Actieve ingrediënten: Bupivacaïne
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg/ml, oplossing voor injectie
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, oplossing voor injectie
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hyperbare oplossing voor injectie
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hyperbare oplossing voor injectie
Waarom wordt Bupivacaïne gebruikt - Generiek geneesmiddel? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Lokale anesthetica van het amidetype.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Bupivacaina Angelini kan bij elk type perifere anesthesie worden gebruikt:
- lokale tronculaire, loco-regionale infiltratie
- sympathische blokkade
- retrograde intraveneuze blokkade en intra-arteriële blokkade - peridurale, sacrale - spinale subarachnoïdale.
Bupivacaïne Angelini is daarom geïndiceerd bij alle algemene chirurgie, orthopedie, oogheelkunde, otolaryngologie, stomatologie, verloskunde en gynaecologie, dermatologie, zowel alleen gebruikt als geassocieerd met narcose.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml oplossing voor injectie
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml oplossing voor injectie
- Chirurgische anesthesie bij volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar.
- Behandeling van acute pijn bij volwassenen, zuigelingen en kinderen ouder dan 1 jaar.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbare oplossing voor injectie
- Spinale anesthesie bij volwassenen en kinderen van alle leeftijden.
Contra-indicaties Wanneer Bupivacaïne - Generic Drug niet mag worden gebruikt
Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, voor één van de hulpstoffen of voor andere nauw verwante stoffen vanuit chemisch oogpunt; in het bijzonder voor lokale anesthetica van dezelfde groep (amidetype).
Het "gebruik van bupivacaine" moet worden vermeden bij patiënten waarvan bekend is of vermoed wordt dat ze zwanger zijn (zie "Zwangerschap").
Gevallen van hartstilstand zijn gemeld na het gebruik van bupivacaïne voor epidurale anesthesie bij vrouwen in de bevalling; in de meeste gevallen trad dit op na het gebruik van de 0,75%-oplossing. Daarom moet het gebruik van 0,75% bupivacaïne worden vermeden bij epidurale anesthesie in de verloskunde. Deze concentratie moet worden gereserveerd voor die chirurgische ingrepen waarbij een hoge mate van spierontspanning en een langdurig effect vereist zijn. Het product is ook gecontra-indiceerd bij paracervicaal blok en regionale intraveneuze anesthesie (Bier Block).
Bij intrathecale anesthesie moet rekening worden gehouden met algemene contra-indicaties:
- acute actieve ziekten van het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, polio en intracraniële bloedingen - spinale stenose en actieve ziekte van de wervelkolom (bijv. Spondylitis, tuberculose, tumor) of recent trauma (bijv. fracturen)
- bloedvergiftiging
- pernicieuze anemie gecombineerd met subacute degeneratie van het ruggenmerg
- pyogene huidinfectie op de injectieplaats of omgeving
- cardiogene of hypovolemische shock
- stollingsstoornissen of antistollingsbehandelingen die aan de gang zijn.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Bupivacaïne gebruikt - Generic Drug
De veiligheid en werkzaamheid van sommige injecties met BUPIVACAINE ANGELINI om lichaamsdelen tijdens operaties te verdoven, zijn niet vastgesteld bij kinderen jonger dan 12 jaar en bij kinderen jonger dan 1 jaar.
De totale dosering moet worden aangepast aan de algemene toestand, leeftijd en relevante medische voorgeschiedenis van de patiënt. Er zijn gevallen van hartstilstand of overlijden gemeld na het gebruik van bupivacaïne voor epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade. In sommige gevallen was reanimatie moeilijk of onmogelijk ondanks de schijnbaar adequate voorbereiding en het optreden van het personeel. In de meeste gevallen is dit opgetreden na het gebruik van de 7,5 mg/ml oplossing.
Intrathecale anesthesie mag alleen worden uitgevoerd door een arts of onder toezicht van clinici met de nodige expertise en ervaring.
Zoals alle lokale anesthetica kan bupivacaine, wanneer gebruikt voor lokale anesthetische procedures die resulteren in hoge bloedconcentraties van het geneesmiddel, acute toxische effecten veroorzaken op het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem, vooral in het geval van accidentele intravasculaire toediening of injectie in sterk gevasculariseerde gebieden. Ventriculaire aritmie, ventriculaire fibrillatie, plotselinge cardiovasculaire collaps en overlijden zijn gemeld na hoge systemische concentraties van bupivacaïne. Hoge systemische concentraties worden echter niet verwacht bij doseringen die doorgaans worden gebruikt voor intrathecale anesthesie.
Regionale anesthesieprocedures moeten altijd worden uitgevoerd in voldoende uitgeruste ruimtes en door gekwalificeerd personeel. Het is noodzakelijk om onmiddellijk over de apparatuur en medicijnen te beschikken die nodig zijn voor monitoring en noodreanimatie.
