zwanger kunnen worden.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Esmeron aan zwangere vrouwen.
Het is niet bekend of Esmeron wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Esmeron mag alleen worden gegeven aan vrouwen die borstvoeding geven als de behandelend arts van mening is dat de voordelen opwegen tegen de risico's.
keizersnede
Bij patiënten die een keizersnede ondergaan, kan Esmeron tijdens anesthesie worden gebruikt.
De arts zal de beste dosis evalueren op basis van de toestand van de patiënt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Gebruik geen potentieel gevaarlijke machines en rijd niet voordat 24 uur zijn verstreken na volledig herstel van spieractiviteit Esmeron bevat natrium Dit geneesmiddel bevat minder dan 1 mmol (23 mg) natrium per 5 ml en per 10 ml, dwz het is praktisch " natriumvrij".
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Esmeron: Dosering
Dit geneesmiddel zal aan u worden toegediend door een anesthesist of een ervaren arts die weet hoe Esmeron werkt en hoe u het moet gebruiken.
Net als bij andere spierverslappers moet de dosering van Esmeron van geval tot geval worden vastgesteld op basis van verschillende factoren, zoals: het type anesthesie en de verwachte duur van de operatie, de wijze van sedatie (een toestand waarin de patiënt niet volledig het bewustzijn verliest) en de verwachte duur van kunstmatige beademing, mogelijke interactie met andere geneesmiddelen en de toestand van de patiënt.
Esmeron wordt aan u toegediend als een intraveneuze bolus (eenmalige injectie) of als een continu infuus.
Gebruik bij kinderen en adolescenten
Voor zuigelingen (0-27 dagen), zuigelingen (28 dagen-2 maanden), peuters (3-23 maanden), kinderen (2-11 jaar) en adolescenten (12-17 jaar) is de aanbevolen dosis voor endotracheale intubatie tijdens anesthesie en de onderhoudsdosering (dosis die nodig is om het therapeutische effect te behouden) is vergelijkbaar met de aanbevolen dosering voor volwassenen.
De werkingsduur van de enkelvoudige dosis voor endotracheale intubatie zal echter langer zijn bij pasgeborenen en zuigelingen dan bij kinderen.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Esmeron heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van Esmeron heeft gebruikt dan u zou mogen
Uw anesthesist zal u nauwlettend in de gaten houden wanneer u onder de effecten van Esmeron bent, dus het is onwaarschijnlijk dat u te veel Esmeron krijgt toegediend.Als dit echter gebeurt, kan de ontspanning van uw spieren toenemen.In dit geval kan de anesthesist u u medicijnen gebruikt om dit effect teniet te doen en ervoor zorgt dat de anesthesie en kunstmatige beademing worden voortgezet totdat u weer zelfstandig kunt ademen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of verpleegkundige.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Esmeron
Zoals elk geneesmiddel kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De meest waargenomen bijwerkingen zijn pijn en/of reacties op de injectieplaats en langdurige spierblokkade.
De meest gemelde ernstige bijwerkingen zijn allergische reacties (anafylactische en anafylactoïde reacties).
Hieronder vindt u gedetailleerde informatie over bijwerkingen:
Soms (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 100 mensen) / Zelden (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 1.000 mensen):
- tachycardie (verhoogde hartslag)
- hypotensie (lage bloeddruk)
- ineffectiviteit van het geneesmiddel, verminderde therapeutische respons, verhoogde therapeutische respons, pijn op de injectieplaats, allergische reacties op de injectieplaats
- neuromusculaire blokkade (blokkering van de overdracht van impulsen van de zenuw naar de spier) langdurig, vertraagd ontwaken uit anesthesie
Zeer zelden (komen voor bij minder dan 1 op de 10.000 gebruikers)
- overgevoeligheid, allergische reacties (anafylactische reactie, anafylactische shock, anafylactoïde shock)
- slappe verlamming (verlies van normale spierspanning)
- collaps van de bloedsomloop en shock (onvoldoende bloedcirculatie door het lichaam met een merkbare verlaging van de bloeddruk), opvliegers
- bronchospasme (moeite met ademhalen door vernauwing van de bronchiën)
- angioneurotisch oedeem (zwelling van de huid, slijmvliezen en submucosale weefsels, van allergische oorsprong), urticaria, dermatitis, erythemateuze uitslag (allergische huidreacties)
- spierzwakte, steroïde myopathie (een pathologische aandoening die de skeletspieren aantast, veroorzaakt door geneesmiddelen met corticosteroïden)
- gezichtsoedeem (zwelling van het gezicht)
- ademhalingsproblemen tijdens anesthesie
Bijkomende bijwerkingen bij kinderen
Een "analyse van 11 klinische onderzoeken uitgevoerd bij pediatrische patiënten (n = 704) die werden behandeld met rocuroniumbromide (tot 1 mg / kg) vond, als bijwerking van het geneesmiddel, tachycardie die optreedt met een frequentie van 1", 4% .
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of verpleegkundige. Dit geldt ook voor alle mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op: www.agenzifarmaco.gov.it/it/ verantwoordelijk. Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op het etiket na EXP De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
De aangegeven houdbaarheidsdatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Gebruik dit geneesmiddel niet als u zichtbare tekenen van bederf opmerkt.
Na opening van de injectieflacon is de oplossing 24 uur chemisch stabiel bij kamertemperatuur.
Aangezien Esmeron geen conserveermiddelen bevat, wordt aanbevolen de resterende oplossing niet te gebruiken.
Esmeron moet in het donker en bij een temperatuur tussen 2 ° en 8 ° C worden bewaard.
Esmeron kan worden bewaard bij 8 ° tot 30 ° C gedurende 3 maanden vóór de vervaldatum.
Deadline "> Overige informatie
Wat bevat Esmeron
Actief bestanddeel: rocuroniumbromide. 1 ml Esmeron bevat 10 mg rocuroniumbromide.
De andere stoffen in dit middel zijn: natriumacetaat, natriumchloride, azijnzuur en water voor injecties.
Beschrijving van hoe Esmeron eruit ziet en de inhoud van de verpakking
Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik.
Pakken
- 12 injectieflacons van 5 ml 10 mg / ml oplossing;
- 10 injectieflacons van 5 ml 10 mg / ml oplossing;
- 10 injectieflacons van 10 ml 10 mg/ml oplossing.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Deadline "> Informatie voor zorgprofessionals
De volgende informatie is alleen bedoeld voor beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg:
Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen
Aangezien Esmeron verlamming van de ademhalingsspieren veroorzaakt, is kunstmatige beademing essentieel voor patiënten die met dit geneesmiddel worden behandeld totdat de spontane ademhaling is hersteld. Zoals met alle spierverslappers, is het belangrijk om te anticiperen op eventuele problemen met intubatie, vooral als het medicijn wordt gebruikt als onderdeel van een snelle inductietechniek.
In geval van intubatieproblemen die worden gekenmerkt door de klinische noodzaak van onmiddellijke opheffing van de door rocuronium geïnduceerde neuromusculaire blokkade, moet het gebruik van sugammadex worden overwogen.
Net als bij andere spierverslappers zijn gevallen van residuele recurarisatie gemeld met Esmeron. Om de complicaties die voortvloeien uit een "mogelijke restcurarisatie te voorkomen, wordt aanbevolen de patiënt pas te extuberen nadat hij voldoende hersteld is van de neuromusculaire blokkade. Geriatrische patiënten (van 65 jaar en ouder) kunnen een verhoogd risico hebben op een resterende neuromusculaire blokkade Er moet ook rekening worden gehouden met andere factoren (bijv. interacties tussen geneesmiddelen of de toestand van de patiënt) die na postoperatieve extubatie restrecurarisatie kunnen veroorzaken. Overweeg het gebruik van antagoniserende middelen (zoals sugammadex of acetylcholinesteraseremmers), als dit nog geen onderdeel is van de normale klinische praktijk, vooral wanneer de kans groter is dat restcurarisatie optreedt.
Anafylactische reacties kunnen optreden na toediening van spierverslappers. De nodige voorzorgsmaatregelen moeten altijd worden genomen om dergelijke reacties te behandelen. Met name in het geval van eerdere anafylactische reacties op spierverslappers, dienen speciale voorzorgsmaatregelen te worden genomen, aangezien gevallen van kruisallergie voor spierverslappers zijn gemeld.
Over het algemeen zijn langdurige verlamming en/of zwakte van de skeletspieren waargenomen na langdurige toediening van spierverslappers op de intensive care. Om mogelijke verlenging van de neuromusculaire blokkade en/of overdosering te voorkomen, wordt controle van de neuromusculaire transmissie aanbevolen tijdens de toediening van spierverslappers. Patiënten moeten ook adequate analgesie en sedatie krijgen.De dosis spierverslappers moet vervolgens worden getitreerd naar de individuele respons door of onder toezicht van een ervaren arts die bekend is met de werking van dergelijke geneesmiddelen en geschikte neuromusculaire monitoringtechnieken.
