Actieve ingrediënten: Diclofenac
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg tabletten met verlengde afgifte
Waarom wordt Diclofenac gebruikt - Generiek geneesmiddel? Waar is het voor?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS bevat de werkzame stof diclofenac die behoort tot een groep geneesmiddelen die niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) worden genoemd.
Dit geneesmiddel is geïndiceerd bij de behandeling van:
- inflammatoire reumatische ziekten zoals reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica, artrose, niet-gewrichtsreuma;
- pijn veroorzaakt door ontsteking van niet-reumatische oorsprong of door trauma;
- menstruatiekrampen.
Contra-indicaties Wanneer Diclofenac - Generic Drug niet mag worden gebruikt
Gebruik DICLOFENAC MYLAN GENERIC niet
- als u allergisch bent voor diclofenac of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6);
- als u lijdt aan een verwonding (ulcus), bloeding of perforatie in de maag of darmen;
- als u in het verleden last heeft gehad van een bloeding of perforatie in de maag of darmen veroorzaakt door behandelingen met NSAID's of als u een terugkerende maagzweer/bloeding heeft gehad (twee of meer duidelijke episodes van bewezen ulceratie of bloeding);
- als u in het laatste trimester van uw zwangerschap bent of als u borstvoeding geeft (zie rubriek "Zwangerschap en borstvoeding");
- als u een ernstige lever-, nier- of hartziekte heeft (lever-, nier- of hartfalen);
- als u ooit een hartaanval, beroerte of 'verstopping van bloedvaten naar het hart of de hersenen heeft gehad;
- als u bloedverlies heeft of vatbaar bent voor bloedverlies (bloeding of bloedingsdiathese);
- als u problemen met de bloedsomloop heeft of heeft gehad (perifere arteriële ziekte);
- als u eerder een allergische reactie heeft gehad, zoals astma, niezen of huidirritatie bij het gebruik van pijnstillers die acetylsalicylzuur bevatten of andere geneesmiddelen tegen pijn/ontsteking/koorts die tot de NSAID-groep behoren;
- als u hoge doses geneesmiddelen gebruikt die helpen bij het plassen (diuretica);
- als u een "verandering in de aanmaak van bloedcellen heeft;
- als u jonger bent dan 14 jaar.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Diclofenac inneemt - Generic Drug
Neem contact op met uw arts of apotheker voordat u DICLOFENAC MYLAN GENERIC gebruikt.
Vertel het uw arts en gebruik dit geneesmiddel met de nodige voorzichtigheid in de volgende gevallen:
- als u bejaard of verzwakt bent, wordt in dit geval het gebruik van de laagste effectieve dosis aanbevolen om een toename van de frequentie van bijwerkingen, met name maagbloeding en perforatie, die fataal kunnen zijn, te voorkomen;
- als u maag- of darmproblemen heeft zoals laesies (ulcus), colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn, in deze gevallen is een nauwkeurige diagnose en nauwlettend toezicht van de arts tijdens de behandeling noodzakelijk;
- als u lichte of matige hartproblemen heeft (congestief hartfalen, hoge bloeddruk - hypertensie, ischemische hartziekte, problemen met de bloedsomloop) of een hoog risico heeft om deze te ontwikkelen, in deze gevallen wordt aanbevolen om de laagste effectieve dosis en voor de kortst mogelijke tijd te gebruiken. tijd mogelijk;
- als u leverfunctieproblemen heeft, of als u een leverziekte heeft die leverporfyrie wordt genoemd, in deze gevallen is een nauwkeurige diagnose en nauwlettend toezicht door uw arts tijdens de behandeling vereist.
- Als u tekenen en symptomen krijgt van een leverprobleem of andere verschijnselen, bijvoorbeeld eosinofilie (een bloedprobleem) of huidirritatie, kan uw arts u vertellen de behandeling stop te zetten.
- als u problemen heeft met de nierfunctie, aangezien het geneesmiddel vochtophoping en zwelling kan veroorzaken als gevolg van vochtophoping (oedeem);
- als u lijdt aan astma, seizoensgebonden allergische rinitis, zwelling van het neusslijmvlies (neuspoliepen), obstructieve longziekte of chronische luchtweginfecties of andere allergische reacties zoals huidreacties, jeuk of netelroos. In deze gevallen kunt u moeite hebben met ademhalen (bronchospasme) of zelfs ernstige allergische reacties zoals anafylactische shock.
- als u bloedstoornissen heeft, in dit geval moet de bloedplaatjesaggregatie zorgvuldig worden gecontroleerd omdat er problemen kunnen zijn met de stolling, vooral bij langdurige behandelingen.
Net als andere NSAID's kan diclofenac de tekenen en symptomen van infectie maskeren.
Vertel het uw arts als u tijdens de behandeling de volgende symptomen ervaart:
- maag- of darmbloeding of zweervorming Stop in dit geval met de behandeling Voorzichtigheid is geboden bij mensen die andere geneesmiddelen gebruiken die het risico op zweren of bloedingen kunnen verhogen, zoals acetylsalicylzuur, systemische corticosteroïden, anticoagulantia, plaatjesaggregatieremmers of selectieve remmers heropname van serotonine ( zie rubriek "Gebruikt u nog andere geneesmiddelen en DICLOFENAC MYLAN GENERICS"). In deze gevallen kan uw arts ook een geneesmiddel voorschrijven om uw maag te beschermen;
- als u ernstige huidreacties ervaart (exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse). Deze kunnen voornamelijk optreden in de eerste maand van de behandeling. Stop de behandeling bij het eerste optreden van huiduitslag of mucosale laesie of enige andere reactie.
Dit geneesmiddel kan leiden tot een verhoogd risico op een hartaanval of beroerte, vooral als hoge doseringen van het geneesmiddel worden gebruikt of bij langdurige behandelingen. De aanbevolen dosis of duur van de behandeling niet overschrijden.
