Actieve ingrediënten: Baclofen
LIORESAL 10 mg tabletten
LIORESAL 25 mg tabletten
Lioresal bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten: - LIORESAL 10 mg tabletten, LIORESAL 25 mg tabletten
- LIORESAL 10 mg / 20 ml oplossing voor injectie voor intrathecaal gebruik, LIORESAL 10 mg / 5 ml oplossing voor injectie voor intrathecaal gebruik, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml oplossing voor injectie voor intrathecaal gebruik
Waarom wordt Lioresal gebruikt? Waar is het voor?
Farmacotherapeutische groep
Centrale actie spierverslappers
Therapeutische indicaties
volwassenen
Spastische hypertonie van de skeletspieren bij multiple sclerose. Spastische spierhypertonie bij ziekten van het ruggenmerg, van infectieuze, degeneratieve, traumatische, neoplastische of onbekende etiologie: bijvoorbeeld spastische spinale verlamming, amyotrofische laterale sclerose, syringomyelie, transversale myelitis, paraplegie of traumatische paraparese, toestanden van compressie van het koord.
Spastische spierhypertonie van cerebrale oorsprong, vooral in het geval van infantiele encefalopathie, evenals na cerebrale vasculopathie of in het beloop van cerebrale aandoeningen van neoplastische of degeneratieve aard.
Pediatrische populatie (0-18 jaar)
Lioresal is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van spasticiteit van cerebrale oorsprong bij patiënten van 0 tot < 18 jaar, vooral in gevallen als gevolg van infantiele cerebrale parese en na cerebrovasculaire accidenten of in aanwezigheid van neoplastische of degeneratieve cerebrale pathologie.
Lioresal is ook geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van spierspasmen die optreden bij ruggenmergziekten van infectieuze, degeneratieve, traumatische, neoplastische of onbekende oorsprong, zoals multiple sclerose, spastische spinale verlamming, amyotrofische laterale sclerose, syringomyelie, myelitis tussen
Contra-indicaties Wanneer Lioresal niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Lioresal inneemt
Psychische aandoeningen en aandoeningen van het zenuwstelsel
Patiënten die lijden aan psychotische stoornissen, schizofrenie, depressieve of manische stoornissen, verwardheid of de ziekte van Parkinson moeten met voorzichtigheid worden behandeld met Lioresal en onder nauwlettend toezicht, aangezien deze aandoeningen kunnen verergeren.
Epilepsie
Bijzondere aandacht moet worden besteed aan epileptische patiënten, aangezien een verlaging van de aanvalsdrempel zou kunnen optreden; Er zijn meldingen geweest van aanvallen die verband houden met het staken van de behandeling met Lioresal of een overdosering.Het is raadzaam om een adequate anticonvulsieve therapie te handhaven en de patiënt zorgvuldig te controleren.
anderen
Lioresal moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met huidige of eerdere maagzweren, evenals bij patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen, met een verminderde ademhalings- of leverfunctie.
Pediatrische populatie
Er zijn zeer beperkte klinische gegevens over het gebruik van Lioresal bij kinderen jonger dan één jaar Gebruik bij deze patiëntenpopulatie moet gebaseerd zijn op de beoordeling door de arts van de individuele voordelen en risico's van therapie.
Verminderde nierfunctie
Lioresal moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met nierinsufficiëntie en aan patiënten met nierinsufficiëntie in het eindstadium mag het alleen worden gegeven als het verwachte voordeel opweegt tegen het potentiële risico (zie "Dosis, wijze en tijdstip van toediening").
Bijzondere voorzichtigheid is geboden wanneer Lioresal wordt gecombineerd met geneesmiddelen of geneesmiddelen die de nierfunctie aanzienlijk kunnen beïnvloeden. De nierfunctie moet zorgvuldig worden gecontroleerd en de dagelijkse dosering van Lioresal moet op de juiste manier worden aangepast om baclofentoxiciteit te voorkomen.
Bij patiënten met ernstige baclofentoxiciteit kan, naast het stopzetten van de behandeling, ongeplande hemodialyse worden overwogen als alternatieve behandeling. Bij deze patiënten verwijdert hemodialyse effectief baclofen uit het lichaam, verlicht het de klinische symptomen van overdosering en verkort het de hersteltijd.
Urinewegaandoeningen
Neurogene aandoeningen van blaaslediging kunnen baat hebben bij behandeling met Lioresal.
Bij patiënten die al lijden aan hypertonie van de sluitspier, kan acute urineretentie optreden; in deze gevallen is voorzichtigheid geboden.
Laboratoriumtest
In zeldzame gevallen zijn verhogingen van aspartaataminotransferase, alkalische fosfatase en bloedglucosespiegels opgetreden. Daarom moeten periodieke controles worden uitgevoerd, vooral bij patiënten met leverdisfunctie of diabetes mellitus, om er zeker van te zijn dat het medicijn geen verandering van de onderliggende ziekten veroorzaakt.
Abrupt stopzetten van de therapie
Angst en verwardheid, delirium, hallucinaties, psychotische, manische of paranoïde stoornissen, toevallen (status epilepticus), dyskinesie, tachycardie, hyperthermie en tijdelijke verergering zijn gemeld na abrupte stopzetting van de behandeling met Lioresal, vooral als deze van lange duur is. "rebound-fenomeen".
Postnatale convulsies zijn gemeld na intra-uteriene blootstelling aan oraal Lioresal (zie "Zwangerschap en borstvoeding").