Het ontstaan van myopathie is regelmatig gemeld na langdurige toediening van andere niet-depolariserende spierverslappers op de intensive care in combinatie met behandeling met corticosteroïden.
Daarom moet bij patiënten die worden behandeld met corticosteroïden en spierverslappers, de gebruiksduur van deze laatste zo veel mogelijk worden beperkt. Als suxamethonium wordt gebruikt voor intubatie, moet de toediening van Esmeron worden uitgesteld totdat de patiënt klinisch hersteld is van de door suxamethonium geïnduceerde neuromusculaire blokkade.
De farmacokinetische en/of farmacodynamische eigenschappen van Esmeron kunnen worden beïnvloed door de volgende aandoeningen:
Lever- en/of galwegaandoeningen en nierfalen
Aangezien rocuronium wordt uitgescheiden in de urine en gal, moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met klinisch significante lever- en/of galaandoeningen en/of met nierinsufficiëntie. Bij deze patiënten werd een verlenging van de werking van rocuroniumbromide waargenomen bij doses vanaf 0,6 mg/kg lichaamsgewicht.
Verlengde circulatietijd
Aandoeningen die gepaard gaan met een verlengde circulatietijd, zoals hart- en vaatziekten, ouderdom en oedemateuze toestand die leiden tot een toename van het distributievolume, kunnen bijdragen aan een verlenging van de latentietijd. De werkingsduur kan ook worden verlengd als gevolg van een verminderde plasmaklaring.
Neuromusculaire ziekten
Net als andere spierverslappers dient Esmeron met uiterste voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een neuromusculaire aandoening of na poliomyelitis, aangezien de respons op spierverslappers in deze gevallen aanzienlijk verminderd kan zijn.
De omvang en oriëntatie van deze wijziging kan sterk variëren. Aangezien bij patiënten met myasthenia gravis of myasthenisch syndroom (Eaton-Lambert), toediening van kleine doses Esmeron een diepgaand effect kan hebben, moet het geneesmiddel worden getitreerd op basis van de verkregen respons.
Hypothermie
Tijdens chirurgie onder hypotherme omstandigheden neemt het door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkerende effect in intensiteit en duur toe.
zwaarlijvigheid
Net als andere spierverslappende geneesmiddelen kan Esmeron de werkingsduur en de spontane hersteltijd verlengen bij obese patiënten wanneer de toegediende doses worden berekend op basis van het werkelijke lichaamsgewicht.
brandwonden
Aangezien patiënten met brandwonden resistentie kunnen ontwikkelen tegen niet-depolariserende spierverslappers, wordt titratie aanbevolen op basis van de waargenomen respons.
Aandoeningen die de effecten van Esmeron . kunnen versterken
Hypokaliëmie (bijv. na ernstig braken, diarree en behandeling met diuretica), hypermagnesiëmie, hypocalciëmie (na massale transfusies), hypoproteïnemie, dehydratie, acidose, hypercapnie, cachexie. Het is daarom noodzakelijk om, indien mogelijk, ernstige toestanden van verstoring van de elektrolytenbalans, verandering van de pH van het bloed of uitdroging te corrigeren.
Andere medicijnen en Esmeron
De volgende geneesmiddelen hebben invloed op de intensiteit en/of duur van de werking van niet-depolariserende spierverslappers.
Effect van andere geneesmiddelen op Esmeron
Verhoogd effect
- Anesthetica: Halothaan, ether, enfluraan, methoxyfluraan, cyclopropaan. Vluchtige gehalogeneerde anesthetica versterken de door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkade. Het effect wordt pas duidelijk bij onderhoudsdoses.Het is ook mogelijk dat de antagoniserende werking van de blokkade van acetylcholinesteraseremmers wordt geremd.
- Na intubatie met suxamethonium.
- Langdurig gelijktijdig gebruik van corticosteroïden en Esmeron op intensive care-afdelingen kan leiden tot myopathie of verlenging van de duur van de neuromusculaire blokkade.
- Hoge doses thiopental, methoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxybutyraat, ethomidaat en propofol.
- Andere niet-depolariserende neuromusculaire blokkers.
- Andere medicijnen
- Antibiotica: aminoglycosiden, lincosamiden, polypeptiden en acylaminopenicillines, tetracyclines, hoge doses metronidazol.
- Diuretica, thiamine, MAO-remmende geneesmiddelen, kinidine en zijn kinine-isomeer, protamine, adrenerge blokkerende geneesmiddelen, magnesiumzouten, calciumkanaalblokkers, lithiumzouten, lokale anesthetica (IV lidocaïne, epidurale bupivacaïne) en acute toediening van fenytoïne en ß- blokkers.
Er zijn meldingen geweest van recidieven na postoperatieve toediening van kinidine, kinine, magnesiumzouten en de volgende antibiotica: aminoglycosiden, lincosamiden, polypeptiden en acylaminopenicillines.
Verminderd effect
- Neostigmine, edrofonium, pyridostigmine, aminopyridinederivaten.
- Eerdere chronische toediening van corticosteroïden, fenytoïne of carbamazepine
- Noradrenaline, azathioprine (slechts van voorbijgaande aard en beperkt effect), theofylline, calciumchloride, kaliumchloride.
- Proteaseremmers (gabexaat, ulinastatine).
Variabel effect
- De toediening van andere niet-depolariserende spierverslappers in combinatie met Esmeron kan de verzwakking of versterking van de neuromusculaire blokkade induceren, afhankelijk van de volgorde waarin ze worden toegediend en het type spierverslapper dat wordt gebruikt.
- Daaropvolgende toediening van suxamethonium aan Esmeron kan leiden tot een versterking of verzwakking van het neuromusculair blokkerende effect dat door Esmeron wordt veroorzaakt.
Effect van Esmeron op andere geneesmiddelen
De combinatie van Esmeron en lidocaïne kan een vermindering van de latentietijd van lidocaïne veroorzaken.
Pediatrische patiënten
Er zijn geen formele interactiestudies uitgevoerd. Interacties voor volwassenen en gerelateerde waarschuwingen en voorzorgen moeten ook worden overwogen bij pediatrische patiënten.
Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Er zijn geen klinische gegevens beschikbaar over blootstelling aan rocuroniumbromide tijdens de zwangerschap Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Esmeron aan zwangere vrouwen.
keizersnede
Bij patiënten die een keizersnede ondergaan, kan Esmeron worden gebruikt als onderdeel van de snelle-sequentie-inductietechniek, op voorwaarde dat er geen intubatieproblemen worden verwacht en dat een voldoende dosis anestheticum wordt toegediend of na intubatie na toediening van suxamethonium. mg/kg lichaamsgewicht, is veilig gebleken bij zwangere vrouwen die een keizersnede ondergaan Esmeron heeft geen invloed op de Apgar-score, foetale spiertonus of cardiorespiratoire aanpassing. De navelstrengbloedtest geeft aan dat rocuroniumbromide de placenta slechts minimaal passeert zonder aanleiding te geven tot waarneembare klinische bijwerkingen bij de pasgeborene.
Opmerking 1: Doses van 1,0 mg/kg lichaamsgewicht zijn onderzocht bij snelle inductie van anesthesie, maar niet bij patiënten die een keizersnede ondergaan. Daarom wordt in deze categorie patiënten aanbevolen om alleen een dosis van 0,6 mg / kg lichaamsgewicht te gebruiken.
Opmerking 2: De reversibiliteit van de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door spierverslappers kan geremd of onbevredigend zijn bij patiënten die worden behandeld met magnesiumzouten voor toxemie gravidarum, aangezien magnesiumzouten de neuromusculaire blokkade verhogen. Daarom moet de dosis Esmeron worden verlaagd en zorgvuldig worden aangepast aan de respons op stimulatie bij deze patiënten.
Voedertijd
Het is niet bekend of Esmeron wordt uitgescheiden in de moedermelk. Dierstudies hebben onbeduidende concentraties Esmeron in de moedermelk gevonden. Dierproeven laten geen directe of indirecte schadelijke effecten zien met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Esmeron mag alleen worden gegeven aan vrouwen die borstvoeding geven als de behandelend arts van mening is dat de voordelen opwegen tegen de risico's.
Dosering en wijze van toediening
Net als bij andere spierverslappers moet de dosering van Esmeron van geval tot geval worden bepaald. Bij het bepalen van de dosis moet rekening worden gehouden met het type anesthesie, de verwachte duur van de operatie, de wijze van sedatie en de verwachte duur van mechanische beademing, de mogelijke interactie met andere geneesmiddelen die gelijktijdig worden toegediend en de toestand van de patiënt.
Het gebruik van een geschikte neuromusculaire monitoringtechniek wordt aanbevolen om neuromusculaire blokkade en herstel te controleren.