Zorg ervoor dat uw arts weet voordat u diclofenac inneemt:
- als u hartproblemen heeft, een beroerte heeft gehad of denkt dat u risico loopt op deze aandoeningen;
- als u rookt;
- als u suikerziekte heeft;
- als u lijdt aan pijn op de borst veroorzaakt door hartproblemen (angina pectoris), bloedstolsels, hoge bloeddruk, hoog cholesterol of triglyceriden.
De aanbevolen dosis of duur van de behandeling niet overschrijden.Bijwerkingen kunnen worden geminimaliseerd door de laagste effectieve dosis te gebruiken voor de kortst mogelijke duur.
Kinderen en adolescenten
DICLOFENAC MYLAN GENERICS wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 14 jaar vanwege een gebrek aan gegevens over de veiligheid en werkzaamheid van dit geneesmiddel.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Diclofenac - Generic Drug veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS kan invloed hebben op of beïnvloed worden door andere geneesmiddelen die de volgende werkzame stoffen bevatten:
- lithium, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor psychiatrische stoornissen;
- digoxine, een geneesmiddel dat wordt gebruikt om hartproblemen te behandelen;
- geneesmiddelen die worden gebruikt om hoge bloeddruk te verlagen, zoals diuretica, bètablokkers, angiotensineconverterende enzymremmers (ACE-remmers) of angiotensine II-antagonisten;
- andere ontstekingsremmende geneesmiddelen, zowel NSAID's als corticosteroïden;
- anticoagulantia en geneesmiddelen tegen bloedplaatjes die worden gebruikt om de bloedcirculatie te verbeteren, zoals warfarine;
- geneesmiddelen die worden gebruikt voor depressie, zoals selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's);
- geneesmiddelen die worden gebruikt voor diabetes;
- methotrexaat, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor psoriasis, reuma en sommige vormen van kanker;
- ciclosporine, een geneesmiddel dat wordt gebruikt na transplantaties;
- chinolon-antibiotica, gebruikt om infecties te behandelen;
- fenytoïne, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor epilepsie;
- colestipol en colestyramine, geneesmiddelen die worden gebruikt om de intestinale absorptie van vet te verminderen;
- sulfinpyrazon, voriconazol of andere geneesmiddelen die het metabolisme van diclofenac remmen, omdat ze de effecten van het geneesmiddel kunnen versterken.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap, borstvoeding en vruchtbaarheid
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts of apotheker om advies voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Zwangerschap
Gebruik dit geneesmiddel niet tijdens het derde trimester van de zwangerschap, omdat het foetale toxiciteit en problemen tijdens de bevalling kan veroorzaken
Gebruik dit geneesmiddel alleen als het strikt noodzakelijk is en onder direct toezicht van uw arts in het eerste en tweede trimester van de zwangerschap of als u van plan bent zwanger te worden.
Voedertijd
Gebruik dit geneesmiddel niet als u borstvoeding geeft, omdat diclofenac overgaat in de moedermelk.
Vruchtbaarheid
Het gebruik van diclofenac kan de vrouwelijke vruchtbaarheid aantasten en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die proberen zwanger te worden.Stop met het gebruik van dit geneesmiddel als u moeite heeft om zwanger te worden of een onvruchtbaarheidstest moet ondergaan.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Dit geneesmiddel kan gezichtsstoornissen, duizeligheid, duizeligheid en slaperigheid veroorzaken. Vermijd het besturen van voertuigen of het gebruik van machines als u deze symptomen ervaart.
DICLOFENAC MYLAN GENERICS bevat lactose
Dit geneesmiddel bevat een suiker, lactosemonohydraat. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe wordt Diclofenac gebruikt - Generiek geneesmiddel: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals uw arts of apotheker u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Slik de tabletten heel door met wat vloeistof, bij voorkeur bij een maaltijd.
Bijwerkingen kunnen tot een minimum worden beperkt door de laagste effectieve dosis toe te dienen voor de kortst mogelijke duur om de symptomen onder controle te houden.
De aanbevolen startdosering is 100-150 mg per dag.
In mildere gevallen, evenals bij langdurige therapie, is 75 - 100 mg per dag meestal voldoende. De dagelijkse dosering moet worden verdeeld over 2-3 toedieningen.
Om nachtpijn en ochtendstijfheid te elimineren, kan de behandeling met tabletten gedurende de dag worden aangevuld met de toediening van een zetpil voor het slapengaan (tot een maximale dagdosering van 150 mg).
Behandeling van menstruatiepijn:
de aanbevolen startdosering is 50-100 mg per dag en kan indien nodig worden verhoogd tot maximaal 150 mg per dag. Start de behandeling wanneer de eerste symptomen verschijnen en ga, afhankelijk van de symptomen, enkele dagen door.
De dagelijkse dosering wordt verdeeld over 2-3 toedieningen.
Gebruik bij ouderen
Bij de behandeling van oudere mensen zal de arts de dosering aanpassen aan de toestand van de patiënt
Overdosering Wat moet u doen als u een overdosis Diclofenac heeft ingenomen?
Wat u moet doen als u meer van DICLOFENACMYLAN GENERIC heeft ingenomen dan u zou mogen
Overdosering kan symptomen veroorzaken zoals braken, maag- of darmbloedingen, diarree, duizeligheid, oorsuizen of toevallen en in ernstige gevallen kunnen ernstige nier- en leverproblemen optreden.
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis DICLOFENAC MYLAN GENERICS, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of neem contact op met de dichtstbijzijnde afdeling spoedeisende hulp van het ziekenhuis.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten DICLOFENAC MYLAN GENERIC in te nemen
Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Diclofenac - Generic Drug?
Zoals elk geneesmiddel kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Als u ernstige klachten krijgt, vooral maag- of darmpijn of bloeding en donkere ontlasting, stop dan onmiddellijk met de behandeling en vertel het uw arts.
De volgende bijwerkingen kunnen optreden:
Vaak (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 10 mensen)
- hoofdpijn, duizeligheid;
- duizeligheid;
- misselijkheid, braken, diarree, spijsverteringsstoornissen, buikpijn, winderigheid, verminderde eetlust.