Met de intrathecale formulering van Lioresal is gemeld dat de klinische kenmerken van het ontwenningssyndroom kunnen lijken op die van autonome dysreflexie, maligne hyperthermie, maligne neurolepticasyndroom of andere aandoeningen die verband houden met hypermetabole toestanden of diffuse rabdomyolyse.
Behalve in gevallen waarin ernstige bijwerkingen zijn opgetreden of in geval van overdosering, moet de behandeling altijd geleidelijk worden stopgezet, waarbij de dosering geleidelijk wordt afgebouwd over een periode van ongeveer 1-2 weken.
Houding en balans
Lioresal moet met voorzichtigheid worden gebruikt als spasticiteit nodig is voor het handhaven van de houding en voor het evenwicht bij het voortbewegen (zie "Dosis, wijze en tijdstip van toediening").
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Lioresal . veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u onlangs andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
Levodopa / dopa-decarboxylaseremmer (carbidopa)
Gevallen van mentale verwarring, hallucinaties, hoofdpijn, misselijkheid en agitatie zijn gemeld bij patiënten met de ziekte van Parkinson die Lioresal en levodopa kregen (alleen of in combinatie met een dopa-decarboxylaseremmer). Verergering van de symptomen van parkinsonisme is ook gemeld. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van Lioresal en levodopa/carbidopa.
Geneesmiddelen die depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS) veroorzaken
Wanneer Lioresal gelijktijdig wordt gegeven met andere geneesmiddelen die CZS-depressie veroorzaken, waaronder andere spierverslappers (zoals tizanidine), synthetische opioïden of alcohol, kan het sedatieve effect toenemen (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik"). Het verhoogt ook het risico op ademhalingsdepressie. Daarnaast is hypotensie gemeld bij gelijktijdig gebruik van morfine en intrathecaal baclofen.Bij patiënten met cardiopulmonale disfunctie en ademhalingsspierzwakte wordt zorgvuldige controle van de ademhalings- en cardiovasculaire functie aanbevolen.
antidepressiva
Tijdens gelijktijdige behandeling met tricyclische antidepressiva kan het effect van Lioresal worden versterkt, waardoor een duidelijke spierhypotonie ontstaat.
Lithium
Gelijktijdig gebruik van oraal Lioresal en lithium leidde tot verergering van hyperkinetische symptomen, daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van Lioresal en lithium.
Antihypertensiva
Aangezien gelijktijdige behandeling met antihypertensiva de bloeddruk verder kan verlagen, moet de dosis van het antihypertensivum dienovereenkomstig worden aangepast.
Geneesmiddelen die de nierfunctie verminderen
Geneesmiddelen of geneesmiddelen die de nierfunctie aanzienlijk kunnen beïnvloeden, kunnen de eliminatie van baclofen verminderen en toxische effecten veroorzaken (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Vruchtbaarheid
Er zijn geen gegevens beschikbaar over het effect van baclofen op de vruchtbaarheid bij de mens. Er zijn geen gegevens die specifieke aanbevelingen voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd ondersteunen.
Zwangerschap
Er zijn geen adequate en gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Baclofen passeert de placentabarrière en mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Er is een geval gemeld van vermoedelijke ontwenningsverschijnselen (gegeneraliseerde aanvallen) bij een baby van een week oud van wie de moeder baclofen had ingenomen tijdens de zwangerschap. De aanvallen, die ongevoelig waren voor verschillende anticonvulsiva, verdwenen binnen 30 minuten nadat baclofen aan de pasgeborene was toegediend.
Voedertijd
Bij moeders die met therapeutische doses Lioresal worden behandeld, gaat de werkzame stof over in de moedermelk, maar in zulke kleine hoeveelheden dat er geen bijwerkingen voor de zuigeling worden verwacht.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen
Lioresal kan gepaard gaan met bijwerkingen zoals duizeligheid, sedatie, slaperigheid en verminderd gezichtsvermogen (zie "Bijwerkingen") die het reactievermogen van de patiënt kunnen verminderen. Patiënten die dergelijke bijwerkingen hebben ondervonden, dienen te worden geadviseerd af te zien van autorijden en het bedienen van machines.
Belangrijke informatie over enkele ingrediënten
Lioresal bevat tarwezetmeel. Dit geneesmiddel kan worden gegeven aan mensen met coeliakie. Mensen met tarweallergie (anders dan coeliakie) mogen dit geneesmiddel niet gebruiken
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Lioresal: Dosering
Dosering
De therapie moet altijd worden gestart vanuit lage doses, die geleidelijk zullen worden verhoogd. De minimale bruikbare dosis wordt aanbevolen voor een optimale therapeutische respons. Voor elke patiënt moet de optimale dosering worden gezocht om klonische toestanden, spasticiteit en spasmen in flexie of extensie te verminderen, maar het optreden van bijwerkingen zoveel mogelijk te vermijden.
Om overmatige zwakte en vallen te voorkomen, moet Lioresal met voorzichtigheid worden gebruikt als spasticiteit nodig is voor het handhaven van de houding en voor het evenwicht tijdens het voortbewegen, of als spasticiteit noodzakelijk is om de functionaliteit te behouden. Het behouden van een bepaalde mate van spierspanning kan belangrijk zijn, ook om af en toe spasmen toe te laten om de bloedsomloop te ondersteunen.
Als 6-8 weken na het bereiken van de maximale dosering geen therapeutisch voordeel wordt geconstateerd, moet worden besloten of de toediening van Lioresal moet worden voortgezet.