Inhalatie-anesthetica versterken de effecten van door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkade.
Deze versterking wordt echter klinisch relevant tijdens de anesthesie, wanneer de vluchtige stoffen de weefselconcentraties hebben bereikt die nodig zijn voor deze interactie.Daarom moeten dosisaanpassingen met Esmeron worden gemaakt door kleinere onderhoudsdoses toe te dienen met minder frequente tussenpozen of door een lagere infusie te gebruiken. tarieven bij langdurige ingrepen (langer dan 1 uur) onder inhalatieanesthesie.
Bij volwassenen kunnen de volgende aanbevolen doses worden gebruikt als algemene richtlijn voor endotracheale intubatie, voor myorelaxatie bij kortstondige tot langdurige interventies en voor gebruik op intensive care-afdelingen.
Chirurgische ingrepen
Endotracheale intubatie
De standaarddosis voor intubatie tijdens standaardanesthesie is 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide, wat bij bijna alle patiënten voldoende is om binnen 60 seconden geschikte omstandigheden voor intubatie te creëren.
Om endotracheale intubatie tijdens spoedinductie van anesthesie te vergemakkelijken, wordt een dosis van 1,0 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide aanbevolen, wat bij bijna alle patiënten voldoende is om binnen 60 seconden de omstandigheden te creëren die geschikt zijn voor intubatie. Als rocuroniumbromide wordt toegediend in een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht voor de inductie van snelle anesthesie, wordt aanbevolen 90 seconden te wachten voordat de patiënt wordt geïntubeerd.
Hoge doses
Mocht de toediening van hogere doses rocuroniumbromide bij bepaalde patiënten noodzakelijk zijn, dan is het goed om te weten dat tijdens de operatie aanvangsdoses tot 2 mg/kg lichaamsgewicht werden toegediend zonder dat er cardiovasculaire bijwerkingen werden waargenomen. Het gebruik van hoge doseringen rocuroniumbromide verkort de aanvangstijd en verlengt de werkingsduur.
Onderhoudsdoses
De aanbevolen onderhoudsdosering is 0,15 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide; in geval van langdurige inhalatie-anesthesie moet de dosis worden verlaagd tot 0,075-0,1 mg/kg lichaamsgewicht. Onderhoudsdoses moeten worden gegeven wanneer de amplitude van de stimulusrespons is teruggekeerd tot 25% van de controlewaarde, of wanneer er 2 of 3 treinen van vier responsen (TOF) aanwezig zijn.
Continue infusie
Als rocuroniumbromide als continue infusie wordt toegediend, wordt aanbevolen om een oplaaddosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht te geven en, bij de eerste tekenen van herstel van een neuromusculaire blokkade, te beginnen met de toediening via infusie. De infusiesnelheid moet worden aangepast om de amplitude van de neuromusculaire respons op 10% van de controlewaarde te houden of om 1 of 2 reacties op TOF-stimulatie te behouden. Bij volwassenen varieert de infusiesnelheid die nodig is om de neuromusculaire blokkade op deze niveaus te houden van 0,3 tot 0,6 mg/kg lichaamsgewicht onder intraveneuze anesthesie en van 0,3 tot 0,4 mg/kg lichaamsgewicht in het geval van inhalatieanesthesie.
Voortdurende controle van de neuromusculaire blokkade wordt aanbevolen, aangezien de infusiesnelheid van patiënt tot patiënt varieert en afhankelijk is van de techniek die voor anesthesie wordt gebruikt.
Pediatrische patiënten
Voor zuigelingen (0-27 dagen), zuigelingen (28 dagen-2 maanden), peuters (3 maanden-23 maanden), kinderen (2-11 jaar) en adolescenten (12-17 jaar) de aanbevolen dosis voor intubatie tijdens standaardanesthesie en de onderhoudsdosering is vergelijkbaar met de aanbevolen dosering voor volwassenen.
De werkingsduur van de enkelvoudige dosis voor intubatie zal echter langer zijn bij pasgeborenen en zuigelingen dan bij kinderen.
Voor continue infusie in de kindergeneeskunde, behalve in het geval van kinderen (2-11 jaar), zijn de infusiesnelheden hetzelfde als voor volwassenen.
Voor kinderen van 2 tot 11 jaar kunnen hogere infusiesnelheden nodig zijn.
In het geval van kinderen (2-11 jaar) wordt daarom aanbevolen om te beginnen met dezelfde initiële infusiesnelheid die voor volwassenen wordt gebruikt en deze vervolgens aan te passen om de amplitude van de neuromusculaire respons op 10% van de controlewaarde te houden of om 1 of 2 reacties op TOF-stimulatie tijdens de operatie te behouden.
Bij pediatrische patiënten is de ervaring met rocuroniumbromide voor de inductie van snelsequentie-anesthesie beperkt.Bij deze categorie patiënten wordt daarom het gebruik van rocuroniumbromide aanbevolen om endotracheale intubatie tijdens inductie in snelle volgorde te vergemakkelijken.
Geriatrische patiënten en patiënten met lever- en/of galwegaandoeningen en/of nierinsufficiëntie
De standaarddosis voor intubatie van geriatrische patiënten en patiënten met lever- en/of galwegaandoeningen en/of nierinsufficiëntie tijdens routineanesthesie is 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide. In het geval van snelle inductie van anesthesie bij patiënten die naar verwachting een langere werkingsduur hebben, moet een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht worden overwogen. Ongeacht de techniek die voor anesthesie wordt gebruikt, is de aanbevolen onderhoudsdosis voor deze categorie patiënten 0,075-0,1 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide, met een infusiesnelheid van 0,3-0,4 mg/kg lichaamsgewicht.
Patiënten met overgewicht en obesitas
Wanneer het geneesmiddel wordt gebruikt bij patiënten met overgewicht of obesitas (gedefinieerd als patiënten met een lichaamsgewicht van 30% of meer van het ideale lichaamsgewicht), moet de dosering worden verlaagd, rekening houdend met het ideale lichaamsgewicht.
Intensive Care-procedures
Endotracheale intubatie
Raadpleeg voor endotracheale intubatie dezelfde doses als hierboven aangegeven voor chirurgische ingrepen.
Onderhoudsdosis
Een initiële oplaaddosis rocuroniumbromide van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht wordt aanbevolen, gevolgd door continue infusie zodra de amplitude van de respons terugkeert naar 10% of vanaf het moment dat 1 of 2 responsen op TOF-stimulatie opnieuw optreden.
De dosering moet altijd worden getitreerd in functie van het effect dat bij elke individuele patiënt wordt waargenomen. Bij volwassen patiënten is de aanbevolen initiële infusiesnelheid voor het onderhoud van de neuromusculaire blokkade 80-90% (aanwezigheid van 1 of 2 reacties op TOF-stimulatie). ) is 0,3 -0,6 mg/kg lichaamsgewicht gedurende het eerste uur van toediening, en moet daarna in de volgende 6-12 uur worden verlaagd op basis van de individuele respons. Na deze periode blijft de vereiste individuele dosis bij elke patiënt relatief constant.
Uit gecontroleerde klinische onderzoeken kwam een duidelijke individuele variabiliteit van de uursnelheid van infusie naar voren, die gemiddeld varieert van 0,2 tot 0,5 mg/kg lichaamsgewicht, afhankelijk van de aard en mate van orgaanfalen (i), gelijktijdig toegediende geneesmiddelen en individuele kenmerken van de patiënt Om een optimale controle van de patiënt te garanderen, wordt het controleren van de neuromusculaire transmissie sterk aanbevolen Toediening gedurende maximaal 7 dagen is onderzocht.
Speciale patiëntenpopulaties
Esmeron is niet geïndiceerd voor het vergemakkelijken van mechanische beademing op de IC bij pediatrische en geriatrische patiënten, aangezien er een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid is.
Bijwerkingen
De vaakst waargenomen bijwerkingen zijn pijn en/of reacties op de injectieplaats, veranderde vitale functies en langdurige spierblokkade.
De meldingen van ernstige bijwerkingen die het vaakst door het geneesmiddelenbewakingssysteem worden ontvangen, hebben betrekking op anafylactische en anafylactoïde reacties en de bijbehorende symptomen.
anafylaxie
Hoewel zeer zelden, zijn ernstige anafylactische reacties op spierverslappers, waaronder Esmeron, gemeld. Anafylactische/anafylactoïde reacties zijn: bronchospasme, cardiovasculaire veranderingen (bijv. hypotensie, tachycardie, circulatoire collaps - shock) en huidveranderingen (bijv. angio-oedeem, urticaria). Deze reacties waren in sommige gevallen fataal.
Gezien de mogelijke ernst van deze reacties, moet altijd rekening worden gehouden met de mogelijkheid dat ze optreden en moeten alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen worden genomen.
