Actieve ingrediënten: Rupatadine
Pafinur 10 mg tabletten
Pafinur bijsluiters zijn verkrijgbaar voor verpakkingsgrootten:- Pafinur 10 mg tabletten
- Pafinur 1mg/ml Orale oplossing
Indicaties Waarom wordt Pafinur gebruikt? Waar is het voor?
Rupatadine is een antihistaminicum.
Pafinur verlicht de symptomen van allergische rhinitis zoals niezen, loopneus, jeukende ogen en neus.
Pafinur wordt ook gebruikt voor het verlichten van symptomen die gepaard gaan met chronische idiopathische urticaria (een allergische huiduitslag), zoals jeuk en striemen (plaatselijke roodheid en zwelling van de huid).
Contra-indicaties Wanneer Pafinur niet mag worden gebruikt
Gebruik Pafinur niet
- Als u allergisch (overgevoelig) bent voor rupatadine of voor één van de andere bestanddelen van Pafinur.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Pafinur inneemt
Raadpleeg uw arts in geval van nier- of leverinsufficiëntie. Het gebruik van Pafinur 10 mg tabletten wordt momenteel niet aanbevolen bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie.
Als u een laag kaliumgehalte in uw bloed heeft en/of een bepaald abnormaal hartslagritme heeft (bekende verlenging van het QTc-interval op het ECG) dat kan optreden bij sommige vormen van hartziekte, vraag dan uw arts om advies.
Dit medicijn is niet geïndiceerd voor kinderen jonger dan 12 jaar.
Als u ouder bent dan 65, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Pafinur . veranderen
Gebruik van Pafinur met andere geneesmiddelen
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen waarvoor geen recept nodig is.
Gebruik geen geneesmiddelen die ketoconazol of erytromycine bevatten als u Pafinur gebruikt.
Als u geneesmiddelen gebruikt die het centrale zenuwstelsel onderdrukken of statinegeneesmiddelen, vraag dan uw arts om advies voordat u Pafinur inneemt.
Waarop moet u letten met eten en drinken?
Pafinur mag niet worden gegeven met grapefruitsap, omdat deze drank de hoeveelheid Pafinur in het lichaam kan verhogen.Pafinur, in de aanbevolen dosis (10 mg), verhoogt de door alcohol veroorzaakte slaperigheid niet.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik Pafinur niet als u zwanger bent of borstvoeding geeft, tenzij duidelijk aangegeven door uw arts.
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel gebruikt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Bij de aanbevolen doseringen wordt niet verwacht dat Pafinur de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen beïnvloedt. Wanneer u echter begint met de behandeling met Pafinur, moet u voorzichtig zijn en controleren welke invloed de behandeling op u heeft voordat u gaat autorijden of machines gaat gebruiken.
Belangrijke informatie over enkele ingrediënten
Dit geneesmiddel bevat lactose.
Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, vraag hem dan om advies voordat u dit geneesmiddel gebruikt.
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe gebruikt u Pafinur: Dosering
Gebruik Pafinur altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Als u niet zeker bent, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Pafinur is geïndiceerd voor adolescenten (ouder dan 12 jaar) en volwassenen. De gebruikelijke dosering is eenmaal daags één tablet (10 mg rupatadine) op een volle of lege maag. Slik de tablet door met voldoende vloeistof (bijv. water).
De duur van de behandeling met Pafinur wordt aangegeven door de behandelend arts.
Overdosering Wat te doen als u te veel Pafinur heeft ingenomen
Wat u moet doen als u meer van Pafinur heeft ingenomen dan u zou mogen
Neem onmiddellijk contact op met uw arts of apotheker als u per ongeluk te veel van het geneesmiddel heeft ingenomen.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Pafinur in te nemen
Neem de dosis zo snel mogelijk in en ga verder met de gebruikelijke dosering. Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Pafinur
Zoals alle geneesmiddelen kan Pafinur bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10 gebruikers) zijn slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, droge mond, zich zwak en moe voelen. Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 100 gebruikers) zijn toegenomen eetlust, prikkelbaarheid, aandachtsstoornis, neusbloeding, droge neus, keelpijn, hoesten, droge keel, rhinitis, misselijkheid, buikpijn, diarree, indigestie, braken, constipatie huiduitslag, rugpijn, gewrichtspijn, spierpijn, dorst, algemeen gevoel van onbehagen, koorts, abnormale leverfunctietests en gewichtstoename.
Zeldzame bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 1.000 gebruikers) zijn hartkloppingen en een verhoogde hartslag.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Buiten het bereik en zicht van kinderen houden.
Gebruik Pafinur niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de blisterverpakking en de doos. De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van de maand.
Bewaar de container in de buitenverpakking ter bescherming tegen licht.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat Pafinur
- Het actieve ingrediënt in Pafinur is rupatadine. Elke tablet bevat 10 mg rupatadine (als fumaraat).
