VARDENAFIL

Geschiedenis van vardenafil

Vardenafil is het tweede fosfodiësterase type 5-remmer dat op de markt wordt gebracht na het verkrijgen van toestemming van de Food and Drug Administration voor de behandeling van erectiestoornissen op 19 augustus 2003.

Vardenafil werd tegelijkertijd op de markt gebracht door de drie farmaceutische bedrijven die het hebben gemaakt - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline en Schering-Plough - onder de geregistreerde naam Levitra ® aan het farmaceutische bedrijf GlaxoSmithKline de rechten om vardenafil onder de naam Levitra op de markt te brengen buiten de Verenigde Staten, dus zowel in Italië als in andere landen van de Europese Unie Tegenwoordig brengt het farmaceutische bedrijf GlaxoSmithKline vardenafil op de markt onder de geregistreerde naam Vivanza ®.

Vanwege de handelswetten van de Europese Unie, die parallelle hoeveelheden toestaan, vardenafil in Italië en in andere EU-lidstaten. het kan in de handel worden gevonden onder beide geregistreerde namen, namelijk Levitra (verkocht door Bayer Pharmaceuticals) en Vivanza (verkocht door GlaxoSmithKline). Onlangs is een orodispergeerbare vorm van vardenafil goedgekeurd in de Verenigde Staten van Amerika en Canada en wordt deze op de markt gebracht onder de geregistreerde naam Staxyn ®.
Vardenafil is, in plaats van het resultaat van daadwerkelijk onderzoek of wetenschappelijke ontdekking, een structurele wijziging van het moedermolecuul, sildenafil (actief bestanddeel van viagra). In feite verschilt de chemische structuur van vardenafil van die van sildenafil alleen voor de verschillende positie van een stikstofatoom en voor de alkylsubstituent van de piperazinering, die in plaats van een methylgroep een ethylgroep is, dat wil zeggen, het heeft alleen een koolstofatoom toegevoegd dat de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van vardenafil in vergelijking met sildenafil absoluut niet verandert. Er kan in feite worden opgemerkt dat de farmacologische eigenschappen, bijwerkingen, de tijd die nodig is om het geneesmiddel in te werken en andere kenmerken van vardenafil lijken erg op vardenafil, ondanks alle overeenkomsten heeft vardenafil echter een bijzondere eigenschap die geen enkele andere type 5 fosfodiësteraseremmer bezit; vardenafil verlengt de tijd die nodig is vanaf het begin van vaginale penetratie tot ejaculatie aanzienlijk en kan daarom ook worden gebruikt bij de behandeling van voortijdige ejaculatie. Dit voordeel van vardenafil kan worden gebruikt om patiënten die lijden aan zowel erectiestoornissen als voortijdige ejaculatie met één enkel medicijn te behandelen.

Werkingsmechanisme

Om te werken, heeft vardenafil voldoende seksuele stimulatie nodig, anders heeft de inname ervan niet het gewenste effect.

Vardenafil is een type 5 fosfodiësterase (PED5) remmer, specifiek voor cGMP (cyclisch guanosine monofosfaat); type 5 fosfodiësterase is voornamelijk gelokaliseerd in de gladde spieren van de bloedvaten van de corpora cavernosa van de penis en is het enzym dat verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat); daarom leidt de remming van dit enzym door vardenafil tot een hogere concentratie van cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat) maakt bijgevolg een grotere vasodilatatie mogelijk, wat een krachtigere erectie geeft door de grotere bloedtoevoer in de corpora cavernosa.

Concluderend kunnen we stellen dat vardenafil, als type 5 fosfodiësteraseremmer specifiek voor cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat), geen direct ontspannend effect heeft, maar het spierverslappende effect van stikstofmonoxide (NO) op de gladde spieren van het corpus cavernosum van de penis: wanneer de NO/cGMP-route wordt geactiveerd, zoals gebeurt tijdens seksuele stimulatie, verhoogt de remming van fosfodiësterase type 5 door vardenafil het cGMP-gehalte in het corpus cavernosum aanzienlijk.
Vardenafil heeft, net als andere fosfodiësterase type 5-remmers en behandelingen voor erectiestoornissen in het algemeen, ook alle internetpagina's veroverd, waarvan de meeste een zeer eenvoudige manier bieden om het medicijn te krijgen, zelfs aanbiedend om het medicijn rechtstreeks naar het huis van de betrokken klant. Veel mensen worden aangetrokken door de mogelijkheid om vardenafil via internet te verkrijgen, verleid door ogenschijnlijk lage prijzen en de wens om hun probleem op te lossen zonder een arts te raadplegen, waardoor mogelijke schaamte wordt vermeden. Dit is duidelijk een absoluut verkeerde houding, omdat de arts is onmisbaar bij de evaluatie van het probleem. Erectiestoornissen kunnen bijvoorbeeld van een andere aard zijn en het medicijn is niet nodig.

Vardenafil en andere type 5 fosfodiësterase-enzymremmers worden vaak verkocht in veel lagere of hogere doses dan aanbevolen therapieën, en/of in preparaten die meerdere "wonder"-medicijnen combineren: soortgelijke cocktails worden door managers geadverteerd. van deze websites als "" zeer krachtig "" of "" onfeilbaar ""; in werkelijkheid kunnen dergelijke doses de gezondheid van de patiënt ernstig schaden door de "entiteit en" incidentie van de bijwerkingen van het geneesmiddel te vergroten. Daarom is het kopen van vardenafil via internet zonder eerst een arts te raadplegen sterk afgeraden. Als vardenafil wordt gebruikt door mensen van hoge leeftijd of met cardiovasculaire aandoeningen, moet er ook een grondige en preventieve medische beoordeling worden uitgevoerd om ervoor te zorgen dat de toediening van vardenafil niet leidt tot ernstige bijwerkingen en het klinische beeld van de patient.