Aangezien spierverslappers zowel lokaal op de injectieplaats als systemisch histamine-afgifte kunnen induceren, kan bij toediening van deze geneesmiddelen het mogelijke optreden van jeuk en erythemateuze reacties op de injectieplaats en/of gegeneraliseerde histamine (anafylactoïde) reacties (zie ook wat is gezegd hierboven over anafylactische reacties).
In klinische onderzoeken werd slechts een lichte stijging van de gemiddelde histaminewaarden in het plasma waargenomen na snelle bolustoediening van 0,3-0,9 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide.
Langdurige neuromusculaire blokkade
De meest voorkomende bijwerking van de klasse van niet-depolariserende spierverslappers is de verlenging van de farmacologische werking van de verbinding na de noodzakelijke tijdsduur. De effecten kunnen variëren van zwakte van de skeletspieren tot een diepe en langdurige verlamming van hetzelfde die ademhalingsinsufficiëntie of apneu kunnen veroorzaken.
Myopathie
Er zijn gevallen van myopathie gemeld na het gebruik van verschillende spierverslappende geneesmiddelen op de IC in combinatie met corticosteroïden (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
Lokale reacties op de injectieplaats
Tijdens de snelle inductie van de anesthesie is pijn op de injectieplaats gemeld, vooral in gevallen waarin de patiënt nog niet volledig het bewustzijn had verloren en in het bijzonder wanneer propofol werd gebruikt voor inductie.In klinische onderzoeken werd pijn op de injectieplaats gezien bij 16 % patiënten dat spoedinductie van anesthesie ondergaat met propofol, en bij minder dan 0,5% van de patiënten dat spoedinductie van anesthesie ondergaat met fentanyl en thiopental.
Overdosis
In geval van overdosering en verlengde neuromusculaire blokkade moet de patiënt onder gecontroleerde ventilatie en onder sedatie blijven. In deze situatie zijn er twee opties voor het omkeren van een neuromusculaire blokkade: 1) bij volwassenen kan sugammadex worden gebruikt voor het omkeren van een intense en diepe blokkade. De toe te dienen dosis sugammadex hangt af van de mate van neuromusculaire blokkade; 2) een acetylcholinesteraseremmer (neostigmine, edrofonium, pyridostigmine) of sugammadex kan worden gebruikt bij de eerste tekenen van spontaan herstel in adequate doses.
Als toediening van anticholinesterasen de neuromusculaire effecten van Esmeron niet ongedaan maakt, moet de beademing worden voortgezet totdat de spontane ademhaling wordt hervat. Herhaalde toediening van acetylcholinesteraseremmers kan gevaarlijk zijn In dierstudies werd een ernstige depressie van de cardiovasculaire functie, resulterend in hartfalen, alleen waargenomen na toediening van een cumulatieve dosis van 750 X ED90 (135 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide).
Instructies voor gebruik en verwerking
Er zijn compatibiliteitsonderzoeken uitgevoerd met de volgende infusievloeistoffen. In nominale concentraties van 0,5 mg/ml en 2,0 mg/ml bleek Esmeron verenigbaar met:
- 0,9% NaCl
- 5% dextrose
- 5% dextrose in fysiologische oplossing
- Water voor injecties
- Ringer-lactaatoplossing
- Haemaccel.
De oplossingen moeten binnen 24 uur en onmiddellijk na het mengen worden gebruikt.
Gooi de ongebruikte oplossing weg.
Onverenigbaarheid
Fysische onverenigbaarheid is gedocumenteerd wanneer Esmeron wordt toegevoegd aan oplossingen die de volgende geneesmiddelen bevatten: amfotericine, amoxicilline, azathioprine, cefazoline, cloxacilline, dexamethason, diazepam, enoximon, erytromycine, famotidine, furosemide, hydrocortison natriumsuccinaat, insuline, metoesitalolon thiopental, trimethoprim en vancomycine. Esmeron is ook onverenigbaar met Intralipid.
Esmeron mag nooit worden gemengd met andere geneesmiddelen dan die vermeld zijn in de rubriek "Instructies voor gebruik en verwerking". Als Esmeron wordt toegediend via dezelfde infuuslijn die voor andere geneesmiddelen wordt gebruikt, is het belangrijk dat de infuuslijn voldoende wordt gewassen (bijvoorbeeld met 0,9% NaCl) tussen de toediening van Esmeron en die van geneesmiddelen waarvan de onverenigbaarheid met Esmeron al is aangetoond of waarvan de verenigbaarheid met Esmeron nog niet is vastgesteld.
Gooi geen medicijnen via het afvalwater of met het huisvuil, dit helpt het milieu te beschermen.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL -
ESMERON 10 MG / ML OPLOSSING VOOR INJECTIE VOOR INTRAVENEUS GEBRUIK
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING -
1 ml Esmeron bevat 10 mg rocuroniumbromide.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM -
Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik (pH 3,8-4,2).
04.0 KLINISCHE INFORMATIE -
04.1 Therapeutische indicaties -
Esmeron is geïndiceerd bij volwassen en pediatrische patiënten (van voldragen pasgeborenen tot adolescenten [0 tot skeletspieren tijdens chirurgie). Bij volwassenen is Esmeron ook geïndiceerd om endotracheale intubatie te vergemakkelijken tijdens spoedinductie en als adjuvans. ) om intubatie en mechanische ventilatie te vergemakkelijken.
04.2 Dosering en wijze van toediening -
Net als bij andere spierverslappers mag de toediening van Esmeron alleen worden uitgevoerd door of onder toezicht staan van een ervaren arts die bekend is met de werking en het gebruik van deze geneesmiddelen.
Net als bij andere spierverslappers moet de dosering van Esmeron van geval tot geval worden bepaald. Bij het bepalen van de dosis moet rekening worden gehouden met het type anesthesie, de verwachte duur van de operatie, de wijze van sedatie en de verwachte duur van mechanische beademing, de mogelijke interactie met andere geneesmiddelen die gelijktijdig worden toegediend en de toestand van de patiënt.
Het gebruik van een geschikte neuromusculaire monitoringtechniek wordt aanbevolen om neuromusculaire blokkade en herstel te beoordelen.
Inhalatie-anesthetica versterken het door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkerende effect.
Deze versterking wordt echter klinisch relevant tijdens de anesthesie, wanneer de vluchtige stoffen de weefselconcentraties hebben bereikt die nodig zijn voor deze interactie.Daarom moeten dosisaanpassingen van Esmeron worden gemaakt door kleinere onderhoudsdoses toe te dienen met minder frequente tussenpozen of door een lagere infusie te gebruiken. tarieven bij langdurige interventies (langer dan 1 uur) onder inhalatieanesthesie (zie rubriek 4.5).
Bij volwassenen kunnen de volgende aanbevolen doses worden gebruikt als algemene richtlijn voor endotracheale intubatie, voor myorelaxatie bij kortstondige tot langdurige interventies en voor gebruik op IC's.
Chirurgische ingrepen
Endotracheale intubatie
De standaarddosis voor intubatie tijdens standaardanesthesie is 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide, wat bij bijna alle patiënten voldoende is om binnen 60 seconden geschikte omstandigheden voor intubatie te creëren. van 1,0 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide wordt aanbevolen, wat bij bijna alle patiënten voldoende is om binnen 60 seconden geschikte omstandigheden voor intubatie te creëren.Als rocuroniumbromide in een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht wordt toegediend voor de inductie van snelle sequentieanesthesie wordt aanbevolen om 90 seconden te wachten voordat de patiënt wordt geïntubeerd.
Voor het gebruik van rocuroniumbromide tijdens de inductie van snelle opeenvolging van anesthesie bij patiënten die een keizersnede ondergaan, zie rubriek 4.6.
Hoge doses
Mocht de toediening van hogere doses rocuroniumbromide bij bepaalde patiënten noodzakelijk zijn, dan is het goed om te weten dat tijdens de operatie aanvangsdoses tot 2 mg/kg lichaamsgewicht werden toegediend zonder dat er cardiovasculaire bijwerkingen werden waargenomen. Het gebruik van hoge doseringen rocuroniumbromide verkort de latentietijd en verlengt de werkingsduur (zie paragraaf 5.1).
Onderhoudsdoses
De aanbevolen onderhoudsdosering is 0,15 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide; in geval van langdurige inhalatie-anesthesie moet de dosis worden verlaagd tot 0,075-0,1 mg/kg lichaamsgewicht. Onderhoudsdoses dienen te worden toegediend wanneer de amplitude van de respons op neuromusculaire stimulatie is teruggekeerd tot 25% van de controlewaarde, of wanneer er 2 of 3 responsen op train of four-stimulatie (TOF) aanwezig zijn.