De totale dagelijkse dosis moet worden verdeeld, bij voorkeur in drie toedieningen voor volwassenen en vier voor kinderen.
De behandeling moet altijd geleidelijk worden stopgezet, waarbij de dosering geleidelijk wordt verlaagd over een periode van ongeveer 1-2 weken, behalve in gevallen waarin ernstige bijwerkingen of overdosering zijn opgetreden (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
volwassenen
In de regel moet de behandeling worden gestart met een dosis van 5 mg, driemaal daags toegediend. Voorzichtigheid is geboden bij dosistitratie, die moet worden verhoogd met 15 mg per dag, verdeeld over 3 dagelijkse toedieningen, elke 3 dagen, totdat de optimale totale dagelijkse dosering is bereikt.
Bij sommige geneesmiddelengevoelige patiënten kan het raadzaam zijn om te beginnen met een lagere dagelijkse dosis (5 of 10 mg) en deze dosis geleidelijker te bereiken (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik"). De optimale dosering ligt gewoonlijk tussen 30 en 80 mg per dag Doses van 100 tot 120 mg per dag kunnen worden toegediend aan zorgvuldig gecontroleerde ziekenhuispatiënten.
Pediatrische patiënten (0-18 jaar)
Gewoonlijk moet de behandeling worden gestart met een zeer lage dosis (overeenkomend met ongeveer 0,3 mg/kg per dag), verdeeld over 2-4 doses (bij voorkeur 4 doses). De dosering moet voorzichtig worden verhoogd, met tussenpozen van ongeveer 1 week, totdat deze voldoende is voor de individuele behoeften van het kind.
De gebruikelijke dagelijkse dosis voor onderhoudstherapie ligt tussen 0,75 en 2 mg/kg lichaamsgewicht. De totale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan maximaal 40 mg / dag bij kinderen jonger dan 8 jaar. Een maximale dagelijkse dosis van 60 mg/dag kan worden toegediend aan kinderen ouder dan 8 jaar. Lioresal-tabletten zijn niet geschikt voor gebruik bij kinderen die minder dan 33 kg wegen.
Verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie dient Lioresal met voorzichtigheid en in lagere doses te worden toegediend. Bij patiënten die chronische hemodialyse ondergaan, zijn de baclofenconcentraties in het plasma hoog en daarom moet een bijzonder lage dosis Lioresal worden vastgesteld, bijv. ongeveer 5 mg per dag.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie in het eindstadium mag Lioresal alleen worden toegediend als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico. Dergelijke patiënten moeten nauwlettend worden gecontroleerd voor een tijdige diagnose van vroege tekenen en/of symptomen van toxiciteit (bijv. slaperigheid, lethargie) (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik" en "Overdosering").
Verminderde leverfunctie
Lioresal moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een verminderde leverfunctie (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
Oudere patiënten (leeftijd ≥ 65 jaar)
Aangezien de kans groter is dat bijwerkingen optreden bij oudere patiënten, wordt aanbevolen om een voorzichtig doseringsschema aan te nemen en de patiënt op de juiste manier te controleren.
Patiënten met spastische toestanden van cerebrale oorsprong
Aangezien de kans groter is dat bijwerkingen optreden bij patiënten met spastische toestanden van cerebrale oorsprong, wordt aanbevolen om een voorzichtig doseringsschema aan te nemen en de patiënt op de juiste manier te controleren.
Wijze van toediening
Lioresal moet tijdens de maaltijd worden ingenomen met wat vloeistof
Overdosering Wat te doen als u te veel Lioresal heeft ingenomen
Tekenen en symptomen: voornamelijk tekenen van depressie van het centrale zenuwstelsel worden waargenomen, zoals: slaperigheid, verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, coma. Het is ook mogelijk het optreden van: verwarring, hallucinaties, opwinding, convulsies, EEG-afwijkingen (burst-onderdrukkingspatroon en driefasige golven), accommodatiestoornissen, veranderde pupilreflex; gegeneraliseerde spierhypotonie, myoclonus, hyporeflexie of areflexie; perifere vasodilatatie, hypotensie of hypertensie, bradycardie, tachycardie of hartritmestoornissen; hypothermie; misselijkheid, braken, diarree, hypersecretie van speeksel; verhoogde leverenzymwaarden.
De gelijktijdige inname van CZS-actieve stoffen of geneesmiddelen (bijv. alcohol, diazepam, tricyclische antidepressiva) kan het overdoseringssyndroom verergeren.
Behandeling: er is geen specifiek tegengif bekend.
Voor complicaties zoals hypotensie, hypertensie, toevallen, gastro-intestinale stoornissen en ademhalings- of cardiovasculaire depressie, moeten ondersteunende maatregelen en symptomatische behandeling worden genomen.
Na inname van een potentieel toxische hoeveelheid moet actieve kool worden overwogen, vooral in de eerste periode na inname.
Maagontsmetting (bijv. maagspoeling) moet per geval worden overwogen, vooral in de eerste periode (60 minuten) na inname van een mogelijk levensbedreigende overdosis. Comateuze patiënten of patiënten met convulsies moeten worden geïntubeerd vóór maagdecontaminatie .
Aangezien het geneesmiddel voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden, wordt aanbevolen de vochtinname te verhogen en eventueel een diureticum toe te dienen.Hemodialyse (soms niet gepland) kan nuttig zijn bij ernstige vergiftiging geassocieerd met nierinsufficiëntie (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik"). convulsies dienen intraveneus diazepam met de nodige voorzichtigheid toe.