Bij patiënten die een ernstige blokkade ondergaan of die hoge doses van het geneesmiddel krijgen, moet een intraveneuze katheter worden ingebracht vóór de toediening van het lokale anestheticum behandeling van bijwerkingen, systemische toxiciteit of andere complicaties (zie "Bijwerkingen" en "Overdosering").
Blokkade van de belangrijkste perifere zenuwen kan gepaard gaan met de toediening van een grote hoeveelheid lokaal anestheticum in sterk gevasculariseerde gebieden, vaak in de buurt van grote bloedvaten waar er een verhoogd risico is op intravasculaire injectie en/of snelle systemische absorptie, wat kan leiden tot verhoogde plasmaconcentraties.
Hoewel regionale anesthesie vaak de voorkeurstechniek voor anesthesie is, hebben sommige patiënten speciale aandacht nodig om het risico op gevaarlijke bijwerkingen te verminderen:
- oudere of verzwakte patiënten;
- patiënten met een gedeeltelijk of volledig hartblok, aangezien lokale anesthetica de hartgeleiding kunnen onderdrukken;
- patiënten met gevorderde leverziekte of ernstige nierfunctiestoornis;
- hypovolemische patiënten kunnen ernstige en plotselinge hypotensie ontwikkelen tijdens intrathecale anesthesie, ongeacht het gebruikte lokale anestheticum. Hypotensie treedt meestal op na intrathecale blokkade bij volwassenen;
- patiënten die worden behandeld met klasse III-antiaritmica (bijv. amiodaron) moeten nauwlettend worden gecontroleerd en ECG-monitoring moet worden overwogen, aangezien cardiale effecten additief kunnen zijn.
Sommige lokale anesthesietechnieken kunnen gepaard gaan met ernstige bijwerkingen, ongeacht het gebruikte lokale anestheticum:
- Centrale zenuwblokkade: kan cardiovasculaire depressie veroorzaken, vooral in aanwezigheid van hypovolemie. Epidurale anesthesie moet daarom met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde cardiovasculaire functie;
- Retrobulbaire injecties: ze kunnen, in zeer zeldzame gevallen, de subarachnoïdale ruimte van de hersenen bereiken en tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies, enz. veroorzaken. Dergelijke reacties moeten onmiddellijk worden gediagnosticeerd en behandeld;
- Retro- en peribulbaire injecties van lokale anesthetica: hebben een laag risico op aanhoudende spierdisfunctie in het oog. Primaire oorzaken zijn onder meer trauma en/of lokale toxische effecten op spieren en/of zenuwen. De ernst van deze weefselreacties hangt samen met de omvang van het trauma, de concentratie van het lokaal anestheticum en de duur van de weefselblootstelling aan het lokaal anestheticum.Zoals bij alle lokale anesthetica is het daarom noodzakelijk om de laagste doseringen en concentraties te gebruiken. kan toelaten om het gewenste effect te verkrijgen. Vasoconstrictoren kunnen weefselreacties verergeren en mogen alleen worden gebruikt indien geïndiceerd. Accidentele intra-arteriële injecties in het craniale en cervicale gebied kunnen zelfs bij lage doses onmiddellijke hersensymptomen veroorzaken.
- Paracervicale blokkade kan soms foetale bradycardie / tachycardie veroorzaken. Zorgvuldige monitoring van de foetale hartslag is daarom noodzakelijk.
Een zeldzame maar ernstige bijwerking na spinale anesthesie is een totale of hoge spinale blokkade en daaropvolgende cardiovasculaire en respiratoire depressie. Cardiovasculaire depressie wordt veroorzaakt door een uitgebreide sympathische blokkade die resulteert in ernstige hypotensie en bradycardie of zelfs hartstilstand. Ademhalingsdepressie kan worden veroorzaakt door het blokkeren van de innervatie van de ademhalingsspieren, inclusief het middenrif. Het risico op een totale of hoge spinale blokkade is groter bij oudere patiënten. Bij deze patiënten moet de dosis daarom worden verlaagd.
Het ontstaan van neurologische schade is een zeldzaam gevolg van intrathecale anesthesie en kan gepaard gaan met paresthesie, anesthesie, motorische zwakte en verlamming. Soms is dergelijke schade blijvend.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met neurologische aandoeningen zoals multiple sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen, zelfs als wordt aangenomen dat intrathecale anesthesie deze aandoeningen niet nadelig beïnvloedt. Voordat de behandeling wordt gestart, moet worden overwogen of de voordelen groter zijn dan de mogelijke risico's voor de patiënt.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken. Het risico kan worden verminderd door de circulatie vooraf te vullen met oplossingen van kristalloïden of colloïden. Hypotensie moet onmiddellijk worden behandeld met de toediening, mogelijk herhaald, van een intraveneus sympathicomimeticum. Bij kinderen moet de dosering geschikt zijn voor leeftijd en gewicht.