Continue infusie:
Als rocuroniumbromide als continue infusie wordt toegediend, wordt aanbevolen om een oplaaddosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht te geven en, bij de eerste tekenen van herstel van een neuromusculaire blokkade, te beginnen met de toediening via infusie. De infusiesnelheid moet worden aangepast om de omvang van de neuromusculaire respons op 10% van de controlewaarde te houden of om 1 of 2 responsen op TOF-stimulatie te behouden. varieert van 0,3 tot 0,6 mg/kg lichaamsgewicht h-1 in het geval van intraveneuze anesthesie en van 0,3 tot 0,4 mg/kg lichaamsgewicht h-1 in het geval van inhalatie van de anesthesie.
Voortdurende controle van de neuromusculaire blokkade wordt aanbevolen, aangezien de infusiesnelheid van patiënt tot patiënt varieert en afhankelijk is van de techniek die voor anesthesie wordt gebruikt.
Pediatrische populatie
Voor zuigelingen (0-27 dagen), zuigelingen (28 dagen-2 maanden), peuters (3-23 maanden), kinderen (2-11 jaar) en adolescenten (12-17 jaar) is de aanbevolen dosis voor intubatie tijdens standaardanesthesie en de onderhoudsdosering is vergelijkbaar met de aanbevolen dosering voor volwassenen.
De werkingsduur van de enkelvoudige dosis voor intubatie zal echter langer zijn bij pasgeborenen en zuigelingen dan bij kinderen (zie rubriek 5.1).
Voor continue infusie in de kindergeneeskunde, behalve in het geval van kinderen (2-11 jaar), zijn de infusiesnelheden hetzelfde als voor volwassenen. Voor kinderen van 2 tot 11 jaar kunnen hogere infusiesnelheden nodig zijn.
In het geval van kinderen (2-11 jaar) wordt daarom aanbevolen om te beginnen met dezelfde initiële infusiesnelheid die voor volwassenen wordt gebruikt en deze vervolgens aan te passen om de amplitude van de neuromusculaire respons op 10% van de controlewaarde te houden of om 1 of 2 reacties op TOF-stimulatie tijdens de operatie te behouden.
Bij pediatrische patiënten is de ervaring met rocuroniumbromide voor de inductie van snelsequentie-anesthesie beperkt.Bij deze categorie patiënten wordt daarom het gebruik van rocuroniumbromide niet aanbevolen om endotracheale intubatie tijdens inductie in snelle volgorde te vergemakkelijken.
Geriatrische patiënten en patiënten met lever- en/of galwegaandoeningen en/of nierinsufficiëntie
De standaarddosis voor intubatie van geriatrische patiënten en patiënten met lever- en/of galwegaandoeningen en/of nierinsufficiëntie tijdens routineanesthesie is 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide. In het geval van snelle inductie van anesthesie bij patiënten die naar verwachting een langere werkingsduur hebben, moet een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht worden overwogen. Ongeacht de techniek die voor anesthesie wordt gebruikt, is de aanbevolen onderhoudsdosis voor deze categorie patiënten 0,075-0,1 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide, met een infusiesnelheid van 0,3-0. , 4 mg/kg lichaamsgewicht h-1 ( zie continue infusie) (zie ook rubriek 4.4).
Patiënten met overgewicht en obesitas
Wanneer het geneesmiddel wordt gebruikt bij patiënten met overgewicht of obesitas (gedefinieerd als patiënten met een lichaamsgewicht van meer dan 30% boven ideaal), moet de dosering worden verlaagd, rekening houdend met het ideale lichaamsgewicht.
Intensive Care-procedures
Endotracheale intubatie
Raadpleeg voor endotracheale intubatie dezelfde doses als hierboven aangegeven voor chirurgische ingrepen.
Onderhoudsdoses
Een initiële oplaaddosis rocuroniumbromide van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht wordt aanbevolen, gevolgd door continue infusie zodra de amplitude van de respons terugkeert naar 10% of vanaf het moment dat 1 of 2 responsen op TOF-stimulatie opnieuw optreden. De dosering moet altijd worden getitreerd in functie van het effect dat bij elke individuele patiënt wordt waargenomen. Bij volwassen patiënten is de aanbevolen initiële infusiesnelheid voor het onderhoud van de neuromusculaire blokkade 80-90% (aanwezigheid van 1 of 2 reacties op TOF-stimulatie). ) is 0,3 -0,6 mg/kg lichaamsgewicht h-1 gedurende het eerste uur van toediening, en moet daarna worden verlaagd in de komende 6-12 uur op basis van de individuele respons. Na deze periode blijft de benodigde individuele dosis bij elke individuele patiënt relatief constant.
Uit gecontroleerde klinische onderzoeken is een duidelijke individuele variabiliteit van de uursnelheid van de infusie naar voren gekomen, die gemiddeld varieert van 0,2 tot 0,5 mg/kg lichaamsgewicht H-1 afhankelijk van de aard en omvang van het "insufficiëntie d"-orgaan (s ), gelijktijdig toegediende geneesmiddelen en individuele kenmerken van de patiënt. Monitoring van de neuromusculaire transmissie wordt sterk aanbevolen om een optimale controle van de patiënt te garanderen. Toediening gedurende maximaal 7 dagen is onderzocht.
Speciale patiëntenpopulaties
Esmeron is niet geïndiceerd voor het vergemakkelijken van mechanische beademing op de IC bij pediatrische en geriatrische patiënten, aangezien gegevens over veiligheid en werkzaamheid ontbreken.
Wijze van toediening
Esmeron wordt intraveneus toegediend als bolus of als continue infusie (zie rubriek 6.6).
04.3 Contra-indicaties -
Overgevoeligheid voor rocuronium, bromide-ionen of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik -
Aangezien Esmeron verlamming van de ademhalingsspieren veroorzaakt, is kunstmatige beademing essentieel voor patiënten die met dit geneesmiddel worden behandeld totdat de spontane ademhaling is hersteld. Zoals met alle spierverslappers, is het belangrijk om te anticiperen op eventuele intubatieproblemen, vooral als het geneesmiddel wordt gebruikt als onderdeel van een snelle sequentie-inductietechniek.In geval van intubatieproblemen die worden gekenmerkt door een klinische noodzaak om de geïnduceerde neuromusculaire blokkade door rocuronium onmiddellijk op te heffen, het gebruik van sugammadex moet worden overwogen.
Er zijn gevallen van residuele curarisatie gemeld met Esmeron, net als met andere spierverslappers. Om de complicaties die voortvloeien uit een "mogelijke restcurarisatie te voorkomen, wordt aanbevolen de patiënt pas te detuberen nadat hij voldoende hersteld is van de neuromusculaire blokkade. Geriatrische patiënten (van 65 jaar en ouder) kunnen een verhoogd risico hebben op een resterende neuromusculaire blokkade .
Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met andere factoren (bijvoorbeeld eventuele interacties tussen geneesmiddelen of de toestand van de patiënt) die kunnen leiden tot resterende curarisatie na extubatie in de postoperatieve fase.Als dit niet al deel uitmaakt van de normale klinische praktijk, overweeg dan het gebruik van antagonistische middelen (zoals sugammadex of acetylcholinesteraseremmers), vooral waar de kans groter is dat restcurarisatie optreedt.
Anafylactische reacties kunnen optreden na toediening van spierverslappers. De nodige voorzorgsmaatregelen moeten altijd worden genomen om dergelijke reacties te behandelen. Met name in het geval van eerdere anafylactische reacties op spierverslappers, dienen speciale voorzorgsmaatregelen te worden genomen, aangezien gevallen van kruisallergie voor spierverslappers zijn gemeld.
Over het algemeen zijn langdurige verlamming en/of zwakte van skeletspieren waargenomen na langdurige toediening van spierverslappers op de IC. Om mogelijke verlenging van de neuromusculaire blokkade en/of overdosering te voorkomen, wordt controle van de neuromusculaire transmissie aanbevolen tijdens de toediening van spierverslappers. Patiënten moeten ook adequate analgesie en sedatie krijgen.De dosis spierverslappers moet vervolgens worden getitreerd naar de individuele respons door of onder toezicht van een ervaren arts die bekend is met de werking van dergelijke geneesmiddelen en geschikte neuromusculaire monitoringtechnieken.
Het ontstaan van myopathie is regelmatig gemeld na langdurige toediening van andere niet-depolariserende spierverslappers op de IC, in combinatie met behandeling met corticosteroïden.Daarom moet het bij patiënten die worden behandeld met corticosteroïden en spierverslappers zo veel mogelijk worden beperkt. de gebruiksperiode van de laatste.
Als suxamethonium wordt gebruikt voor intubatie, moet de toediening van Esmeron worden uitgesteld totdat de patiënt klinisch hersteld is van de door suxamethonium geïnduceerde neuromusculaire blokkade.
De farmacokinetische en/of farmacologische eigenschappen van Esmeron kunnen worden beïnvloed door de volgende aandoeningen:
Lever- en/of galwegaandoeningen en nierfalen
Aangezien rocuronium wordt uitgescheiden in de urine en gal, moet het met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met klinisch significante lever- en/of galaandoeningen en/of met nierinsufficiëntie. Verlenging van de werking van rocuroniumbromide werd waargenomen bij deze patiënten met doses van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht.