- De andere stoffen in dit middel zijn: gepregelatineerd maïszetmeel, microkristallijne cellulose, rood ijzeroxide (E172), geel ijzeroxide (E172), lactosemonohydraat en magnesiumstearaat.
Hoe ziet Pafinur eruit en wat is de inhoud van de verpakking
Pafinur wordt geleverd als ronde, licht zalmkleurige tabletten verpakt in blisterverpakkingen met 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 en 100 tabletten. Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om naar de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te gaan. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
PAFINUR
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke pil bevat:
10 mg rupatadine (als fumaraat).
Hulpstoffen: lactose.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tablet.
Ronde, licht zalmkleurige tabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Symptomatische behandeling van allergische rhinitis en chronische idiopathische urticaria bij volwassenen en adolescenten (ouder dan 12 jaar).
04.2 Dosering en wijze van toediening
Volwassenen en adolescenten (ouder dan 12 jaar)
De aanbevolen dosering is 10 mg (één tablet) eenmaal per dag, met of zonder voedsel.
Bejaarden
Rupatadine dient met voorzichtigheid te worden gebruikt bij ouderen (zie rubriek 4.4).
Kinderen
Het gebruik van rupatadine 10 mg tabletten wordt niet aanbevolen bij kinderen jonger dan 12 jaar vanwege een gebrek aan gegevens over veiligheid en werkzaamheid.
Patiënten met nier- of leverinsufficiëntie
Er is geen klinische ervaring bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie, momenteel wordt het niet aanbevolen om 10 mg rupatadine aan deze patiënten toe te dienen.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor rupatadine of voor één van de hulpstoffen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Toediening van rupatadine met grapefruitsap wordt niet aanbevolen (zie rubriek 4.5).
De cardiale veiligheid van rupatadine werd geëvalueerd in een grondig QT/QTc-onderzoek.
Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis had geen effect op het ECG en gaf daarom geen aanleiding tot bezorgdheid over de cardiale veiligheid.
Rupatadine dient echter met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een herkende verlenging van het QT-interval, bij patiënten met niet-gecorrigeerde hypokaliëmie, bij patiënten met aanhoudende pro-aritmische aandoeningen, zoals klinisch significante bradycardie, acute myocardischemie.
Rupatadine 10 mg tabletten dienen met voorzichtigheid te worden gebruikt bij ouderen (patiënten van 65 jaar of ouder). Hoewel er tijdens klinische onderzoeken geen algemene verschillen in werkzaamheid of veiligheid van het geneesmiddel werden waargenomen, kan een verhoogde gevoeligheid van sommige oudere proefpersonen niet worden uitgesloten vanwege het kleine aantal onderzochte oudere patiënten (zie rubriek 5.2).
Voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar en bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie, zie rubriek 4.2.
Vanwege de aanwezigheid van lactosemonohydraat in rupatadine 10 mg tabletten mogen patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, Lapp-lactasedeficiëntie of glucose/galactose malabsorptiesyndroom dit geneesmiddel niet gebruiken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Interactie met ketoconazol of erytromycine: gelijktijdige toediening van 20 mg rupatadine en ketoconazol of erytromycine verhoogt de systemische blootstelling aan rupatadine met respectievelijk een factor 10 en een factor 2-3. Deze veranderingen gingen niet gepaard met een effect op het QT-interval of met een toename van bijwerkingen in vergelijking met wanneer de medicijnen afzonderlijk werden toegediend.
Het gebruik van rupatadine in combinatie met deze geneesmiddelen en met andere remmers van het CYP3A4-iso-enzym wordt echter niet aanbevolen.
Interactie met grapefruitsap: Gelijktijdige toediening van grapefruitsap verhoogde de systemische blootstelling aan rupatadine met een factor 3,5. Daarom wordt gelijktijdige toediening van rupatadine met grapefruitsap niet aanbevolen.
Interactie met alcohol: na de toediening van alcohol gaf een dosis van 10 mg rupatadine marginale effecten in sommige psychomotorische tests, hoewel deze effecten niet significant verschilden van die veroorzaakt door alcohol alleen. Een dosis van 20 mg verhoogt de veranderingen veroorzaakt door de "alcoholinname.
Interactie met CZS-onderdrukkende stoffen: net als bij andere antihistaminica kunnen interacties met stoffen met een depressieve werking op het centrale zenuwstelsel niet worden uitgesloten.