- leverfunctieproblemen (aume
Zelden (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 1000 mensen)
- zelfs ernstige allergische reacties zoals anafylactische en anafylactoïde reacties (waaronder verlaging van de bloeddruk en shock);
- slaperigheid;
- astma, kortademigheid;
- maagaandoeningen zoals gastritis, bloeding in de maag en darmen, bloed in het braaksel, bloed in de ontlasting, maag- of darmzweer (met of zonder bloeding of perforatie);
- leverproblemen zoals hepatitis en geelzucht;
- huidirritatie (netelroos);
- zwelling veroorzaakt door vochtophoping (oedeem).
Zeer zelden (kan voorkomen bij maximaal 1 op de 10.000 mensen)
- afname van bloedplaatjes (trombocytopenie);
- afname van het aantal witte bloedcellen (leukopenie, agranulocytose);
- afname van het aantal rode bloedcellen (anemie, waaronder hemolytische en aplastische anemie);
- zwelling van het gezicht, de lippen, de mond, de tong of de keel die problemen met slikken of ademen kan veroorzaken (angioneurotisch oedeem);
- desoriëntatie, depressie, slapeloosheid, nachtmerries, prikkelbaarheid, psychotische reacties;
- verandering in gevoeligheid in de ledematen (paresthesie), tremoren,
- geheugenstoornis, toevallen, angst, ontsteking van de hersenen (aseptische meningitis), smaakstoornis, beroerte;
- gezichtsstoornissen, wazig zien, dubbel zien;
- perceptie van oorsuizen (tinnitus) en verslechtering van het gehoor;
- verhoogde perceptie van hartslag, pijn op de borst, verminderde hartfunctie (hartfalen), hartaanval;
- verhoogde bloeddruk, ontsteking van de bloedvaten;
- ontsteking van de long (pneumonie);
- ontsteking van de darmen (colitis), ziekte van Crohn, constipatie, darmblokkade, ontsteking van de mond, tong, slokdarm of pancreas;
- ernstige leverproblemen (fulminante hepatitis, levernecrose, leverfalen);
- huiduitslag, blaarvorming op de huid, roodheid van de huid, ernstige huidaandoening die de gebieden rond de mond en andere delen van het lichaam kan aantasten (erythema multiforme), zeldzame huidaandoening met blaarvorming en bloeding van de lippen, ogen, mond, neus en geslachtsdelen (Stevens-Johnson-syndroom), ernstige huidziekte (toxische epidermale necrolyse), vervellen van de huid (exfoliatieve dermatitis);
- haaruitval;
- verhoogde gevoeligheid van de huid voor zonlicht, ongewone bloedingen en blauwe plekken onder de huid (purpura), jeuk;
- nierproblemen zoals acuut nierfalen, nefrotisch syndroom, interstitiële nefritis, renale papillaire necrose;
- aanwezigheid van bloed of eiwit in de urine (hematurie, proteïnurie).
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op: https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de doos na "EXP". De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand
Bewaren in de oorspronkelijke verpakking om het geneesmiddel tegen vocht te beschermen.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met het huisvuil.Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt.Dit helpt het milieu te beschermen.
Welke stoffen zitten er in DICLOFENAC MYLAN GENERIC?
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 mg tabletten met verlengde afgifte:
- Het werkzame bestanddeel is diclofenacnatrium. Elke tablet bevat 100 mg diclofenacnatrium.
- De andere stoffen in dit middel zijn: hydroxypropylcellulose, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, lactosemonohydraat, povidon, celluloseacetaatftalaat, magnesiumstearaat, triethylcitraat, titaniumdioxide (E171)
Beschrijving van het uiterlijk van DICLOFENAC MYLAN GENERICS en inhoud van het pakket
Tabletten met verlengde afgifte van 100 mg: doos met 21 tabletten.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om naar de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te gaan. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
DICLOFENAC MYLAN GENERICS 100 MG TABLETTEN MET VERLENGDE afgifte
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke tablet met verlengde afgifte van 100 mg bevat:
Actief bestanddeel: diclofenac natrium 100 mg.
Hulpstof(fen) met bekend effect: lactosemonohydraat.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten met verlengde afgifte.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Inflammatoire en degeneratieve reumatische aandoeningen zoals:
- reumatoïde artritis en spondylitis
- ankyloserende artrose
- extra-articulaire reuma
Pijnlijke toestanden van ontsteking van extra-reumatische of posttraumatische oorsprong. Symptomatische behandeling van primaire dysmenorroe.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Bijwerkingen kunnen tot een minimum worden beperkt door toediening van de laagste effectieve dosis gedurende de kortst mogelijke tijd die nodig is om de symptomen onder controle te houden (zie rubriek 4.4).
Dosering
In de regel is de startdosering van diclofenac 100 - 150 mg. In mildere gevallen, evenals bij langdurige therapie, is 75 - 100 mg per dag meestal voldoende. De dagelijkse dosering dient over het algemeen in 2-3 verdeelde doses te worden voorgeschreven.
Bij primaire dysmenorroe is de dagelijkse dosering, die individueel moet worden aangepast, 50-150 mg; in eerste instantie moet een dosis van 50-100 mg worden gegeven en, indien nodig, worden verhoogd tijdens volgende menstruatiecycli, tot een maximum van 150 mg per dag. De behandeling moet beginnen wanneer de eerste symptomen verschijnen en, afhankelijk van de symptomen, enkele dagen doorgaan.
Om nachtpijn en ochtendstijfheid te elimineren, kan de behandeling met tabletten gedurende de dag worden aangevuld met de toediening van een zetpil voor het slapengaan (tot een maximale totale dagdosering van 150 mg).
De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt met wat vloeistof, bij voorkeur bij de maaltijd, en mogen niet worden fijngemaakt of gekauwd.
Daarom moet in alle gevallen waarin eenheidsdoses van 75 mg vereist zijn, een andere farmaceutische vorm van diclofenac worden gebruikt.