Verlengde circulatietijd
Aandoeningen die gepaard gaan met een verlengde circulatietijd, zoals hart- en vaatziekten, ouderdom en oedemateuze toestand die leiden tot een toename van het distributievolume, kunnen bijdragen aan een verlenging van de latentietijd. De werkingsduur kan ook worden verlengd als gevolg van een verminderde plasmaklaring.
Neuromusculaire ziekten
Net als andere spierverslappers dient Esmeron met uiterste voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een neuromusculaire aandoening of na poliomyelitis, aangezien de respons op spierverslappers in deze gevallen aanzienlijk verminderd kan zijn. De omvang en oriëntatie van deze wijziging kan sterk variëren. Aangezien bij patiënten met myasthenia gravis of myasthenisch syndroom (Eaton-Lambert), toediening van kleine doses Esmeron een diepgaand effect kan hebben, moet het geneesmiddel worden getitreerd op basis van de verkregen respons.
Hypothermie
Tijdens chirurgie onder hypotherme omstandigheden neemt het door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkerende effect in intensiteit en duur toe.
zwaarlijvigheid
Net als andere spierverslappende geneesmiddelen kan Esmeron de werkingsduur en de spontane hersteltijd verlengen bij obese patiënten wanneer de toegediende doses worden berekend op basis van het werkelijke lichaamsgewicht.
brandwonden
Aangezien patiënten met brandwonden resistentie kunnen ontwikkelen tegen niet-depolariserende spierverslappers, wordt titratie aanbevolen op basis van de waargenomen respons.
Aandoeningen die de effecten van Esmeron . kunnen versterken
Hypokaliëmie (bijv. na ernstig braken, diarree en behandeling met diuretica), hypermagnesiëmie, hypocalciëmie (na massale transfusies), hypoproteïnemie, dehydratie, acidose, hypercapnie, cachexie.
Het is daarom noodzakelijk om, indien mogelijk, ernstige toestanden van verstoring van de elektrolytenbalans, verandering van de pH van het bloed of uitdroging te corrigeren.
Belangrijke informatie over enkele bestanddelen van Esmeron:
Dit geneesmiddel bevat minder dan 1 mmol (23 mg) natrium per 5 ml en per 10 ml, dwz het is in wezen "natriumvrij".
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie -
Van de volgende geneesmiddelen is aangetoond dat ze een "invloed hebben op de intensiteit en/of duur van de werking van niet-depolariserende spierverslappende geneesmiddelen:
Effect van andere geneesmiddelen op Esmeron
Versterking van het effect
• Anesthetica: halothaan, ether, enfluraan, methoxyfluraan, cyclopropaan.
Vluchtige gehalogeneerde anesthetica versterken door Esmeron geïnduceerde spierblokkade. Het effect wordt pas duidelijk bij onderhoudsdoses (zie rubriek 4.2) Het is ook mogelijk dat de antagoniserende werking van de blokkade van acetylcholinesteraseremmers wordt geremd.
• Na intubatie met suxamethonium (zie rubriek 4.4).
• Langdurig gelijktijdig gebruik van corticosteroïden en Esmeron op de IC kan myopathie of verlenging van de duur van de neuromusculaire blokkade veroorzaken (zie rubrieken 4.4 en 4.8).
• Hoge doses thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxybutyraat, etomidaat en propofol.
• Andere niet-depolariserende neuromusculaire blokkers.
• Andere medicijnen
- Antibiotica: aminoglycosiden, lincosamiden, polypeptiden, acylaminopenicillines. Tetracyclines, hoge doses metonidazol.
- Diuretica, thiamine, MAO-remmers, kinidine en zijn isomeer kinine, protamine, adrenerge blokkerende geneesmiddelen, magnesiumzouten, calciumkanaalblokkers, lithiumzouten, lokale anesthetica (IV lidocaïne, epidurale bupivacaïne) en acute toediening van fenytoïne en β- blokkers.
Er zijn meldingen geweest van recidieven na postoperatieve toediening van kinidine, kinine, magnesiumzouten en de volgende antibiotica: aminoglycosiden, lincosamiden, polypeptiden en acylaminopenicillines (zie rubriek 4.4).
Verminderd effect
• Neostigmine, edrofonium, pyridostigmine, aminopyridinederivaten.
• Eerdere chronische toediening van corticosteroïden, fenytoïne of carbamazepine.
• Noradrenaline, azathioprine (slechts van voorbijgaande aard en beperkt effect), theofylline, calciumchloride, kaliumchloride.
• Proteaseremmers (gabexaat, ulinastatine).
Variabel effect
• De toediening van andere niet-depolariserende spierverslappers in combinatie met Esmeron kan de verzwakking of versterking van de neuromusculaire blokkade induceren, afhankelijk van de volgorde waarin ze worden toegediend en het type spierverslapper dat wordt gebruikt.
• Daaropvolgende toediening van suxamethonium aan Esmeron kan leiden tot een versterking of verzwakking van het door Esmeron geïnduceerde neuromusculaire blokkerende effect.
Effect van Esmeron op andere geneesmiddelen
De combinatie van Esmeron en lidocaïne kan een vermindering van de latentietijd van lidocaïne veroorzaken.
Pediatrische populatie
Er zijn geen formele interactiestudies uitgevoerd. De interacties voor volwassenen en de relevante speciale waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik zoals hierboven vermeld (zie rubriek 4.4) moeten ook worden overwogen bij pediatrische patiënten.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding -
Zwangerschap
Er zijn geen klinische gegevens beschikbaar over blootstelling aan rocuroniumbromide tijdens de zwangerschap Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van Esmeron aan zwangere vrouwen.
keizersnede
Bij patiënten die een keizersnede ondergaan, kan Esmeron worden gebruikt als onderdeel van de snelle-sequentie-inductietechniek, op voorwaarde dat er geen intubatieproblemen worden verwacht en dat een voldoende dosis anestheticum wordt toegediend of na intubatie na toediening van suxamethonium.
Esmeron, gegeven in doses van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht, is veilig gebleken bij zwangere vrouwen die een keizersnede ondergaan. Esmeron heeft geen invloed op de Apgar-score, foetale spiertonus of "cardiorespiratoire aanpassing. Navelstrengbloedonderzoek geeft aan dat rocuroniumbromide de placenta slechts minimaal passeert zonder aanleiding te geven tot waarneembare nadelige klinische effecten op de patiënt."
Opmerking 1: Doses van 1,0 mg/kg lichaamsgewicht zijn onderzocht bij snelle inductie van anesthesie, maar niet bij patiënten die een keizersnede ondergaan. Daarom wordt in deze categorie patiënten aanbevolen om alleen een dosis van 0,6 mg / kg lichaamsgewicht te gebruiken.
Opmerking 2: De reversibiliteit van de neuromusculaire blokkade veroorzaakt door spierverslappers kan geremd of onbevredigend zijn bij patiënten die worden behandeld met magnesiumzouten voor toxemie gravidarum, aangezien magnesiumzouten de neuromusculaire blokkade verhogen. Daarom moet de dosis Esmeron worden verlaagd en zorgvuldig worden aangepast aan de respons op stimulatie bij deze patiënten.
Voedertijd
Het is niet bekend of Esmeron wordt uitgescheiden in de moedermelk. Dierstudies hebben onbeduidende concentraties Esmeron in de moedermelk gevonden. Dierproeven laten geen directe of indirecte schadelijke effecten zien met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Esmeron mag alleen worden gegeven aan vrouwen die borstvoeding geven als de behandelend arts van mening is dat de voordelen opwegen tegen de risico's.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen -
Aangezien Esmeron wordt gebruikt als aanvulling op algemene anesthesie, dienen dezelfde voorzorgsmaatregelen in acht te worden genomen voor poliklinische patiënten als na algemene anesthesie.
04.8 Bijwerkingen -
De vaakst waargenomen bijwerkingen zijn pijn en/of reacties op de injectieplaats, veranderingen in vitale functies en langdurige spierblokkade. De meldingen van ernstige bijwerkingen die het vaakst door het geneesmiddelenbewakingssysteem worden ontvangen, hebben betrekking op "anafylactische en anafylactoïde reacties" en bijbehorende symptomen. Zie ook de toelichtingen onder de tabel.
¹ De gerapporteerde frequenties zijn het resultaat van schattingen verkregen uit de rapporten verzameld door het geneesmiddelenbewakingssysteem en uit de gegevens in de literatuur.
² Aangezien de gegevens die zijn verzameld via het geneesmiddelenbewakingssysteem niet toelaten om precieze incidentiewaarden af te leiden, is de frequentie van meldingen verdeeld in twee categorieën in plaats van vijf.