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis Lioresal, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u vragen heeft over het gebruik van Lioresal, neem dan contact op met uw arts of apotheker
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Lioresal
Zoals alle geneesmiddelen kan Lioresal bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Bijwerkingen treden voornamelijk op aan het begin van de behandeling (bijv. sedatie, slaperigheid), wanneer de dosering te snel wordt verhoogd, of wanneer hoge doses worden gebruikt of als de patiënt op leeftijd is. Ze zijn echter vaak van voorbijgaande aard en kunnen worden geëlimineerd of verminderd door dosisverlaging en zijn zelden ernstig genoeg om stopzetting van de behandeling te vereisen. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychiatrische aandoeningen of met cerebrale circulatiestoornissen (bijv. herseninfarct) en bij oudere patiënten kunnen de secundaire reacties ernstiger zijn.
Bij epileptische patiënten kan een verlaging van de aanvalsdrempel en aanvallen van aanvallen worden waargenomen.
Sommige patiënten vertoonden verhoogde spierspasticiteit als een paradoxale reactie op de behandeling.
Van veel van de gemelde bijwerkingen is bekend dat ze verband houden met de onderliggende ziekte die wordt behandeld. Bijwerkingen (Tabel 1) zijn vermeld volgens de MedDRA-frequentieconventie: zeer vaak (≥ 1/10); vaak (≥ 1/100 tot <1/10); soms (≥ 1/1000, <1/100); zelden (≥ 1 / 10.000, <1/1000); zeer zelden (<1 / 10.000); niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald).
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld. De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: Gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
opslag
Beschermen tegen vocht en hitte.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Samenstelling
Lioresal 10 mg tabletten
Eén tablet bevat:
baclofen 10 mg
Hulpstoffen: tarwezetmeel; magnesium stearaat; povidon; microkristallijne cellulose; watervrij colloïdaal silica.
Lioresal 25 mg tabletten
Eén tablet bevat:
baclofen 25 mg.
Hulpstoffen: tarwezetmeel; magnesium stearaat; povidon; microkristallijne cellulose; watervrij colloïdaal silica.
Farmaceutische vorm en inhoud
Lioresal 10 mg tabletten 50 tabletten
Lioresal 25 mg tabletten 50 tabletten
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om naar de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te gaan. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETTEN
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
LIORESAL 10 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief principe: racemisch mengsel van de R (-) en R (+) isomeren van beta- (aminomethyl)-p-chloorhydrokaneelzuur (= baclofen): 10 mg.
Hulpstoffen met bekende effecten: tarwezetmeel
LIORESAL 25 mg tabletten
Eén tablet bevat:
Actief principe: racemisch mengsel van de R (-) en R (+) isomeren van beta- (aminomethyl)-p-chloorhydrokaneelzuur (= baclofen): 25 mg.
Hulpstoffen met bekende effecten: tarwezetmeel
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
volwassenen
Spastische hypertonie van de dwarsgestreepte spieren bij multiple sclerose.
Spastische spierhypertonie bij ruggenmergziekten van infectieuze, degeneratieve, traumatische, neoplastische of onbekende etiologie: bijvoorbeeld spastische spinale verlamming, amyotrofische laterale sclerose, syringomyelie, transversale myelitis, paraplegie of traumatische paraparese, toestanden van compressie van het koord.
Spastische spierhypertonie van cerebrale oorsprong, vooral in het geval van infantiele encefalopathie en na cerebrale vasculopathie of in het beloop van cerebrale ziekten van neoplastische of degeneratieve aard.
Pediatrische patiënten (0-18 jaar)
Lioresal is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van spasticiteit van cerebrale oorsprong bij patiënten van 0 tot infantiele cerebrale parese en na cerebrovasculaire accidenten of in aanwezigheid van neoplastische of degeneratieve hersenpathologie.
Lioresal is ook geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van spierspasmen die optreden bij ruggenmergaandoeningen van infectieuze, degeneratieve, traumatische, neoplastische of onbekende oorsprong, zoals multiple sclerose, spastische spinale verlamming, amyotrofische laterale sclerose, syringomyelie, transversale myelitis, traumatische paraplegie of paraparese en compressie van het ruggenmerg.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
De therapie moet altijd worden gestart met lage doses en deze geleidelijk verhogen. De minimale bruikbare dosis wordt aanbevolen voor een optimale therapeutische respons. Voor elke patiënt moet de optimale dosering worden gezocht om klonische toestanden, spasticiteit en spasmen in flexie of extensie te verminderen, maar het optreden van bijwerkingen zoveel mogelijk te vermijden.
Om overmatige zwakte en vallen te voorkomen, moet Lioresal met voorzichtigheid worden gebruikt als spasticiteit nodig is voor het handhaven van de houding en voor het evenwicht tijdens het voortbewegen, of als spasticiteit noodzakelijk is om de functionaliteit te behouden.
Het behouden van een bepaalde mate van spierspanning kan belangrijk zijn, ook om af en toe spasmen toe te laten om de bloedsomloop te ondersteunen.
De totale dagelijkse dosis moet worden verdeeld, bij voorkeur in 3 toedieningen bij volwassenen en 4 bij kinderen.Als er 6-8 weken na het bereiken van de maximale dosis geen therapeutisch voordeel wordt aangetoond, moet worden besloten of de toediening van Lioresal moet worden voortgezet.