Individuele gevallen van verminderde of geen werkzaamheid zijn gemeld bij het gebruik van Bupivacaïne Angelini, vooral in het geval van spinale anesthesie.
Net als bij andere lokale anesthetica, rapporteren literatuur en post-marketing surveillancegegevens het gebrek aan werkzaamheid na spinale anesthesie in een variabel percentage. De meest voorkomende redenen voor deze ineffectiviteit kunnen technische problemen, ontoereikende doses of onjuiste positionering van de patiënt zijn. In aanwezigheid van de juiste doseringen en injectietechniek kan de reden voor een ontoereikende blokkering te wijten zijn aan een slechte verdeling van het actieve ingrediënt, variabiliteit in de anatomie van de subarachnoïdale ruimte of weerstand tegen de effecten van lokale anesthesie.
Wanneer bupivacaïne intra-articulair wordt toegediend, is voorzichtigheid geboden als recent groot intra-articulair trauma wordt vermoed of wanneer een operatie heeft geleid tot "uitgebreide blootstelling van het gewricht", aangezien dit de absorptie kan versnellen en kan leiden tot hogere plasmaspiegels.
Als infiltraties door lokale anesthesie worden uitgevoerd in gebieden zonder de mogelijkheid van collaterale circulatie (vingers, wortel van de penis, enz.), is het een voorzorgsmaatregel om het anestheticum zonder vasoconstrictor te gebruiken om ischemische necrose te voorkomen. met adrenaline. Het product moet met absolute voorzichtigheid worden gebruikt bij personen die worden behandeld met MAO-remmers of tricyclische antidepressiva. Voor gebruik moet de arts de toestand van de bloedsomloop van de te behandelen proefpersonen vaststellen.Het is raadzaam om een adequate dosistest te gebruiken, eventueel in combinatie met adrenaline, om een accidentele intraveneuze of intrathecale injectie onmiddellijk te vermijden. anesthetische oplossing, deze moet met voorzichtigheid in kleine doses worden geïnjecteerd na ongeveer 10 seconden na preventieve aspiratie.
Vooral wanneer zeer gevasculariseerde gebieden moeten worden geïnfiltreerd, is het raadzaam om ongeveer 2 minuten te laten verstrijken voordat u overgaat tot het daadwerkelijke loco-regionale blok.
De patiënt moet nauwlettend worden gecontroleerd door de toediening onmiddellijk te staken bij het eerste teken van alarm (bijv. veranderingen in de sensorische toestand).
Het is noodzakelijk om de onmiddellijke beschikbaarheid te hebben van apparatuur, medicijnen en personeel dat geschikt is voor spoedbehandeling, aangezien in zeldzame gevallen, na het gebruik van lokale anesthetica, ernstige reacties, soms met fatale afloop, zijn gemeld, zelfs in afwezigheid van individuele overgevoeligheid voor anamnese.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Bupivacaïne - Generic Drug veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u onlangs andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
Bupivacaïne moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die worden behandeld met andere lokale anesthetica of stoffen die structureel verwant zijn aan lokale anesthetica van het amidetype, bijv. bepaalde antiaritmica zoals lidocaïne, mexiletine en tocaïnide, aangezien de systemische toxische effecten additief zijn. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die worden behandeld met klasse III-antiaritmica (bijv. amiodaron) ondanks het ontbreken van specifieke interactiestudies naar geneesmiddelenklassen (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik").
Het product moet met absolute voorzichtigheid worden gebruikt bij personen die worden behandeld met MAO-remmers of tricyclische antidepressiva.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt.
Zwangerschap
Gebruik het medicijn niet bij bekende of vermoede zwangerschap (zie "Contra-indicaties").
Voedertijd
Net als andere lokale anesthetica kan bupivacaïne in de moedermelk worden uitgescheiden, maar in zulke kleine hoeveelheden dat er over het algemeen geen risico is voor de pasgeborene.
EFFECTEN OP HET VERMOGEN OM VOERTUIGEN TE RIJDEN EN OP HET GEBRUIK VAN MACHINES
Lokale anesthetica kunnen, naast het directe anesthetische effect, een zeer mild effect hebben op de mentale functie en coördinatie, zelfs bij afwezigheid van duidelijke toxiciteit voor het centrale zenuwstelsel, en kunnen de voortbeweging en de mate van alertheid tijdelijk negatief beïnvloeden.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Bupivacaïne - Generiek geneesmiddel: Dosering
Gebruik bij kinderen en adolescenten
Afhankelijk van het type anesthesie dat nodig is, wordt BUPIVACAINE ANGELINI langzaam geïnfundeerd in het wervelkanaal (een deel van de wervelkolom) of andere delen van het lichaam door een anesthesist die ervaring heeft met pediatrische anesthesietechnieken. Doseringen zijn afhankelijk van de leeftijd en het gewicht van de patiënt en worden bepaald door de anesthesist.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml oplossing voor injectie
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml oplossing voor injectie
Pediatrische patiënten van 1 tot 12 jaar
Pediatrische regionale anesthesieprocedures moeten worden uitgevoerd door gekwalificeerde artsen met technische ervaring en bekendheid met dit type patiënt.