³ Na langdurig gebruik op de intensive care.
anafylaxie
Hoewel zeer zelden, zijn ernstige anafylactische reacties op spierverslappers, waaronder Esmeron, gemeld. Anafylactische/anafylactoïde reacties zijn: bronchospasme, cardiovasculaire veranderingen (bijv. hypotensie, tachycardie, circulatoire collaps, shock) en huidveranderingen (bijv. angio-oedeem, urticaria). Deze reacties waren in sommige gevallen fataal.
Gezien de mogelijke ernst van deze reacties, moet altijd rekening worden gehouden met de mogelijkheid dat ze optreden en moeten alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen worden genomen.
Aangezien spierverslappers zowel lokaal op de injectieplaats als systemisch histamine-afgifte kunnen induceren, kan bij toediening van deze geneesmiddelen het mogelijke optreden van jeuk en erythemateuze reacties op de injectieplaats en/of gegeneraliseerde histamine (anafylactoïde) reacties (zie ook wat is gezegd hierboven over anafylactische reacties).
In klinische onderzoeken werd slechts een lichte stijging van de gemiddelde histaminewaarden in het plasma waargenomen na snelle bolustoediening van 0,3-0,9 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide.
Langdurige neuromusculaire blokkade
De meest voorkomende bijwerking van de klasse van niet-depolariserende spierverslappers is de verlenging van de farmacologische werking van de verbinding na de noodzakelijke tijdsduur. De effecten kunnen variëren van zwakte van de skeletspieren tot een diepe en langdurige verlamming van hetzelfde die ademhalingsinsufficiëntie of apneu kunnen veroorzaken.
Myopathie
Er zijn gevallen van myopathie gemeld na het gebruik van verschillende spierverslappende geneesmiddelen op de IC in combinatie met corticosteroïden (zie rubriek 4.4).
Lokale reacties op de injectieplaats
Tijdens de snelle inductie van de anesthesie is pijn op de injectieplaats gemeld, vooral in gevallen waarin de patiënt nog niet volledig het bewustzijn had verloren en in het bijzonder wanneer propofol werd gebruikt voor inductie.In klinische onderzoeken werd pijn op de injectieplaats gezien bij 16 % patiënten dat spoedinductie van anesthesie ondergaat met propofol, en bij minder dan 0,5% van de patiënten dat spoedinductie van anesthesie ondergaat met fentanyl en thiopental.
Pediatrische populatie
Een meta-analyse van 11 klinische onderzoeken met pediatrische patiënten (n = 704) die werden behandeld met rocuroniumbromide (tot 1 mg/kg) vond tachycardie, geïdentificeerd als een bijwerking van het geneesmiddel, met een frequentie van 1,4%.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering -
In geval van overdosering en verlengde neuromusculaire blokkade moet de patiënt onder gecontroleerde ventilatie en onder sedatie blijven. In deze situatie zijn er twee opties voor het omkeren van een neuromusculaire blokkade: 1) bij volwassenen kan sugammadex worden gebruikt voor het omkeren van een intense en diepe blokkade. De toe te dienen dosis sugammadex hangt af van de mate van neuromusculaire blokkade; 2) een acetylcholinesteraseremmer (neostigmine, edrofonium, pyridostigmine) of sugammadex kan worden gebruikt bij de eerste tekenen van spontaan herstel in adequate doses.
Als toediening van anticholinesterasen de neuromusculaire effecten van Esmeron niet ongedaan maakt, moet de beademing worden voortgezet totdat de spontane ademhaling wordt hervat. Herhaalde toediening van acetylcholinesteraseremmers kan gevaarlijk zijn.
In dierstudies werd een ernstige depressie van de cardiovasculaire functie, resulterend in hartfalen, alleen waargenomen na toediening van een cumulatieve dosis van 750 X ED90 (135 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide).
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN -
05.1 "Farmacodynamische eigenschappen -
Farmacotherapeutische categorie: spierverslappers met perifere werking.
ATC-code: M03AC09.
Werkingsmechanisme
Esmeron (rocuroniumbromide) is een niet-depolariserende spierverslapper met intermediaire werking en snelle latentie, met alle farmacologische effecten die kenmerkend zijn voor deze klasse geneesmiddelen (curariformen). Het werkt door competitie met acetylcholine op nicotinereceptoren die zich op de eindplaat van de dwarsgestreepte spier bevinden.
De werking wordt tegengewerkt door acetylcholinesteraseremmers zoals neostigmine, edrofonium en pyridostigmine.
Farmacodynamische effecten
De ED90 (dosis die nodig is om de respons van de duim op stimulatie van de nervus ulnaris met 90% te onderdrukken) onder intraveneuze anesthesie is ongeveer 0,3 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide. De ED95 bij zuigelingen is lager dan bij volwassenen en kinderen (respectievelijk 0,25, 0,35 en 0,40 mg/kg lichaamsgewicht).
Klinische duur (tijd tot spontaan herstel van 25% van de controlerespons) is 30-40 minuten met 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide. De totale duur (verstreken tijd tot spontaan herstel van 90% van de controlerespons) is 50 minuten. De gemiddelde tijd tot spontaan herstel van 25 tot 75% van de respons (herstelindex) is 14 minuten na bolustoediening van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide.
Bij lagere doseringen, gelijk aan 0,3-0,45 mg/kg lichaamsgewicht (1-1½ x ED90), neemt de latentietijd toe terwijl de werkingsduur afneemt. Bij hoge doseringen, gelijk aan 2 mg/kg lichaamsgewicht, de klinische duur bedraagt 110 minuten.
Intubatie tijdens routineanesthesie
Binnen 60 seconden na intraveneuze toediening van een dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide (2 x ED90 onder intraveneuze anesthesie), kunnen bij bijna alle patiënten adequate omstandigheden voor intubatie worden bereikt, aandoeningen die in "80% van de gevallen worden beoordeeld uitstekend te zijn. Binnen 2 minuten is volledige spierverlamming tot stand gebracht, geschikt voor elk type operatie.
Na toediening van 0,45 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide duurt het 90 seconden om aanvaardbare omstandigheden voor intubatie te bereiken.
Snelle sequentie-inductie
Tijdens de snelle inductie van de anesthesie zorgt 1,0 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide ervoor dat binnen 60 seconden de omstandigheden worden bereikt die geschikt zijn voor intubatie bij respectievelijk 93% en 96% van de patiënten die werden verdoofd met propofol of fentanyl/thiopental. % van deze patiënten wordt als uitstekend beoordeeld Met deze dosering is de klinische duur ongeveer 1 uur, waarna de spierblokkade veilig kan worden opgeheven Een dosis gelijk aan 0,6 mg / kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide maakt het mogelijk om binnen 60 seconden de omstandigheden geschikt voor intubatie bij 81% en 75% van de patiënten onder narcose met respectievelijk propofol of fentanyl/thiopental door middel van de snelle-sequentie-inductietechniek.
Pediatrische populatie
De gemiddelde tijd tot aanvang bij zuigelingen, jonge kinderen en kinderen bij de dosis van 0,6 mg/kg lichaamsgewicht die voor intubatie wordt gebruikt, is iets korter dan bij volwassenen. Uit vergelijking tussen pediatrische patiëntengroepen bleek dat de aanvangstijd bij zuigelingen en adolescenten (1,0 minuten) iets langer is dan bij zuigelingen, peuters en kinderen (respectievelijk 0,4, 0,6 en 0,8 minuten). korter zijn dan bij zuigelingen en volwassenen. Bij het vergelijken van pediatrische patiëntengroepen bleek dat de gemiddelde tijd tot terugkeer van T3 langer was bij pasgeborenen en zuigelingen (respectievelijk 56,7 en 60,7 minuten) in vergelijking met peuters, kinderen en adolescenten (respectievelijk 45,4, 37,6 en 42,9).
Gemiddelde (SD) tijd tot aanvang en klinische duur na toediening van een initiële intubatiedosis * van 0,6 mg/kg rocuronium tijdens anesthesie met sevofluraan/lachgas en isofluraan/lachgas (onderhoud) in de PP-groep (pediatrische patiënten)
* Dosis rocuronium toegediend binnen 5 seconden.
** Berekend vanaf het einde van de toediening van de rocuroniumintubatiedosis
Geriatrische patiënten en patiënten met lever- en/of galaandoeningen en/of met nierfunctiestoornissen
De werkingsduur van onderhoudsdoses van 0,15 mg/kg lichaamsgewicht rocuroniumbromide kan iets langer zijn onder anesthesie met enfluraan en isofluraan bij geriatrische patiënten en bij patiënten met lever- en/of nierziekte (ongeveer 20 minuten) vergeleken met patiënten zonder functionele stoornis van uitscheidingsorganen die intraveneuze anesthesie ondergaan (ongeveer 13 minuten) (zie rubriek 4.2) Er werden geen accumulatie-effecten (progressieve toename van de werkingsduur) waargenomen na toediening van herhaalde doses Onderhoud aanbevolen.