Bejaarden
Bij de behandeling van oudere patiënten moet de dosering zorgvuldig worden vastgesteld door de arts, die een mogelijke verlaging van de hierboven aangegeven doseringen zal moeten beoordelen (zie ook rubriek 4.4).
Pediatrische populatie
Diclofenac Mylan Generics mag niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 14 jaar.
04.3 Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor de werkzame stof, voor andere analgetica, koortswerende middelen, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en in het bijzonder voor acetylsalicylzuur of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen
- Eerdere leverziekte
- Actieve gastro-intestinale zweer, bloeding of perforatie.
- Geschiedenis van gastro-intestinale bloeding of perforatie gerelateerd aan eerdere NSAID-behandeling of geschiedenis van terugkerende maagzweer/bloeding (twee of meer duidelijke episodes van bewezen ulceratie of bloeding).
- Laatste trimester van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek 4.6).
- Ernstige leverinsufficiëntie, ernstige nierinsufficiëntie (zie rubriek 4.4).
- Openlijk congestief hartfalen (NYHA klasse II-IV), ischemische hartziekte, perifere arteriële ziekte en/of cerebrovasculaire vasculopathie.
- Bij personen met aanhoudende bloedingen en bloedingsdiathese.
- Net als andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), is diclofenac ook gecontra-indiceerd bij patiënten die astma-aanvallen, urticaria of acute rhinitis hebben gehad na inname van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
- Tijdens intensieve diuretische therapie.
- In geval van veranderingen in hematopoëse.
Diclofenac mag niet worden gegeven aan kinderen jonger dan 14 jaar.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Bijwerkingen kunnen tot een minimum worden beperkt door de laagst mogelijke effectieve dosis te gebruiken voor de kortst mogelijke behandelingsduur die nodig is om de symptomen onder controle te houden (zie rubriek 4.2 en de paragrafen hieronder over gastro-intestinale en cardiovasculaire risico's).
Het gelijktijdig gebruik van diclofenac met andere systemische NSAID's, waaronder selectieve cyclo-oxygenase-2-remmers, moet worden vermeden vanwege het ontbreken van enig bewijs dat synergetische voordelen aantoont en op basis van mogelijke additieve bijwerkingen.
Ouderen: Om medische redenen is voorzichtigheid geboden bij ouderen. Met name bij kwetsbare oudere patiënten of bij patiënten met een laag lichaamsgewicht wordt het gebruik van de laagste effectieve dosis aanbevolen.
Oudere patiënten hebben een verhoogde frequentie van bijwerkingen van NSAID's, met name gastro-intestinale bloedingen en perforaties, die fataal kunnen zijn (zie rubriek 4.8).
Net als bij andere NSAID's kunnen allergische reacties, waaronder anafylactische/anafylactoïde reacties, in zeldzame gevallen ook optreden zonder voorafgaande blootstelling aan diclofenac.
Net als andere NSAID's kan diclofenac de tekenen en symptomen van infecties maskeren vanwege zijn farmacodynamische eigenschappen.
Gastro-intestinale effecten
Tijdens de behandeling met alle NSAID's, inclusief diclofenac, zijn ze gemeld en kunnen ze op elk moment optreden, met of zonder waarschuwingssymptomen of een voorgeschiedenis van ernstige gastro-intestinale voorvallen, gastro-intestinale bloeding, ulceratie of perforatie, die fataal kan zijn. Ze hebben over het algemeen ernstiger gevolgen bij ouderen. Als gastro-intestinale bloedingen of ulceraties optreden bij patiënten die diclofenac krijgen, moet het geneesmiddel worden stopgezet.
Zoals met alle NSAID's, inclusief diclofenac, is nauwlettend medisch toezicht vereist en bijzondere voorzichtigheid moet worden betracht bij het voorschrijven van diclofenac aan patiënten met symptomen die wijzen op gastro-intestinale (GI) aandoeningen of met een voorgeschiedenis die wijzen op maag- of darmulcera, bloeding of perforatie (zie rubriek 4.8). Het risico op gastro-intestinale bloedingen is groter bij verhoogde doses NSAID's en bij patiënten met een voorgeschiedenis van ulcus, vooral als deze gecompliceerd is met bloeding of perforatie. Ouderen hebben een hogere frequentie van bijwerkingen, vooral gastro-intestinale bloedingen en perforaties die fataal kunnen zijn (zie rubriek 4.8).
Om het risico op gastro-intestinale toxiciteit te verminderen bij patiënten met een voorgeschiedenis van ulcus, met name indien gecompliceerd met bloeding of perforatie, en bij ouderen, moet de behandeling worden gestart en gehandhaafd met de laagste effectieve dosis (zie rubriek 4.2).
Gelijktijdig gebruik van beschermende middelen (protonpompremmers of misoprostol) moet worden overwogen voor deze patiënten en ook voor patiënten die gelijktijdig gebruik moeten maken van geneesmiddelen die een lage dosis acetylsalicylzuur (ASA) / aspirine bevatten of andere geneesmiddelen die het gastro-intestinale risico kunnen verhogen (zie hieronder). en paragraaf 4.5).
Patiënten met een voorgeschiedenis van gastro-intestinale toxiciteit, met name ouderen, dienen ongebruikelijke abdominale symptomen (vooral gastro-intestinale bloedingen) te melden, vooral in de vroege stadia van de behandeling. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die gelijktijdig geneesmiddelen gebruiken die het risico op ulceratie of bloeding kunnen verhogen, zoals systemische corticosteroïden, anticoagulantia zoals warfarine, plaatjesaggregatieremmers zoals aspirine of selectieve serotonineheropnameremmers (zie rubriek 4.5).
Nauwgezet medisch toezicht en voorzichtigheid zijn ook geboden bij patiënten met colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn, aangezien deze aandoeningen kunnen verergeren (zie rubriek 4.8).
Levereffecten
Nauwgezet medisch toezicht is vereist wanneer Diclofenac wordt voorgeschreven aan patiënten met leverinsufficiëntie, aangezien hun toestand kan verergeren.