De in de tabel vermelde doses dienen als richtlijn voor gebruik in de kindergeneeskunde te worden beschouwd, hoewel er op individuele basis variaties kunnen optreden. Bij kinderen met een hoger lichaamsgewicht is vaak een geleidelijke verlaging van de dosering nodig, die gebaseerd moet zijn op het ideale lichaamsgewicht .
Referenties moeten worden geraadpleegd voor de factoren die van invloed kunnen zijn op specifieke blokkeringstechnieken en de individuele behoeften van de patiënt. De laagste dosis die nodig is om adequate anesthesie te verkrijgen, moet worden gebruikt.
Doseringen aanbevolen bij kinderen
a) Het begin en de duur van een perifere zenuwblokkade hangt af van het type blokkade en de toegediende dosis.
b) Thoracale epidurale blokkades moeten in toenemende doseringen worden toegediend totdat het gewenste niveau van anesthesie is bereikt.
Bij kinderen moet de dosis worden berekend op basis van het gewicht tot 2 mg/kg.
Om onbedoelde intravasculaire injectie te voorkomen, aspireren vóór en tijdens toediening van de hoofddosis. Dit moet langzaam en in toenemende doses worden geïnjecteerd, met name via de lumbale en thoracale epidurale route, met constante en nauwkeurige observatie van de vitale functies van de patiënt.
Peritonsillaire infiltratie moet worden uitgevoerd bij kinderen ouder dan 2 jaar met 2,5 mg/ml bupivacaïne in een dosis van 7,5-12,5 mg per tonsil.
Ilioinguïn-iliopogastrische blokkades moeten worden uitgevoerd bij kinderen van ten minste 1 jaar of ouder, met bupivacaïne 2,5 mg/ml in een dosis van 0,1-0,5 ml/kg overeenkomend met 0,25-1,25 mg/kg. Kinderen van 5 jaar of ouder moeten worden behandeld met bupivacaïne 5 mg/ml in een dosis van 1,25-2 mg/kg.
Gebruik voor penisblokkade bupivacaïne 5 mg / ml met een totale dosis van 0,2-0,5 ml / kg overeenkomend met 1-2,5 mg / kg.
De veiligheid en werkzaamheid van BUPIVACAINE ANGELINI bij kinderen jonger dan 1 jaar zijn niet vastgesteld.Er is slechts een beperkte hoeveelheid gegevens beschikbaar.
De veiligheid en werkzaamheid van intermitterende epidurale bolusinjecties of continue infusie zijn niet vastgesteld. Er is slechts een beperkte hoeveelheid gegevens beschikbaar.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbare oplossing voor injectie
Pasgeborenen, zuigelingen en kinderen tot 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml hyperbare oplossing voor injectie kan bij kinderen worden gebruikt.
Een van de verschillen tussen jonge kinderen en volwassenen is een relatief hoog CSF-volume bij pasgeborenen en zuigelingen, waarvoor een relatief hogere dosis/kg nodig is om op hetzelfde blokkeringsniveau door te gaan in vergelijking met volwassenen.
Pediatrische regionale anesthesieprocedures moeten worden uitgevoerd door gekwalificeerde artsen met technische ervaring en bekendheid met dit type patiënt.
De in de tabel vermelde doses moeten worden beschouwd als richtlijnen voor gebruik in de kindergeneeskunde, hoewel er op individuele basis variaties kunnen optreden. Voor de factoren die van invloed kunnen zijn op specifieke blokkeringstechnieken en voor de individuele behoeften van de patiënt, moeten de teksten worden geraadpleegd. moet de laagste dosis worden gebruikt die nodig is om een adequate anesthesie te bereiken.
Doseringen aanbevolen bij pasgeborenen, zuigelingen en kinderen
volwassenen
Bupivacaïne wordt gewoonlijk gebruikt in minimale doseringen, variërend volgens de indicaties, van 2-3 mg tot 100-150 mg zoals aangegeven in de tabel:
(a): dosering s "betekent voor elke intercostale ruimte.
(b): beginnend met 10 ml en vervolgens 3-5-8 ml elke 4-6 uur, afhankelijk van de te verdoven segmenten en de leeftijd van de patiënt.
Waarschuwing: de injectieflacons mogen, aangezien ze geen conserveermiddelen bevatten, slechts voor één toediening worden gebruikt. Eventuele voorraden worden weggegooid.