De behandeling moet altijd geleidelijk worden stopgezet, waarbij de dosering geleidelijk wordt afgebouwd over ongeveer 1-2 weken, behalve in gevallen waarin ernstige bijwerkingen zijn opgetreden of in geval van overdosering (zie rubriek 4.4).
volwassenen
In de regel moet de behandeling worden gestart met een dosis van 5 mg, driemaal daags toegediend. Dosistitratie moet met voorzichtigheid worden uitgevoerd, die elke 3 dagen moet worden verhoogd met 15 mg per dag, verdeeld over 3 dagelijkse toedieningen, totdat de optimale totale dagelijkse dosering is bereikt. Bij sommige patiënten die bijzonder gevoelig zijn voor geneesmiddelen, kan het raadzaam zijn om te beginnen met een lagere dagelijkse dosis (5 of 10 mg) en deze dosis geleidelijker te bereiken (zie rubriek 4.4).
De optimale dosering ligt over het algemeen tussen 30 en 80 mg per dag. Dagelijkse doses van 100 tot 120 mg kunnen worden toegediend aan zorgvuldig gecontroleerde gehospitaliseerde patiënten.
Pediatrische patiënten (0-18 jaar)
Gewoonlijk moet de behandeling worden gestart met een zeer lage dosis (overeenkomend met ongeveer 0,3 mg/kg per dag), verdeeld over 2-4 doses (bij voorkeur 4 doses).
De dosering moet voorzichtig worden verhoogd, met tussenpozen van ongeveer 1 week, totdat deze voldoende is voor de individuele behoeften van het kind.
De gebruikelijke dagelijkse dosis voor onderhoudstherapie ligt tussen 0,75 en 2 mg/kg lichaamsgewicht. De totale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan maximaal 40 mg / dag bij kinderen jonger dan 8 jaar. Een maximale dagelijkse dosis van 60 mg/dag kan worden toegediend aan kinderen ouder dan 8 jaar.
Lioresal-tabletten zijn niet geschikt voor gebruik bij kinderen die minder dan 33 kg wegen.
Verminderde nierfunctie
Bij patiënten met een verminderde nierfunctie dient Lioresal met voorzichtigheid en in lagere doses te worden toegediend. Bij patiënten die chronische hemodialyse ondergaan, zijn de baclofenconcentraties in het plasma hoog en daarom moet een bijzonder lage dosis Lioresal worden vastgesteld, bijv. ongeveer 5 mg per dag.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie in het eindstadium mag Lioresal alleen worden toegediend als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico. Dergelijke patiënten moeten nauwlettend worden gevolgd voor een tijdige diagnose van vroege tekenen en/of symptomen van toxiciteit (bijv. slaperigheid, lethargie) (zie rubrieken 4.4 en 4.9).
Verminderde leverfunctie
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met leverinsufficiëntie die werden behandeld met Lioresal. De lever speelt geen significante rol in het metabolisme van baclofen na orale toediening (zie rubriek 5.2). Lioresal kan echter een verhoging van de leverenzymspiegels veroorzaken. Lioresal moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan patiënten met een leverfunctiestoornis (zie rubriek 4.4).
Oudere patiënten (leeftijd ≥ 65 jaar)
Aangezien de kans groter is dat bijwerkingen optreden bij oudere patiënten, worden een voorzichtig doseringsschema en passende monitoring van de patiënt aanbevolen.
Patiënten met spastische toestanden van cerebrale oorsprong
Aangezien de kans groter is dat bijwerkingen optreden bij patiënten met spastische toestanden van cerebrale oorsprong, wordt aanbevolen om een voorzichtig doseringsschema aan te nemen en de patiënt op de juiste manier te controleren.
Wijze van toediening
Lioresal moet tijdens de maaltijd met wat vloeistof worden ingenomen.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Psychische aandoeningen en aandoeningen van het zenuwstelsel
Patiënten die lijden aan psychotische stoornissen, schizofrenie, depressieve of manische stoornissen, verwardheid of de ziekte van Parkinson dienen met voorzichtigheid te worden behandeld met Lioresal en onder nauwlettend toezicht, aangezien deze aandoeningen kunnen verergeren.
Epilepsie
Bijzondere aandacht moet worden besteed aan epileptische patiënten, aangezien een verlaging van de aanvalsdrempel zou kunnen optreden; Er zijn meldingen geweest van aanvallen die verband houden met het staken van de behandeling met Lioresal of een overdosering.Het is raadzaam om een adequate anticonvulsieve therapie te handhaven en de patiënt zorgvuldig te controleren.
anderen
Lioresal moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met huidige of eerdere maagzweren, evenals bij patiënten met cerebrovasculaire aandoeningen, met een verminderde ademhalings- of leverfunctie.
Pediatrische populatie
Er zijn zeer beperkte klinische gegevens over het gebruik van Lioresal bij kinderen jonger dan één jaar Gebruik bij deze patiëntenpopulatie moet gebaseerd zijn op de beoordeling door de arts van de individuele voordelen en risico's van therapie.
Verminderde nierfunctie
Lioresal moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met een verminderde nierfunctie en aan patiënten met nierinsufficiëntie in het eindstadium mag het alleen worden gegeven als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico (zie rubriek 4.2).