Net als bij andere NSAID's, waaronder diclofenac, kunnen de waarden van een of meer leverenzymen stijgen. Bij langdurige behandeling met diclofenac is uit voorzorg regelmatige controle van de leverfunctie geïndiceerd. Als de leverfunctieparameters aanhoudend veranderen of verergeren, als zich klinische tekenen of consistente symptomen van een leverziekte ontwikkelen, of als andere verschijnselen (bijv. eosinofilie, huiduitslag) optreden, moet de behandeling met diclofenac worden stopgezet. Een "hepatitis bij gebruik van diclofenac" kan optreden zonder prodromale symptomen. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van Diclofenac bij patiënten met hepatische porfyrie, aangezien dit een aanval kan veroorzaken.
Niereffecten
Aangezien vochtretentie en oedeem zijn gemeld in verband met behandeling met NSAID's, waaronder diclofenac, is bijzondere voorzichtigheid geboden in gevallen van hart- en nierfalen, voorgeschiedenis van hypertensie, bij ouderen, bij patiënten die gelijktijdig diuretica of geneesmiddelen krijgen die een significante invloed kunnen hebben op de nierfunctie. functie en bij die patiënten met een aanzienlijke extracellulaire volumedepletie door welke oorzaak dan ook (bijv. voor of na een grote operatie) (zie rubriek 4.3). In dergelijke gevallen wordt controle van de nierfunctie aanbevolen als voorzorgsmaatregel bij het toedienen van diclofenac. Stopzetting van de therapie wordt meestal gevolgd door een terugkeer naar de toestand van voor de behandeling.
Huideffecten
Ernstige huidreacties, waarvan sommige fataal, waaronder exfoliatieve dermatitis, Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse, zijn zeer zelden gemeld in verband met het gebruik van NSAID's (zie rubriek 4.8). met het hoogste risico op deze reacties: het begin van de reactie treedt in de meeste gevallen op binnen de eerste maand van de behandeling. Diclofenac Mylan Generics dient te worden gestaakt bij de eerste verschijning van huiduitslag, slijmvlieslaesies of andere tekenen van overgevoeligheid.
Cardiovasculaire en cerebrovasculaire effecten
Adequate controle en instructie zijn vereist bij patiënten met een voorgeschiedenis van hypertensie en/of congestief hartfalen (NYHA klasse I), aangezien vochtretentie en oedeem zijn gemeld in verband met behandeling met NSAID's.
Klinische onderzoeken en epidemiologische gegevens suggereren dat het gebruik van diclofenac, vooral bij hoge doses (150 mg/dag) en bij langdurige behandelingen, gepaard kan gaan met een licht verhoogd risico op arteriële trombotische voorvallen (bijv. myocardinfarct) of beroerte.
Patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire voorvallen (bijv. hypertensie, hyperlipidemie, diabetes mellitus, roken) mogen alleen na zorgvuldige overweging met diclofenac worden behandeld. Aangezien de cardiovasculaire risico's van diclofenac kunnen toenemen met de dosis en de duur van de blootstelling, moeten de kortst mogelijke duur en de laagst effectieve dagelijkse dosis worden gebruikt.Reactie op de therapie en de noodzaak van verbetering van de symptomen moeten periodiek worden geëvalueerd.
Patiënten met congestief hartfalen (NYHA klasse I), vastgestelde ischemische hartziekte, perifere arteriële ziekte en/of cerebrovasculaire ziekte mogen alleen na zorgvuldige overweging met diclofenac worden behandeld.
Hematologische effecten
Bij langdurige behandeling met diclofenac wordt, net als bij andere NSAID's, bloedbeeldcontroles aanbevolen.
Net als andere NSAID's kan Diclofenac tijdelijk de bloedplaatjesaggregatie remmen.Patiënten met hemostatische defecten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.
Reeds bestaande astma
Bij patiënten met astma, seizoensgebonden allergische rhinitis, zwelling van het neusslijmvlies (bijv. neuspoliepen), chronische obstructieve longziekte of chronische luchtweginfecties (vooral wanneer deze gepaard gaan met symptomen die lijken op allergische rhinitis), komen ze vaker voor dan bij andere patiënten. reacties op NSAID's zoals astma-exacerbaties (zogenaamde analgetische intolerantie/analgetisch astma), Quincke's oedeem of urticaria Speciale voorzorgsmaatregelen zijn daarom aanbevolen bij dergelijke patiënten (voorbereiding op een noodgeval). Dit geldt ook voor patiënten die allergisch zijn voor andere stoffen, bijv. met huidreacties, jeuk of netelroos.
Andere effecten
Het gebruik van diclofenac, evenals elk geneesmiddel dat de prostaglandinesynthese en cyclo-oxygenase remt, wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Diclofenac Mylan Generics moet worden stopgezet bij vrouwen die vruchtbaarheidsproblemen hebben of die vruchtbaarheidsonderzoeken ondergaan.
Belangrijke informatie over enkele ingrediënten
Diclofenac Mylan Generics tabletten met verlengde afgifte bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
De volgende interacties omvatten die waargenomen met diclofenac tabletten met verlengde afgifte en/of andere farmaceutische vormen van diclofenac.
Lithium : bij gelijktijdige toediening kan diclofenac de lithiumconcentraties in het plasma verhogen. Controle van de serumlithiumspiegels wordt aanbevolen.
Digoxine: Bij gelijktijdige toediening kan diclofenac de plasmaconcentraties van digoxine verhogen. Controle van de serumdigoxinespiegels wordt aanbevolen.
Diuretica en antihypertensiva: Net als andere NSAID's kan gelijktijdig gebruik van diclofenac met diuretica of antihypertensiva (bijv. bètablokkers, angiotensine-converting enzyme (ACE)-remmers) hun antihypertensieve effect verminderen. De combinatie moet met voorzichtigheid worden ingenomen en patiënten, vooral ouderen, moeten regelmatig hun bloeddruk controleren.