Interactie met statines: Asymptomatische verhogingen van CPK werden niet vaak gemeld in klinische onderzoeken met rupatadine. Het risico op interacties met statines, waarvan sommige ook worden gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP3A4), is niet bekend. Om deze reden moet rupatadine met voorzichtigheid worden gebruikt bij gelijktijdige toediening met statines.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Gegevens over een beperkt aantal blootgestelde zwangerschappen wijzen niet op nadelige effecten van rupatadine op de zwangerschap of op de gezondheid van de foetus/pasgeborene. Er zijn tot dusver geen andere relevante epidemiologische gegevens beschikbaar. Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling (zie rubriek 5.3).
Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan zwangere vrouwen.
Rupatadine wordt uitgescheiden in de melk van dieren. Het is niet bekend of rupatadine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Vanwege het gebrek aan gegevens bij mannen is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan vrouwen die borstvoeding geven.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Het is niet aangetoond dat 10 mg rupatadine de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen vermindert. Desalniettemin is voorzichtigheid geboden bij het besturen van een voertuig of het bedienen van machines totdat de subjectieve reactie van de patiënt op rupatadine is vastgesteld.
04.8 Bijwerkingen
In klinische onderzoeken werd rupatadine 10 mg toegediend aan meer dan 2025 patiënten, van wie 120 rupatadine gedurende ten minste 1 jaar kregen.
De meest voorkomende bijwerkingen in gecontroleerde klinische onderzoeken waren slaperigheid (9,5%), hoofdpijn (6,9%) en vermoeidheid (3,2%).
De meeste bijwerkingen die in klinische onderzoeken werden waargenomen, waren licht tot matig van intensiteit en er was in het algemeen geen stopzetting van de behandeling nodig.
De frequenties zijn samengevat volgens het volgende schema:
04.9 Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld. In een klinische veiligheidsstudie werd rupatadine in een dagelijkse dosis van 100 mg gedurende 6 dagen goed verdragen. De meest voorkomende bijwerking was slaperigheid. Indien "per ongeluk inslikken van zeer hoge doses optreedt, moet een symptomatische behandeling worden ingesteld die gepaard gaat met noodzakelijke ondersteunende maatregelen."
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: overige antihistaminica voor systemisch gebruik, ATC-code: R06A X28.
Rupatadine is een antihistaminicum van de tweede generatie, een langwerkende histamineantagonist met selectieve perifere H1-receptorantagonistactiviteit. Sommige metabolieten (desloratadine en zijn gehydroxyleerde metabolieten) behouden de antihistaminische activiteit en kunnen gedeeltelijk bijdragen aan de algehele werkzaamheid van het geneesmiddel.
studies in vitro uitgevoerd met rupatadine in hoge concentraties hebben een remming van de degranulatie van mestcellen, geïnduceerd door immunologische en niet-immunologische stimuli, en remming van de afgifte van cytokinen, in het bijzonder van TNFa in menselijke mestcellen en monocyten, aangetoond. Het klinische belang van deze waarnemingen moet nog worden bevestigd.
Klinische onderzoeken bij vrijwilligers (n = 375) en patiënten (n = 2650) met allergische rhinitis en chronische idiopathische urticaria toonden geen significant effect op het elektrocardiogram wanneer rupatadine werd toegediend in doses tussen 2 en 100 mg.
In een placebogecontroleerd klinisch onderzoek bij patiënten met chronische idiopathische urticaria was rupatadine effectief in het verminderen van de gemiddelde jeukscore vanaf baseline gedurende de behandelingsperiode van 4 weken (veranderingen vanaf baseline: rupatadine 57, 5%, placebo 44,9%) en in het verminderen van het gemiddelde aantal striemen (54,3% versus 39,7%).
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie en biologische beschikbaarheid
Rupatadine wordt snel geabsorbeerd na orale toediening, met een tmax van ongeveer 0,75 uur na toediening De gemiddelde Cmax was 2,6 ng/ml na toediening van een enkelvoudige orale dosis van 10 mg en 4,6 ng/ml na een enkelvoudige orale dosis van 20 mg De farmacokinetiek van rupatadine was lineair over het dosisbereik van 10 tot 40 mg. Na een dosis van 10 mg eenmaal daags gedurende 7 dagen was de gemiddelde Cmax 3,8 ng/ml. De plasmaconcentratie daalde bi-exponentieel met een gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van 5,9 uur De plasma-eiwitbindingssnelheid van rupatadine was 98,5-99%.
Aangezien rupatadine nooit intraveneus aan mensen is toegediend, zijn er geen gegevens beschikbaar over de absolute biologische beschikbaarheid.
Effecten van voedselinname
Voedselinname verhoogde de systemische blootstelling (AUC) aan rupatadine met ongeveer 23%. Blootstelling aan een van zijn actieve metabolieten en aan de belangrijkste inactieve metaboliet was vrijwel hetzelfde (respectievelijk ongeveer 5% en 3% reductie). concentratie (Cmax) werd niet beïnvloed door voedselinname. Deze verschillen hebben geen klinische betekenis.