Bijzondere voorzichtigheid is geboden wanneer Lioresal wordt gecombineerd met geneesmiddelen of geneesmiddelen die de nierfunctie aanzienlijk kunnen beïnvloeden. De nierfunctie moet zorgvuldig worden gecontroleerd en de dagelijkse dosering van Lioresal moet op de juiste manier worden aangepast om baclofentoxiciteit te voorkomen.
Bij patiënten met ernstige baclofentoxiciteit kan, naast het stopzetten van de behandeling, ongeplande hemodialyse worden overwogen als alternatieve behandeling. Bij deze patiënten verwijdert hemodialyse effectief baclofen uit het lichaam, verlicht het de klinische symptomen van overdosering en verkort het de hersteltijd.
Urinewegaandoeningen
Neurogene aandoeningen van blaaslediging kunnen baat hebben bij behandeling met Lioresal.
Bij patiënten die al lijden aan hypertonie van de sluitspier, kan acute urineretentie optreden; in deze gevallen is voorzichtigheid geboden.
Laboratoriumtest
In zeldzame gevallen zijn verhogingen van aspartaataminotransferase, alkalische fosfatase en bloedglucosespiegels opgetreden. Daarom moeten periodieke controles worden uitgevoerd, vooral bij patiënten met leverdisfunctie of diabetes mellitus, om er zeker van te zijn dat het medicijn geen verandering van de onderliggende ziekten veroorzaakt.
Abrupt stopzetten van de therapie
Angst en verwardheid, delirium, hallucinaties, psychotische, manische of paranoïde stoornissen, toevallen (status epilepticus), dyskinesie, tachycardie, hyperthermie en een tijdelijke verergering van spasticiteit bekend als "rebound-fenomeen".
Postnatale aanvallen zijn gemeld na intra-uteriene blootstelling aan oraal Lioresal (zie rubriek 4.6).
Met de intrathecale formulering van Lioresal is gemeld dat de klinische kenmerken van het ontwenningssyndroom kunnen lijken op die van autonome dysreflexie, maligne hyperthermie, maligne neurolepticasyndroom of andere aandoeningen die verband houden met hypermetabole toestanden of diffuse rabdomyolyse.
Behalve in gevallen waarin ernstige bijwerkingen zijn opgetreden of in geval van overdosering, moet de behandeling altijd geleidelijk worden stopgezet, waarbij de dosering geleidelijk wordt afgebouwd over een periode van ongeveer 1-2 weken.
Houding en balans
Lioresal moet met voorzichtigheid worden gebruikt als spasticiteit nodig is voor het handhaven van de houding en voor het evenwicht tijdens het voortbewegen (zie rubriek 4.2).
Belangrijke informatie over enkele ingrediënten
Lioresal bevat tarwezetmeel. Tarwezetmeel kan gluten bevatten, maar alleen in sporenhoeveelheden, en wordt daarom als veilig beschouwd voor mensen met coeliakie.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Waargenomen interacties waarmee rekening moet worden gehouden
Levodopa / dopa-decarboxylaseremmer (carbidopa)
Gevallen van mentale verwarring, hallucinaties, hoofdpijn, misselijkheid en agitatie zijn gemeld bij patiënten met de ziekte van Parkinson die Lioresal en levodopa kregen (alleen of in combinatie met een dopa-decarboxylaseremmer). Verergering van de symptomen van parkinsonisme is ook gemeld. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van Lioresal en levodopa/carbidopa.
Geneesmiddelen die depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS) veroorzaken
Wanneer Lioresal gelijktijdig wordt toegediend met andere geneesmiddelen die CZS-depressie veroorzaken, waaronder andere spierverslappers (zoals tizanidine), synthetische opioïden of alcohol, kan het sedatieve effect worden versterkt (zie rubriek 4.7). gebruik van morfine en intrathecaal baclofen. Bij patiënten met cardiopulmonale disfunctie en ademhalingsspierzwakte wordt zorgvuldige controle van de ademhalings- en cardiovasculaire functie aanbevolen.
antidepressiva
Tijdens gelijktijdige behandeling met tricyclische antidepressiva kan het effect van Lioresal worden versterkt, waardoor een duidelijke spierhypotonie ontstaat.
Lithium
Gelijktijdig gebruik van oraal Lioresal en lithium leidde tot verergering van hyperkinetische symptomen, daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige toediening van Lioresal en lithium.
Antihypertensiva
Aangezien gelijktijdige behandeling met antihypertensiva de bloeddruk verder kan verlagen, moet de dosis van het antihypertensivum dienovereenkomstig worden aangepast.
Geneesmiddelen die de nierfunctie verminderen
Geneesmiddelen of geneesmiddelen die de nierfunctie aanzienlijk kunnen beïnvloeden, kunnen de eliminatie van baclofen verminderen, wat toxische effecten veroorzaakt (zie rubriek 4.4).
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Vruchtbaarheid
Er zijn geen gegevens beschikbaar over het effect van baclofen op de vruchtbaarheid bij de mens.
Er zijn geen gegevens die specifieke aanbevelingen voor vrouwen in de vruchtbare leeftijd ondersteunen.
Bij ratten heeft baclofen geen effect op de mannelijke en vrouwelijke vruchtbaarheid bij doses die niet toxisch zijn voor de moeder.
Zwangerschap
Van oraal toegediende lioresal is aangetoond dat het de incidentie van omphalocele (navelbreuk) verhoogt bij foetussen van ratten die worden behandeld met doses van ongeveer 8,3 maal de maximale orale dosis (in mg/kg) aanbevolen voor gebruik bij mensen.
Dit effect werd niet waargenomen bij muizen en konijnen.