De maximale dosering voor een volwassene en voor een enkele toediening mag niet hoger zijn dan 150 mg, wat overeenkomt met 30 ml van de 0,50%-oplossing en 60 ml van de 0,25%-oplossing; meer in het algemeen is de veiligheidsdosis, zowel voor volwassenen als voor kinderen, die niet mag worden overschreden, 2 mg / kg voor een enkele toediening.
Bij langdurige pijnstillende therapie worden gewoonlijk doses van 0,25 tot 1 mg/kg lichaamsgewicht gebruikt; de toediening kan 2-3 keer in 24 uur worden herhaald.
NB Wanneer langdurige blokkades worden gebruikt voor daaropvolgende bolustoediening, moet rekening worden gehouden met het risico van het bereiken van toxische plasmaconcentraties of het induceren van lokale neuronale schade.
De toe te dienen dosis moet worden berekend op basis van de ervaring van de arts en kennis van de klinische toestand van de patiënt. Het is noodzakelijk om de laagste doses te gebruiken waarmee een adequate anesthesie kan worden verkregen. Individuele variaties kunnen optreden met betrekking tot de opstarttijden en duur. Referenties moeten worden geraadpleegd voor de factoren die van invloed kunnen zijn op specifieke blokkeringstechnieken en de individuele behoeften van de patiënt. De mate van diffusie van anesthesie kan moeilijk te voorspellen zijn, maar wordt beïnvloed door de hoeveelheid toegediend geneesmiddel, vooral wat betreft isobare oplossingen.
Om accidentele intravasculaire injectie te voorkomen, moet aspiratie worden uitgevoerd vóór en tijdens de toediening van de hoofddosis, die langzaam of in toenemende doses moet worden geïnjecteerd. Houd tijdens de procedure de vitale functies van de patiënt nauwlettend in de gaten en onderhoud mondeling contact. Indien epidurale anesthesie nodig is, wordt aanbevolen een testdosis van 3-5 ml bupivacaïne vooraf te laten gaan aan epinefrine.
Een "accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan een tijdelijke verhoging van de hartslag; een" accidentele intrathecale injectie wordt herkend aan tekenen van een spinale blokkade. Bij het eerste teken van toxiciteit moet de toediening onmiddellijk worden gestaakt (zie "Bijwerkingen - Acute systemische toxiciteit en behandeling van acute systemische toxiciteit").
Het soortelijk gewicht van Bupivacaïne bij 0,25% of 0,50% is 1,006 bij 20 °C en 0,997 bij 37 °C; Bupivacaïne bij 1% hyperbare oplossing heeft een soortelijk gewicht van 1,045 bij 20 °C en van 1,035 bij 37 °C.
Elke overdosering van het anestheticum moet worden vermeden en er mag nooit twee maximale doses van het laatste worden toegediend zonder een interval van ten minste 24 uur.
Het is echter noodzakelijk om de laagste doses en concentraties te gebruiken waarmee het gewenste effect kan worden bereikt.
Overdosering Wat moet u doen als u een overdosis Bupivacaïne heeft ingenomen?
Accidentele intravasculaire injectie van lokale anesthetica kan onmiddellijke systemische toxische reacties veroorzaken (variërend van seconden tot minuten).In geval van overdosering treedt systemische toxiciteit later op (15-60 minuten na injectie) en dit is te wijten aan een langzame stijging van de bloedconcentraties van lokale anesthetica. anestheticum (zie "Bijwerkingen - Acute systemische toxiciteit en behandeling van acute systemische toxiciteit").
Het is onwaarschijnlijk dat hyperbare Bupivacaïne Angelini, onder de aanbevolen gebruiksomstandigheden, de bloedspiegels bevordert die hoog genoeg zijn om systemische toxiciteit te veroorzaken. Als echter gelijktijdig andere lokale anesthetica worden toegediend, zijn de toxische effecten additief en kunnen ze systemische toxiciteit veroorzaken (zie "Bijwerkingen - Acute systemische toxiciteit en behandeling van acute systemische toxiciteit").
Wanneer de eerste tekenen van overdosering optreden, stop dan met de toediening van het preparaat en, plaats de patiënt in een horizontale positie, controleer of de luchtwegen open zijn. Als er ademhalingsmoeilijkheden optreden, is geassisteerde beademing vereist (de Ambu-tas kan ook in noodgevallen worden gebruikt). Het gebruik van bulbaire analeptica wordt niet aanbevolen omdat ze het zuurstofverbruik verhogen.Het begin van convulsieve manifestaties kan worden gecontroleerd met diazepam in de ader (10-20 mg), maar barbituraten die bulbaire depressie kunnen accentueren, worden niet aanbevolen.