Bij sommige patiënten met een verminderde nierfunctie (bijv. gedehydrateerde patiënten of oudere patiënten met een verminderde nierfunctie) kan gelijktijdige toediening van een ACE-remmer of angiotensine II-antagonist en middelen die het cyclo-oxygenasesysteem remmen, leiden tot een verdere verslechtering van de nierfunctie, waaronder mogelijk acute nierfunctiestoornissen. Bij patiënten die Diclofenac Mylan Generics gelijktijdig met ACE-remmers of angiotensine II-antagonisten gebruiken, moet rekening worden gehouden met deze interacties.
Patiënten dienen voldoende gehydrateerd te zijn en controle van de nierfunctie dient te worden overwogen na het starten van gelijktijdige therapie en periodiek daarna, in het bijzonder voor diuretica en ACE-remmers vanwege een verhoogd risico op nefrotoxiciteit Gelijktijdige behandeling met kaliumsparende geneesmiddelen kan gepaard gaan met een verhoogd serum kaliumspiegels die daarom regelmatig moeten worden gecontroleerd (zie rubriek 4.4).
Andere NSAID's en corticosteroïden: Gelijktijdig gebruik van diclofenac en andere systemische niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of corticosteroïden kan de incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen verhogen (zie rubriek 4.4).
Anticoagulantia en plaatjesaggregatieremmers: Voorzichtigheid is geboden aangezien gelijktijdige toediening het risico op bloedingen kan verhogen (zie rubriek 4.4). Hoewel er geen aanwijzingen zijn uit klinische onderzoeksgegevens van een "invloed van diclofenac op het effect van anticoagulantia", zijn er geïsoleerde meldingen geweest van een verhoogd risico op bloedingen bij patiënten die diclofenac gelijktijdig met anticoagulantia kregen. Zorgvuldige monitoring wordt daarom aanbevolen voor deze patiënten.
Selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's): Gelijktijdige toediening van systemische NSAID's, waaronder diclofenac, en SSRI's kan het risico op gastro-intestinale bloedingen verhogen (zie rubriek 4.4).
Antidiabetica: Klinische studies hebben aangetoond dat diclofenac samen met orale antidiabetica kan worden toegediend zonder hun klinische effect te beïnvloeden. Er zijn echter geïsoleerde gevallen van zowel hypo- als hyperglykemische effecten gemeld, waarbij de dosering van de middelen moest worden aangepast. tijdens behandeling met diclofenac Om deze reden wordt controle van de bloedglucosespiegels aanbevolen als voorzorgsmaatregel in geval van gelijktijdige therapie.
Methotrexaat: diclofenac kan de renale tubulaire afgifte van methotrexaat remmen door de spiegels te verhogen. Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van NSAID's, waaronder diclofenac, 24 uur voor of na de behandeling met methotrexaat, aangezien de bloedconcentraties van methotrexaat en bijgevolg de toxiciteit van deze stof kunnen toenemen.
Ciclosporine: Diclofenac kan, net als andere NSAID's, de nefrotoxiciteit van ciclosporine verhogen vanwege het effect op renale prostaglandinen. Daarom dient diclofenac in lagere doseringen te worden toegediend dan bij patiënten die geen ciclosporinetherapie krijgen.
Antibacteriële middelen met chinolonen: er zijn geïsoleerde gevallen van convulsies gemeld, waarschijnlijk als gevolg van gelijktijdig gebruik van chinolonen en NSAID's.
Fenytoïne: Bij gebruik van fenytoïne samen met diclofenac wordt controle van de plasmaconcentraties van fenytoïne aanbevolen vanwege een verwachte toename van de blootstelling aan fenytoïne.
Colestipol en colestyramine: deze middelen kunnen een vertraging of afname van de absorptie van diclofenac veroorzaken.Daarom wordt aanbevolen diclofenac ten minste één uur vóór of 4-6 uur na toediening van colestipol/cholestyramine toe te dienen.
Krachtige CYP2C9-remmers: Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van diclofenac samen met krachtige CYP2C9-remmers (zoals sulfinpyrazon en voriconazol); dit zou kunnen leiden tot een significante verhoging van de piekplasmaconcentraties en blootstelling aan diclofenac als gevolg van remming van het metabolisme.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Remming van de prostaglandinesynthese kan een nadelige invloed hebben op de zwangerschap en/of de ontwikkeling van het embryo/de foetus Resultaten van epidemiologische onderzoeken wijzen op een verhoogd risico op abortus en hartafwijkingen en gastroschisis na gebruik van een prostaglandinesyntheseremmer in de vroege stadia van de zwangerschap. Het absolute risico op hartafwijkingen nam toe van minder dan 1% tot ongeveer 1,5%. Het risico werd geacht toe te nemen met de dosis en de duur van de behandeling. Bij dieren is aangetoond dat toediening van prostaglandinesyntheseremmers een verhoogd pre- en postimplantatieverlies en embryofoetale mortaliteit veroorzaakt.
Bovendien is een verhoogde incidentie van verschillende misvormingen, waaronder cardiovasculaire, gemeld bij dieren die prostaglandinesyntheseremmers kregen tijdens de organogenetische periode. Tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap mag diclofenac niet worden toegediend, behalve in strikt noodzakelijke gevallen.
Als diclofenac wordt gebruikt door een vrouw die probeert zwanger te worden, of tijdens het eerste en tweede trimester van de zwangerschap, moeten de dosis en de duur van de behandeling zo laag mogelijk worden gehouden.
Tijdens het derde trimester van de zwangerschap kunnen alle prostaglandinesyntheseremmers de foetus blootstellen aan:
- cardiopulmonale toxiciteit (met voortijdige sluiting van het arteriële kanaal en pulmonale hypertensie);
- nierdisfunctie, die kan evolueren tot nierfalen met oligo-hydroamnion;
de moeder en de pasgeborene, aan het einde van de zwangerschap, om:
- mogelijke verlenging van de bloedingstijd en antibloedplaatjeseffect dat zelfs bij zeer lage doses kan optreden;
- remming van de samentrekkingen van de baarmoeder, resulterend in uitgestelde of langdurige bevalling Diclofenac Mylan Generics is daarom gecontra-indiceerd tijdens het derde trimester van de zwangerschap.