Metabolisme en eliminatie
In een excretieonderzoek bij mensen (40 mg 14C-rupatadine) werd binnen 7 dagen 34,6% van de toegediende radioactiviteit teruggevonden in de urine en 60,9% in de feces. van onveranderde werkzame stof in urine en feces was verwaarloosbaar. Dit betekent dat rupatadine bijna volledig wordt gemetaboliseerd. Opleiding in vitro over het metabolisme in menselijke levermicrosomen geven aan dat rupatadine voornamelijk wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP 3A4).
Specifieke groepen patiënten
In een onderzoek bij gezonde vrijwilligers waarbij de resultaten bij jonge volwassenen en oudere patiënten werden vergeleken, waren de AUC- en Cmax-waarden voor rupatadine hoger bij ouderen dan bij jonge volwassenen.Vermoedelijk is dit te wijten aan een afname van het first-pass-metabolisme in de lever in de Dergelijke verschillen werden niet waargenomen in de geteste metabolieten. De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van rupatadine bij oudere en jonge vrijwilligers was respectievelijk 8,7 uur en 5,9 uur. Aangezien deze resultaten voor rupatadine en zijn metabolieten niet klinisch significant waren, werd geconcludeerd dat er geen aanpassing nodig is voor het gebruik van een dosis van 10 mg bij ouderen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische onderzoeken brachten geen bijzonder risico voor mensen aan het licht, gebaseerd op conventionele onderzoeken op het gebied van farmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit en carcinogeen potentieel.
Een dosis van meer dan 100 maal de klinisch aanbevolen dosis (10 mg) rupatadine verlengde het QTc- of QRS-interval niet en veroorzaakte geen aritmie bij verschillende diersoorten zoals ratten, cavia's en honden.Rupatadine is een van de belangrijkste actieve metabolieten bij mensen had 3-hydroxydesloratadine geen invloed op het potentieel voor cardiale werking in geïsoleerde Purkinje-vezels van honden bij concentraties die ten minste 2000 keer hoger waren dan de Cmax die werd bereikt na toediening van een dosis van 10 mg bij mensen. In een onderzoek naar het effect op het gekloonde humane HERG-kanaal, remde rupatadine het kanaal bij een concentratie van 1685 maal de Cmax die werd verkregen na toediening van 10 mg rupatadine.Desloratadine, de metaboliet met de hoogste activiteit, had geen effect bij een concentratie van 10 micromolair . Weefseldistributiestudies met radioactief gelabeld rupatadine bij ratten toonden aan dat rupatadine zich niet ophoopt in hartweefsel.
Vruchtbaarheidsstudies bij ratten hebben een significante vermindering van mannelijke en vrouwelijke vruchtbaarheid aangetoond bij een dosis van 120 mg/kg/dag, resulterend in een Cmax van rupatadine die 268 keer hoger is dan die verkregen na toediening van de therapeutische dosis aan mensen (10 mg/dag). . Foetale toxiciteit (ontwikkelingsachterstand, onvolledige ossificatie, kleine skeletveranderingen) werd bij ratten alleen gedetecteerd bij maternale toxische doses (25 en 120 mg/kg/dag).
Bij konijnen werd geen ontwikkelingstoxiciteit aangetoond voor doses tot 100 mg/kg.
Dosisniveaus waarbij geen nadelige ontwikkelingseffecten werden waargenomen (NOAEL's) werden vastgesteld bij 5 mg/kg/dag bij ratten en 100 mg/kg/dag bij konijnen, met een respectievelijk 45 en 116 maal hogere Cmax dan die gemeten bij mannen bij therapeutische doses (10 mg / dag).
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
• Voorgegelatineerd maïszetmeel.
• Microkristallijne cellulose.
• Rood ijzeroxide (E-172).
• Geel ijzeroxide (E-172).
• Lactosemonohydraat.
• Magnesium stearaat.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaar de container in de buitenverpakking om hem uit de buurt van licht te houden.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
PVC/PVDC/aluminium blisterverpakkingen.
Verpakkingen van 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 en 100 tabletten. Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
Ongebruikte producten en afval afkomstig van dit geneesmiddel moeten worden vernietigd in overeenstemming met de lokale wettelijke voorschriften.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Biohorm SA - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (Spanje)
Dealer te koop
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
PAFINUR 10 mg tabletten 15 tabletten - A.I.C. N. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 20 tabletten - A.I.C. N. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 3 tabletten - A.I.C. N. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 7 tabletten - A.I.C. N. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 10 tabletten - A.I.C. N. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 30 tabletten - A.I.C. N. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 50 tabletten - A.I.C. N. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tabletten 100 tabletten - A.I.C. N. 037888082 / M
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum van eerste machtiging / Datum van verlenging van de machtiging
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
mei 2008