Om de bloedsomloop te ondersteunen, kunnen cortisone-medicijnen intraveneus worden gebruikt; verdunde oplossingen van alfa-bèta-stimulantia met vaatvernauwende werking (mefentermin, metaraminol en andere) of van atropinesulfaat kunnen worden toegevoegd. De correctie van een vastgestelde zure toestand kan worden gecorrigeerd met behulp van geschikte intraveneuze natriumbicarbonaatoplossingen.
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis Angelini Bupivacaïne, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of neem contact op met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u vragen heeft over het gebruik van Bupivacaïne Angelini, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Bupivacaïne - Generic Drug?
Bijkomende bijwerkingen bij kinderen en adolescenten
Bijwerkingen bij kinderen zijn vergelijkbaar met die bij volwassenen.
Algemeen
Zoals alle geneesmiddelen kan Bupivacaïne Angelini bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Het bijwerkingenprofiel van Bupivacaïne Angelini is vergelijkbaar met dat van andere langwerkende lokale anesthetica De bijwerkingen zijn moeilijk te onderscheiden van de fysiologische effecten die het gevolg zijn van een zenuwgeleidingsblokkade (zoals bloeddrukdaling, bradycardie, retentie van tijdelijke urinewegen). ) en gebeurtenissen die direct door de injectie worden veroorzaakt (bijv. zenuwvezeltrauma, ruggengraat hematoom) of indirect (bijv. epiduraal abces en meningitis) of gebeurtenissen die verband houden met cerebrospinaal verlies (bijv. postdurale punctiehoofdpijn) Het begin van neurologische schade is een zeldzaam maar goed bekend gevolg van regionale anesthesie en in het bijzonder van epidurale en spinale anesthesie.
Tabel met bijwerkingen van geneesmiddelen
- Bloedvataandoeningen: hypotensie
- Maagdarmstelselaandoeningen: misselijkheid.
- Hartaandoeningen: Bradycardie
- Bloedvataandoeningen: hypertensie
- Maagdarmstelselaandoeningen: braken
- Urologische en nieraandoeningen: urineretentie, urine-incontinentie.
- Zenuwstelselaandoeningen: tekenen en symptomen van CZS-toxiciteit (convulsies, paresthesie in de circumorale regio, gevoelloosheid van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie, parese, dysesthesie)
- Aandoeningen van het bewegingsapparaat, bindweefsel en botweefsel: spierzwakte, rugpijn.
- Immuunsysteemaandoeningen: allergische reacties, anafylactische reacties / shock
- Zenuwstelselaandoeningen: neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, arachnoïditis, parese, paraplegie, totale spinale blokkade (onbedoeld), verlamming
- Oogaandoeningen: diplopie
- Hartaandoeningen: hartstilstand, hartritmestoornissen
- Ademhalingsstoornissen: ademhalingsdepressie
Andere gemelde bijwerkingen zijn onder meer verschijnselen van stimulatie van het centrale zenuwstelsel (opwinding, desoriëntatie, mydriasis, verhoogd metabolisme en verhoogde lichaamstemperatuur, trismus, zweten, tachypneu, bronchodilatatie, vasodilatatie) en allergische reacties met lokale manifestaties (urticaria, jeuk) of systemische (bronchospasme, larynx oedeem).
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Acute systemische toxiciteit
Systemische toxische reacties treffen voornamelijk het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem. Deze reacties worden veroorzaakt door hoge bloedconcentraties van het lokale anestheticum na accidentele intravasculaire injectie, overdosering of uitzonderlijk snelle absorptie vanuit sterk gevasculariseerde gebieden (zie "Voorzorgsmaatregelen bij gebruik"). Reacties die het centrale zenuwstelsel aantasten zijn vergelijkbaar met die van andere lokale anesthetica van het amidetype, terwijl hartreacties, zowel kwantitatief als kwalitatief, in grotere mate afhankelijk zijn van het geneesmiddel.
Het is onwaarschijnlijk dat hyperbare Bupivacaïne Angelini, onder de aanbevolen gebruiksomstandigheden, de bloedspiegels bevordert die hoog genoeg zijn om systemische toxiciteit te veroorzaken. Als echter gelijktijdig andere lokale anesthetica worden toegediend, zijn de toxische effecten additief en kunnen ze systemische toxiciteit veroorzaken.
Toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treedt geleidelijk op, met symptomen en tekenen van toenemende ernst. De eerste symptomen zijn meestal paresthesie in de circumorale regio, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visuele stoornissen. Dysartrie, spierspasmen of tremor zijn ernstigere manifestaties en gaan vooraf aan het optreden van gegeneraliseerde convulsies. Deze symptomen moeten niet worden verward met ketters gedrag. Bewusteloosheid en toevallen kunnen volgen, die enkele seconden tot enkele minuten kunnen duren. tot verhoogde spieractiviteit, interferentie met de ademhaling en het mogelijke gebrek aan doorgankelijkheid van de luchtwegen, hypoxie en hypercapnie treden snel op. In ernstige gevallen kan apneu optreden. Acidose, hyperkaliëmie, hypocalciëmie en hypoxie verhogen en versterken de toxische effecten van lokale anesthetica.