Voedertijd
Net als andere NSAID's gaat diclofenac in kleine hoeveelheden over in de moedermelk. Daarom dient diclofenac niet te worden toegediend tijdens de borstvoeding om bijwerkingen bij de zuigeling te voorkomen.
Vruchtbaarheid
Net als bij andere NSAID's kan het gebruik van Diclofenac Mylan Generics de vrouwelijke vruchtbaarheid aantasten en wordt het niet aanbevolen bij vrouwen die proberen zwanger te worden.
Stopzetting van diclofenac moet worden overwogen bij vrouwen die moeilijkheden hebben om zwanger te worden of die een onvruchtbaarheidsonderzoek ondergaan (zie ook rubriek 4.4).
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Patiënten die bij het gebruik van diclofenac visuele stoornissen, duizeligheid, draaierigheid, slaperigheid of andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel hebben ervaren, dienen af te zien van het besturen van een voertuig of het bedienen van machines.
04.8 Bijwerkingen
Vooral aan het begin van de behandeling kunnen gastro-intestinale stoornissen zoals misselijkheid, brandend maagzuur, braken, diarree, winderigheid optreden.
Als er meer ernstige aandoeningen optreden, in het bijzonder epigastrische pijn of duidelijke of occulte gastro-intestinale bloedingen (donkere ontlasting), moet de behandeling worden stopgezet en moet de arts worden geraadpleegd.
Cardiovasculaire veiligheid van NSAID's
Oedeem, hypertensie en hartfalen zijn gemeld in verband met behandeling met NSAID's.
Bijwerkingen (Tabel 1) zijn gerangschikt naar frequentie, de meest voorkomende eerst, volgens de volgende conventie: vaak (≥ 1/100,
De volgende bijwerkingen omvatten bijwerkingen die zijn gemeld bij kortdurend of langdurig gebruik.
tafel 1
Klinische onderzoeken en epidemiologische gegevens wijzen consequent op een verhoogd risico op arteriële trombotische voorvallen (bijvoorbeeld myocardinfarct of beroerte) geassocieerd met het gebruik van diclofenac, vooral bij hoge doses (150 mg/dag) en bij langdurige behandeling (zie rubrieken 4.3). en 4.4).
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres: www. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Als de patiënt een overmatige dosis van het geneesmiddel heeft ingenomen, moet onmiddellijk de arts worden geraadpleegd.
Symptomen
Er is geen typisch klinisch beeld als gevolg van een overdosis diclofenac. Overdosering kan symptomen veroorzaken zoals braken, gastro-intestinale bloedingen, diarree, duizeligheid, oorsuizen of convulsies. In het geval van significante vergiftiging zijn acuut nierfalen en leverbeschadiging mogelijk.
Therapeutische maatregelen
Behandeling van acute NSAID-vergiftiging, inclusief diclofenac, bestaat in wezen uit ondersteunende maatregelen en symptomatische behandeling.In geval van complicaties zoals hypotensie, nierfalen, toevallen, gastro-intestinale stoornissen en ademhalingsdepressie, dienen ondersteunende maatregelen en symptomatische behandeling te worden genomen.
Specifieke therapieën, zoals geforceerde diurese, dialyse of hemoperfusie, zullen waarschijnlijk niet helpen om NSAID's te elimineren., waaronder diclofenac, vanwege hun hoge plasma-eiwitbinding en significant metabolisme.
Na inname van een mogelijk toxische overdosis kan het gebruik van actieve kool worden overwogen, terwijl maaglediging (bijv. braken, maagspoeling) kan worden overwogen na inname van een mogelijk levensbedreigende overdosis.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: niet-steroïde anti-inflammatoire en antireumatische producten, azijnzuurderivaten en verwante stoffen.
ATC-code: M01AB05.
Werkingsmechanisme
Diclofenac Mylan Generics bevat natriumdiclofenac, een niet-steroïdaal molecuul met sterke antireumatische, ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische eigenschappen. De remming van de biosynthese van prostaglandine, experimenteel aangetoond, wordt beschouwd als fundamenteel voor het werkingsmechanisme. Prostaglandinen spelen een belangrijke rol bij het veroorzaken van ontstekingen, pijn en koorts.
Farmacodynamische effecten
Bij reumatische aandoeningen zorgen de ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen van diclofenac ervoor dat de klinische respons wordt gekenmerkt door een uitgesproken verbetering van tekenen en symptomen, zoals pijn in rust, pijn bij beweging, ochtendstijfheid, gewrichtszwelling en door een verbetering in functie.
Bij posttraumatische en postoperatieve ontstekingsaandoeningen lost diclofenac snel zowel spontane pijn als pijn bij beweging op, vermindert ontstekingszwelling en wondoedeem.Diclofenac-tabletten van 75 en 100 mg met verlengde afgifte zijn bijzonder nuttig voor patiënten bij wie een dagelijkse dosering van 75 of 100 mg mg is geschikt volgens het klinische beeld De mogelijkheid om het geneesmiddel in een enkele dagelijkse dosis voor te schrijven vereenvoudigt de behandeling op lange termijn aanzienlijk en helpt de mogelijkheid van doseringsfouten te voorkomen 75 mg tabletten met verlengde afgifte maken ook de maximale dagelijkse dosis van 150 mg te verdelen over twee doses.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Uit de hoeveelheid onveranderd diclofenac en gehydroxyleerde metabolieten in de urine blijkt dat de hoeveelheid diclofenac die wordt afgegeven en geabsorbeerd met een diclofenac-tablet met verlengde afgifte dezelfde is als die van een maagsapresistente tablet. De systemische biologische beschikbaarheid van diclofenac dat vrijkomt uit een diclofenac-tablet met verlengde afgifte is echter gemiddeld ongeveer 82% van die die wordt bereikt met dezelfde dosis diclofenac toegediend met een maagsapresistente tablet (mogelijk als gevolg van een first-pass-metabolisme dat afhangt van de snelheid van afgifte.) Als gevolg van de langzamere afgifte van het werkzame bestanddeel uit de diclofenac-tabletten met verlengde afgifte, zijn de bereikte piekconcentraties lager dan die waargenomen na toediening van maagsapresistente tabletten.