Er zijn geen adequate en gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen. Baclofen passeert de placentabarrière en mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het verwachte voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Er is een geval gemeld van vermoedelijke ontwenningsverschijnselen (gegeneraliseerde aanvallen) bij een baby van een week oud van wie de moeder baclofen had ingenomen tijdens de zwangerschap. De aanvallen, die ongevoelig waren voor verschillende anticonvulsiva, verdwenen binnen 30 minuten nadat baclofen aan de pasgeborene was toegediend.
Voedertijd
Bij moeders die met therapeutische doses Lioresal worden behandeld, gaat de werkzame stof over in de moedermelk, maar in zulke kleine hoeveelheden dat er geen bijwerkingen voor de zuigeling worden verwacht.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Lioresal kan gepaard gaan met bijwerkingen zoals duizeligheid, sedatie, slaperigheid en verminderd gezichtsvermogen (zie rubriek 4.8), die het reactievermogen van de patiënt kunnen verminderen. Patiënten die dergelijke bijwerkingen hebben ondervonden, dienen te worden geadviseerd af te zien van autorijden en het bedienen van machines.
04.8 Bijwerkingen
Bijwerkingen treden voornamelijk op aan het begin van de behandeling (bijv. sedatie, slaperigheid), wanneer de dosering te snel wordt verhoogd, of wanneer hoge doses worden gebruikt of als de patiënt op leeftijd is. Ze zijn echter vaak van voorbijgaande aard en kunnen worden geëlimineerd of verminderd door dosering te verlagen en zijn zelden ernstig genoeg om stopzetting van de behandeling te vereisen. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van psychiatrische aandoeningen of met cerebrale circulatiestoornissen (bijv. herseninfarct) en bij oudere patiënten kunnen de reacties ernstiger zijn.
Bij epileptische patiënten kan een verlaging van de aanvalsdrempel en aanvallen van aanvallen worden waargenomen.
Sommige patiënten vertoonden verhoogde spierspasticiteit als een paradoxale reactie op de behandeling.
Van veel van de gemelde bijwerkingen is bekend dat ze verband houden met de onderliggende ziekte die wordt behandeld.
Bijwerkingen (Tabel 1) zijn vermeld volgens de MedDRA-frequentieconventie: zeer vaak (≥ 1/10); vaak (≥ 1/100,; niet bekend (kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald).
tafel 1
04.9 Overdosering
Tekenen en symptomen
Er zijn voornamelijk tekenen van depressie van het centrale zenuwstelsel, zoals slaperigheid, verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, coma.
Het is ook mogelijk het optreden van: verwarring, hallucinaties, opwinding, convulsies, EEG-afwijkingen (burst-onderdrukkingspatroon en driefasige golven), accommodatiestoornissen, veranderde pupilreflex; gegeneraliseerde spierhypotonie, myoclonus, hyporeflexie of areflexie; perifere vasodilatatie, hypotensie of hypertensie, bradycardie, tachycardie of hartritmestoornissen; hypothermie; misselijkheid, braken, diarree, hypersecretie van speeksel; verhoogde leverenzymwaarden.
De gelijktijdige inname van CZS-actieve stoffen of geneesmiddelen (bijv. alcohol, diazepam, tricyclische antidepressiva) kan het overdoseringssyndroom verergeren.
Behandeling
Een specifiek antidotum is niet bekend.
Voor complicaties zoals hypotensie, hypertensie, toevallen, gastro-intestinale stoornissen en ademhalings- of cardiovasculaire depressie, moeten ondersteunende maatregelen en symptomatische behandeling worden genomen.
Na inname van een potentieel toxische hoeveelheid moet actieve kool worden overwogen, vooral in de eerste periode na inname.
Maagontsmetting (bijv. maagspoeling) moet per geval worden overwogen, vooral in de eerste periode (60 minuten) na inname van een mogelijk levensbedreigende overdosis.
Comateuze of convulsieve patiënten moeten worden geïntubeerd voorafgaand aan maagdecontaminatie.
Aangezien het geneesmiddel voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden, wordt aanbevolen de vochtinname te verhogen en eventueel een diureticum toe te dienen.Hemodialyse (soms ongepland) kan nuttig zijn bij ernstige vergiftiging geassocieerd met nierinsufficiëntie (zie rubriek 4.4).
In geval van convulsies diazepam i.v. met de nodige voorzichtigheid toedienen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische groep: centraal werkende spierverslappers.
ATC-code: M03B X01.
Werkingsmechanisme
Lioresal is een zeer effectief krampstillend middel; baclofen onderdrukt in feite de monosynaptische en polysynaptische transmissiereflex in het ruggenmerg, waarschijnlijk door de GABA-B-receptoren te stimuleren, die de afgifte van stimulerende aminozuren, glutamaat en aspartaat, remmen.
Farmacodynamische effecten
Neuromusculaire transmissie wordt niet beïnvloed door baclofen. De werkzame stof oefent een "antinociceptieve werking uit. Bij neurologische aandoeningen die gepaard gaan met spasmen van de skeletspieren, neemt het klinische effect van Lioresal de vorm aan van een" gunstige werking op de samentrekkingen van de spierreflex en verbetert het de pijnlijke spasmen, het automatisme en de kloon. Lioresal verbetert de mobiliteit van de patiënt en vergemakkelijkt de dagelijkse activiteiten en fysiotherapie. De preventie en behandeling van decubitus, en de verbetering van de slaapkwaliteit (door de "eliminatie van pijnlijke spierspasmen) en de functie van de colicyst en sluitspier, zijn waargenomen als indirecte effecten van behandeling met Lioresal, wat resulteert in een betere kwaliteit van leven voor de patiënt.