De terugkeer van de patiënt naar de initiële klinische toestand is het gevolg van de herverdeling van het lokale anestheticum vanuit het centrale zenuwstelsel en het daaropvolgende metabolisme en de uitscheiding.Het herstel kan snel zijn als er geen grote hoeveelheden van het geneesmiddel zijn toegediend.
In ernstige gevallen kunnen cardiovasculaire effecten optreden, meestal voorafgegaan door tekenen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel. Bij patiënten die diep gesedeerd zijn of onder algehele narcose zijn, kunnen de effecten op het cardiovasculaire systeem optreden zonder prodromale effecten op het centrale zenuwstelsel.Als gevolg van hoge systemische concentraties van lokale anesthetica kunnen hypotensie, bradycardie, aritmieën en zelfs hartstilstand optreden. maar in zeldzame gevallen is er een hartstilstand opgetreden zonder prodromale effecten van het centrale zenuwstelsel.
Bij kinderen kunnen vroege tekenen van lokale anesthetische systemische toxiciteit moeilijk te detecteren zijn wanneer het blok wordt toegediend tijdens algemene anesthesie.
Behandeling van acute systemische toxiciteit
De toediening van de plaatselijke verdoving moet onmiddellijk worden gestaakt als er tekenen van acute systemische toxiciteit of totale spinale blokkade optreden Symptomen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel (aanvallen, depressie van het centrale zenuwstelsel) moeten onmiddellijk worden behandeld met voldoende ondersteuning voor de doorgankelijkheid van de luchtwegen en de ademhaling en met de toediening van anticonvulsiva, zoals diazepam in een dosis van 10-20 mg intraveneus; barbituraten die bulbaire depressie kunnen accentueren worden echter niet aanbevolen. De circulatie kan worden ondersteund door de toediening van cortisonen in geschikte intraveneuze doses; verdunde oplossingen van alfa- bètastimulantia met vaatvernauwende werking (mefentermin, metaraminol en andere) of atropinesulfaat kunnen worden toegevoegd.
Als er een circulatiestilstand optreedt, moet onmiddellijk cardiopulmonale reanimatie worden uitgevoerd. Het is van vitaal belang om te zorgen voor optimale oxygenatie, ventilatie en bloedsomloop te ondersteunen en acidose te behandelen.
Als cardiovasculaire depressie (hypotensie, bradycardie) optreedt, moet een adequate behandeling met intraveneuze vloeistoffen, vasopressoren en/of inotrope middelen worden overwogen. Bij kinderen moet de dosering aangepast zijn aan de leeftijd en het gewicht.Als een hartstilstand optreedt, kan het nodig zijn om de reanimatiemanoeuvres te verlengen om een gunstig resultaat te bereiken.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.
De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: Gebruik het product niet meer na de op de verpakking vermelde houdbaarheidsdatum.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Andere informatie
SAMENSTELLING
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25%) oplossing voor injectie
1ml bevat:
- Werkzaam bestanddeel: Bupivacaïne 2,5 mg (als hydrochloride)
- Hulpstoffen: natriumchloride, water voor injecties
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) oplossing voor injectie
1ml bevat:
- Werkzaam bestanddeel: Bupivacaïne 5 mg (als hydrochloride)
- Hulpstoffen: natriumchloride, water voor injecties
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) hyperbare oplossing voor injectie
1 ml hyperbare oplossing bevat:
- Werkzaam bestanddeel: Bupivacaïne 5 mg (als hydrochloride)
- Hulpstoffen: watervrije glucose, natriumhydroxide, water voor injecties
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) hyperbare oplossing voor injectie
1 ml hyperbare oplossing bevat:
- Werkzaam bestanddeel: Bupivacaïne 10 mg (als hydrochloride)
- Hulpstoffen: glucosemonohydraat, water voor injecties.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25%) oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 1 of 5 type I 5 ml neutrale glazen ampullen; verpakking van 1, 5 of 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 1 of 5 type I 5 ml neutrale glazen ampullen; verpakking van 1, 5 of 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) hyperbare oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 4 ml.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) hyperbare oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 10 neutrale glazen ampullen type I 2 ml.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg/ml oplossing voor injectie: 1 ml bevat 2,5 mg bupivacaine (als hydrochloride).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml oplossing voor injectie: 1 ml bevat 5 mg bupivacaine (als hydrochloride).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml hyperbare oplossing voor injectie: 1 ml bevat 5 mg bupivacaine (als hydrochloride).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg/ml hyperbare oplossing voor injectie: 1 ml bevat 10 mg bupivacaine (als hydrochloride).