Gemiddelde piekconcentraties van 0,5 of 0,4 mcg/ml (1,6 of 1,25 mcmol/l) worden gemiddeld 4 uur na inname van een tablet met verlengde afgifte van 100 of 75 mg bereikt.
Voedsel heeft geen klinisch relevante invloed op de absorptie en systemische beschikbaarheid van diclofenac tabletten met verlengde afgifte.
Aan de andere kant kunnen gemiddelde plasmaconcentraties van 13 ng/ml (40 nmol/l) worden waargenomen 24 uur na toediening van respectievelijk een tablet van 100 mg diclofenac met verlengde afgifte.De geabsorbeerde hoeveelheid is evenredig met de toegediende dosis.
Aangezien ongeveer de helft van diclofenac in de lever wordt gemetaboliseerd als gevolg van het first-pass-effect, is de oppervlakte onder de curve (AUC) na orale of rectale toediening ongeveer de helft van die verkregen na toediening van een equivalente dosis.
Het farmacokinetische profiel blijft onveranderd, zelfs na herhaalde toediening. Er zijn geen accumulatieverschijnselen als de aanbevolen intervallen tussen de ene dosis en de volgende in acht worden genomen.
Tijdens de behandeling met de 100 mg tabletten met verlengde afgifte die eenmaal daags worden toegediend of met de 75 mg tabletten met verlengde afgifte die tweemaal daags worden toegediend, zijn de dalconcentraties ongeveer 22 ng/ml of 25 ng/ml (70 nmol/l of 80 nmol/l) .
Verdeling
Eiwitbinding: 99,7% van diclofenac wordt gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine (99,4%). Het berekende schijnbare distributievolume is 0,12-0,17 l/kg.
Diclofenac dringt door in de gewrichtsvloeistof, waar maximale concentraties worden gemeten 2-4 uur na het bereiken van de plasmapiek. De schijnbare halfwaardetijd voor eliminatie uit de gewrichtsvloeistof is 3-6 uur.
2 uur na het bereiken van de piekplasmawaarden zijn de concentraties van de werkzame stof al hoger in de gewrichtsvloeistof dan in het plasma, en dit blijft zo tot 12 uur.
Biotransformatie
De biotransformatie van diclofenac vindt gedeeltelijk plaats door glucuronidering van het molecuul als zodanig, maar voornamelijk door enkelvoudige of meervoudige hydroxylering en methoxylering, waardoor verschillende fenolische metabolieten ontstaan (diclofenac-3 "-hydroxy-, 4" -hydroxy-, 5-hydroxy- , 4"-5-dihydroxy- en 3"-hydroxy-4"- methoxy-diclofenac). Deze laatste worden grotendeels omgezet in glucuronconjugaten. Twee van deze fenolische metabolieten zijn biologisch actief, maar in veel mindere mate dan diclofenac.
Eliminatie
De totale systemische klaring van diclofenac uit plasma is 263 ± 56 ml/min (gemiddelde waarde ± standaarddeviatie). De terminale plasmahalfwaardetijd is 1-2 uur Vier van de metabolieten, inclusief de twee actieve, hebben een korte plasmahalfwaardetijd van 1-3 uur. Eén metaboliet, 3"-hydroxy-4" - methoxy-diclofenac, heeft een veel langere "plasmahalfwaardetijd; deze metaboliet is echter vrijwel inactief.
Ongeveer 60% van de toegediende dosis wordt uitgescheiden in de urine in de vorm van glucuronconjugaat van het intacte molecuul en als metabolieten, waarvan de meeste ook worden omgezet in glucuronconjugaten; minder dan 1% wordt als onveranderde stof uitgescheiden, de rest van de toegediende dosis wordt uitgescheiden als metabolieten met de gal in de feces.
Kenmerken bij patiënten
Er werden geen relevante verschillen waargenomen in geneesmiddelabsorptie, metabolisme en excretie gerelateerd aan leeftijd.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie, als het normale doseringsschema wordt gevolgd, is er geen accumulatie van de onveranderde werkzame stof na toediening van een enkele dosis. Met creatinineklaringswaarden zijn de theoretische steady-state plasmaspiegels van de gehydroxyleerde metabolieten ongeveer 4 keer hoger dan bij normale proefpersonen. De metabolieten worden uiteindelijk echter via de gal uitgescheiden.
Bij patiënten met chronische hepatitis, niet-gedecompenseerde cirrose, zijn de kinetiek en het metabolisme van diclofenac hetzelfde als bij patiënten zonder leverziekte.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Diclofenac
Preklinische gegevens uit onderzoeken naar acute en herhaalde dosistoxiciteit en uit genotoxiciteits-, mutageniteits- en carcinogeniteitsonderzoeken met diclofenac lieten geen specifiek risico voor mensen zien bij gebruikelijke therapeutische doses.
Remmers van prostaglandinesynthese
Er is geen verdere informatie over preklinische gegevens anders dan die welke al elders in deze samenvatting van de productkenmerken zijn vermeld (zie rubriek 4.6).
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Hydroxypropylcellulose, microkristallijne cellulose, maïszetmeel, lactosemonohydraat, povidon, magnesiumstearaat, celluloseacetaatftalaat, triethylcitraat, titaniumdioxide.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
4 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar de blister in de buitenverpakking om het geneesmiddel tegen vocht te beschermen.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Gelithografeerde kartonnen doos met PVC/Al blisterverpakkingen met 21 tabletten.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Mylan S.p.A, Via Vittor Pisani 20, 20124 Milaan - Italië
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
AIC n. 033062050: 21 tabletten met verlengde afgifte 100 mg