Intensive Care-afdeling
Na de continue infusie op de IC, de tijd die nodig is om terug te keren naar een TOF verhouding gelijk aan 0,7 hangt af van de mate van blokkering aan het einde van de infusie Na continue infusie gedurende 20 uur of meer, de mediane waarde (interval) van de tijd tussen het opnieuw verschijnen van de T2-respons op TOF-stimulatie en de terugkeer naar een TOF verhouding van 0,7 is gelijk aan ongeveer 1,5 (1-5) uur bij patiënten die geen beeld hebben van multiorgaanfalen en tot 4 uur (1-25) bij patiënten met multiorgaanfalen.
Cardiovasculaire chirurgie
Minimale en klinisch niet-significante veranderingen in de meest voorkomende cardiovasculaire parameters werden waargenomen bij patiënten die cardiovasculaire chirurgie ondergingen tijdens de latentietijd van een maximale blokkade die werd geïnduceerd door de toediening van 0,6-0,9 mg/kg lichaamsgewicht van Esmeron. % in hartslag en tot 16% in gemiddelde arteriële druk vergeleken met controlewaarden.
Omkeerbaarheid van spierontspanning
De werking van rocuronium kan worden tegengewerkt door zowel de toediening van sugammadex als met acetylcholinesteraseremmers (neostigmine, pyridostigmine of edrofonium). Sugammadex kan worden toegediend door middel van routinematige inversie (met een waarde van 1-2 posttetanustellingen tot T2 terugkeert) of door onmiddellijke inversie (3 minuten na toediening van rocuroniumbromide).
Acetylcholinesteraseremmers kunnen worden toegediend bij het opnieuw optreden van de T2-respons of bij de eerste tekenen van klinisch herstel.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen -
Na intraveneuze toediening van een enkelvoudige bolusdosis rocuroniumbromide volgt de trend in plasmaconcentratie in de tijd drie exponentiële fasen. Bij de normale volwassene is de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd (95% BI) 73 (66-80) minuten, het (schijnbare) distributievolume onder steady-state-omstandigheden bij 203 (193-214) ml.kg-1 en de plasmaklaring bij 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1.min-1.
In gecontroleerde onderzoeken werd een verlaging van de plasmaklaring waargenomen bij geriatrische patiënten en bij patiënten met nierdisfunctie, maar deze verlaging bereikte in de meeste onderzoeken geen statistisch significant niveau. Bij patiënten met een leverziekte wordt de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd met 30 minuten verlengd, terwijl de gemiddelde plasmaklaring wordt verminderd met 1 ml.kg-1.min-1.
Pediatrische populatie
De farmacokinetische eigenschappen van rocuroniumbromide bij pediatrische patiënten (n = 146) in de leeftijd van 0-17 jaar werden geëvalueerd door populatieanalyse van de farmacokinetische gegevens van twee klinische onderzoeken met anesthesie onder sevofluraan (inductie) en isofluraan/distikstofoxide (onderhoud). Alle farmacokinetische parameters bleken lineair evenredig te zijn met het lichaamsgewicht, zoals blijkt uit een vergelijkbare klaring (l.h-1.kg-1). Het distributievolume (l.kg-1) en de eliminatiehalfwaardetijd (u) nemen af met de leeftijd (jaren). De farmacokinetische parameters voor pediatrische proefpersonen voor elke leeftijdsgroep worden weergegeven in de onderstaande tabel:
Geschatte farmacokinetische parameters (gemiddelde [SD]) van rocuroniumbromide bij typische pediatrische patiënten tijdens sevofluraan en lachgas (inductie) en isofluraan/lachgas (onderhoudsanesthesie)
Intensive Care-afdeling
Wanneer het geneesmiddel wordt toegediend als een continu infuus om mechanische ventilatie gedurende 20 uur of langer te vergemakkelijken, is er een toename van de gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd en het gemiddelde (schijnbare) distributievolume bij steady state aanzienlijke individuele variabiliteit, gerelateerd aan de aard en omvang van orgaanfalen (of multi-orgaanfalen) en individuele patiëntkenmerken Een gemiddelde (± SD) eliminatiehalfwaardetijd van 21 werd waargenomen bij patiënten met multi-orgaanfalen 5 (± 3,3) uur, een constante -toestand (schijnbaar) distributievolume van 1,5 (± 0,8) 1,kg-1, en een plasmaklaring van 2,1 (± 0,8) ml kg-1.min-1.
Rocuronium wordt uitgescheiden via de urine en gal. De uitscheiding via de urine is ongeveer 40% over 12-24 uur. Na injectie van een radioactief gelabelde dosis rocuroniumbromide wordt na 9 dagen gemiddeld 47% in de urine en 43% in de feces uitgescheiden, ongeveer 50% in onveranderde vorm.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek -
Effecten in niet-klinische onderzoeken werden alleen waargenomen bij blootstellingen die significant hoger werden geacht dan de maximale menselijke blootstelling, wat wijst op weinig klinische relevantie.
Er zijn geen diermodellen die het doorgaans zeer complexe beeld van een patiënt op de intensive care correct kunnen reproduceren. De veiligheidsgegevens van Esmeron die worden gebruikt om mechanische beademing op IC's te vergemakkelijken, zijn daarom grotendeels gebaseerd op de resultaten die zijn verkregen in klinische onderzoeken.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE -
06.1 Hulpstoffen -
Natriumacetaat (pH-regelaar)
Natriumchloride
Azijnzuur (pH-regelaar)
Water voor injecties
06.2 Incompatibiliteit "-
Fysische onverenigbaarheid is gedocumenteerd wanneer Esmeron wordt toegevoegd aan oplossingen die de volgende geneesmiddelen bevatten: amfotericine, amoxicilline, azathioprine, cefazoline, cloxacilline, dexamethason, diazepam, enoximon, erytromycine, famotidine, furosemide, hydrocortison natriumsuccinaat, insuline, metoesitalolon thiopental, trimethoprim en vancomycine. Esmeron is ook onverenigbaar met Intralipid.
Esmeron mag nooit worden gemengd met andere geneesmiddelen dan die vermeld in rubriek 6.6.
Als Esmeron via dezelfde infuuslijn wordt toegediend als andere geneesmiddelen, is het belangrijk dat de infuuslijn voldoende wordt doorgespoeld (bijv. met 0,9% NaCl) tussen de toediening van Esmeron en geneesmiddelen waarvan de onverenigbaarheid met Esmeron al is aangetoond of waarvan de verenigbaarheid met Esmeron is aangetoond. is nog niet vastgesteld.
06.3 Geldigheidsduur "-
Esmeron is in ongeopende, goed bewaarde verpakking 3 jaar houdbaar (zie rubriek 6.4). De vervaldatum is die aangegeven op de verpakking en op het etiket van de injectieflacon.
Na opening van de injectieflacon is de oplossing 24 uur chemisch stabiel bij kamertemperatuur.
Aangezien Esmeron geen conserveermiddelen bevat, wordt aanbevolen de ongebruikte oplossing weg te gooien.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren -
Esmeron moet worden bewaard bij 2 ° - 8 ° C en in het donker.
Esmeron is 3 maanden houdbaar bij 8° tot 30°C voor het verstrijken ervan.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking -
Verpakkingsgrootte van 12 injectieflacons met elk 50 mg rocuroniumbromide.
Verpakking van 10 injectieflacons met elk 50 mg rocuroniumbromide.
Verpakkingsgrootte van 10 injectieflacons met elk 100 mg rocuroniumbromide.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking -
Er zijn compatibiliteitsonderzoeken uitgevoerd met de volgende infusievloeistoffen. In nominale concentraties van 0,5 mg/ml en 2,0 mg/ml bleek Esmeron verenigbaar met: 0,9% NaCl, 5% dextrose, 5% dextrose in fysiologische oplossing, Water voor injecties, Ringer-lactaat en Haemaccel.
De oplossingen moeten binnen 24 uur en onmiddellijk na het mengen worden gebruikt.
Gooi de ongebruikte oplossing weg.
07.0 HOUDER VAN DE "VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN" -
NV ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Nederland)
Vertegenwoordiger in Italië
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rome
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN -
ESMERON 10 mg / ml Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik - 12 injectieflacons van 5 ml
A.I.C. Nr. 029209032
ESMERON 10 mg / ml Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik - 10 injectieflacons van 5 ml
A.I.C. Nr. 029209057
ESMERON 10 mg / ml Oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik - 10 injectieflacons van 10 ml
A.I.C. Nr. 029209044
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING -
Datum eerste vergunning: 29 november 1995 (A.I.C.-decreet nr. 833/1995)
Datum van de meest recente verlenging: 31 december 2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST -
januari 2015