Baclofen stimuleert de afscheiding van maagzuur.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Baclofen wordt snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.
Na orale toediening van een enkelvoudige dosis van 10, 20 en 30 mg baclofen worden piekplasmaconcentraties bereikt van respectievelijk ongeveer 180, 340 en 650 nanogram/ml, en deze worden na 0,5 - 1,5 uur geregistreerd. De overeenkomstige gebieden onder de curve zijn evenredig met de dosis.
Verdeling
Het distributievolume van baclofen is 0,7 l/kg. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 30% en is constant in het concentratiebereik van 10 nanogram/ml tot 300 mcg/ml. In de cerebrospinale vloeistof zijn concentraties van de werkzame stof ongeveer 8,5 keer lager dan in plasma.
Metabolisme
Baclofen wordt slechts in geringe mate gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet, β (p-chloorfenyl)-4-hydroxyboterzuur, verkregen door deaminering, is farmacologisch inactief.
Eliminatie
De plasmahalfwaardetijd van baclofen is ongeveer 3-4 uur Baclofen wordt grotendeels onveranderd geëlimineerd Binnen 72 uur wordt ongeveer 75% van de dosis uitgescheiden door de nieren, ongeveer 5% van deze hoeveelheid is in de vorm van metabolieten De rest van de dosis, inclusief 5% van de metabolieten, wordt uitgescheiden in de feces.
Speciale populaties
Oudere patiënten (leeftijd ≥ 65 jaar)
Vrijwel de farmacokinetiek bij oudere patiënten is dezelfde als bij patiënten jonger dan 65 jaar. Na toediening van een enkelvoudige orale dosis hebben oudere patiënten een "langzamere eliminatie maar" systemische blootstelling aan baclofen die vergelijkbaar is met die van volwassenen jonger dan 65 jaar. Extrapolatie van de resultaten verkregen met behandeling met herhaalde doses suggereert dat er geen significante verschillen zijn tussen patiënten onder de 65 jaar en oudere patiënten.
Pediatrische patiënten
Na orale toediening van 2,5 mg Lioresal-tabletten aan kinderen van 2 tot 12 jaar zijn Cmax-waarden van 62,8 ± 28,7 nanogram/ml, Tmax-waarden variërend van 0,95 gemeld -2 uur, gemiddelde plasmaklaring van 315,9 ml / h / kg, distributievolume van 2,58 l / kg en halfwaardetijd van 5,10 uur.
Verminderde leverfunctie
Er zijn geen farmacokinetische gegevens beschikbaar over patiënten met een leverfunctiestoornis die behandeld worden met Lioresal. Aangezien de lever echter geen significante rol speelt bij het metabolisme van baclofen, is het onwaarschijnlijk dat de farmacokinetiek van Lioresal significant verandert bij patiënten met een leverfunctiestoornis.
Verminderde nierfunctie
Er zijn geen gecontroleerde klinische farmacokinetische onderzoeken bij patiënten met nierinsufficiëntie die behandeld worden met Lioresal. Baclofen wordt voornamelijk onveranderd in de urine uitgescheiden. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie moeten dosisaanpassingen van baclofen worden overwogen op basis van de systemische spiegels; Snelle hemodialyse is een effectief middel om overtollig baclofen in de systemische circulatie te verwijderen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Reproductietoxiciteit
Bij ratten is niet aangetoond dat baclofen, oraal toegediend in doses die niet toxisch zijn voor de moeder, bijwerkingen veroorzaakt op de vruchtbaarheid of de postnatale ontwikkeling. Van oraal toegediende lioresal is aangetoond dat het de incidentie van omphalocele (navelbreuk) bij foetussen bij ratten verhoogt. Deze afwijking werd niet waargenomen bij muizen en konijnen. Er is aangetoond dat oraal toegediende lioresal foetale groeivertraging (ossificatie van botten) veroorzaakt bij doses die resulteerde ook in maternale toxiciteit bij ratten en konijnen.
Mutagenese en carcinogenese
Het mutagene en genotoxische potentieel van baclofen was negatief uit tests die werden uitgevoerd met bacteriën, zoogdiercellen, gist en Chinese hamsters. Beschikbare gegevens suggereren dat het onwaarschijnlijk is dat baclofen een mutageen potentieel heeft.
Bcalofene vertoonde geen carcinogeen potentieel in een 2 jaar durende studie bij ratten. Bij vrouwelijke ratten die gedurende 2 jaar werden behandeld met baclofen in maximale doses (50-100 mg/kg) was er een schijnbaar dosisgerelateerde toename van de incidentie van ovariumcysten en bijnierhypertrofie en/of bloeding.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
watervrij colloïdaal siliciumdioxide; microkristallijne cellulose; magnesium stearaat; povidon; tarwe zetmeel.
06.2 Incompatibiliteit
Geen.
06.3 Geldigheidsduur
3 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Beschermen tegen hitte en vochtigheid.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Niet-giftige PVC-blister
Doos met 50 tabletten van 10 mg.
Doos met 50 tabletten van 25 mg.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
LIORESAL 10 mg tabletten AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tabletten AIC n. 022999027
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Eerste autorisatie: 31.12.1973
Vernieuwing: 01.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 08.04.2013