Zie rubriek 6.1 voor de volledige lijst van hulpstoffen.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Injecteerbare oplossing
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Bupivacaina Angelini kan bij elk type perifere anesthesie worden gebruikt:
- lokale tronculaire, loco-regionale infiltratie
- sympathische blokkade
- retrograde intraveneuze blokkade en intra-arteriële blokkade
- peridurale, sacrale
- subarachnoïdale wervelkolom.
Bupivacaïne Angelini is daarom geïndiceerd bij alle algemene chirurgie, orthopedie, oogheelkunde, otolaryngologie, stomatologie, verloskunde en gynaecologie, dermatologie, zowel alleen gebruikt als geassocieerd met narcose.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Bupivacaïne wordt gewoonlijk gebruikt in minimale doseringen, variërend volgens de indicaties, van 2-3 mg tot 100-150 mg zoals aangegeven in de tabel:
(a): dosering s "betekent voor elke intercostale ruimte.
(b): beginnend met 10 ml en vervolgens 3-5-8 ml elke 4-6 uur, afhankelijk van de te verdoven segmenten en de leeftijd van de patiënt.
Waarschuwing: de injectieflacons bevatten geen bewaarmiddelen, ze moeten voor een enkele toediening worden gebruikt. Eventuele voorraden worden weggegooid.
De maximale dosering voor een volwassene en voor een enkele toediening mag niet hoger zijn dan 150 mg, wat overeenkomt met 30 ml van de 0,50%-oplossing en 60 ml van de 0,25%-oplossing; meer in het algemeen is de veiligheidsdosis, zowel voor volwassenen als voor kinderen, die niet mag worden overschreden, 2 mg / kg voor een enkele toediening.
Bij langdurige pijnstillende therapie worden gewoonlijk doses van 0,25 tot 1 mg/kg lichaamsgewicht gebruikt; de toediening kan 2-3 keer in 24 uur worden herhaald.
NB Wanneer langdurige blokkades worden gebruikt voor daaropvolgende bolustoediening, moet rekening worden gehouden met het risico van het bereiken van toxische plasmaconcentraties of het induceren van lokale neuronale schade.
De toe te dienen dosis moet worden berekend op basis van de ervaring van de arts en kennis van de klinische toestand van de patiënt. Het is noodzakelijk om de laagste doses te gebruiken waarmee een adequate anesthesie kan worden verkregen. Individuele variaties kunnen optreden met betrekking tot de opstarttijden en duur. Bij kinderen met een hoog lichaamsgewicht is vaak een geleidelijke verlaging van de dosering nodig en moet deze gebaseerd zijn op het ideale lichaamsgewicht.Referentieteksten dienen geraadpleegd te worden zowel over aspecten die van invloed zijn op specifieke blokkeringstechnieken als over de individuele behoeften van de patiënt. De mate van diffusie van anesthesie kan moeilijk te voorspellen zijn, maar wordt beïnvloed door de hoeveelheid toegediend geneesmiddel, vooral wat betreft isobare oplossingen.
Om accidentele intravasculaire injectie te voorkomen, moet aspiratie worden uitgevoerd vóór en tijdens de toediening van de hoofddosis, die langzaam of in toenemende doses moet worden geïnjecteerd. Houd tijdens de procedure de vitale functies van de patiënt nauwlettend in de gaten en onderhoud mondeling contact. Indien epidurale anesthesie nodig is, wordt aanbevolen een testdosis van 3-5 ml bupivacaïne vooraf te laten gaan aan epinefrine. Een "accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan een tijdelijke verhoging van de hartslag; een" accidentele intrathecale injectie wordt herkend aan tekenen van een spinale blokkade. Bij het eerste teken van toxiciteit moet de toediening onmiddellijk worden gestaakt (zie rubriek 4.8 "Acute systemische toxiciteit" en "Behandeling van acute systemische toxiciteit").
Het soortelijk gewicht van Bupivacaïne bij 0,25% of 0,50% is 1,006 bij 20 °C en 0,997 bij 37 °C; Bupivacaïne bij 1% hyperbare oplossing heeft een soortelijk gewicht van 1,045 bij 20 °C en van 1,035 bij 37 °C.
Elke overdosering van het anestheticum moet worden vermeden en er mag nooit twee maximale doses van het laatste worden toegediend zonder een interval van ten minste 24 uur.
Het is echter noodzakelijk om de laagste doses en concentraties te gebruiken waarmee het gewenste effect kan worden bereikt.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, voor één van de hulpstoffen of voor andere nauw verwante stoffen vanuit chemisch oogpunt; in het bijzonder voor lokale anesthetica van dezelfde groep (amidetype).
Het gebruik van bupivacaïne moet worden vermeden bij patiënten met een bekende of vermoede zwangerschap (zie rubriek 4.6).
Er zijn gevallen van hartstilstand gemeld na het gebruik van bupivacaïne voor epidurale anesthesie bij zwangere vrouwen; in de meeste gevallen trad dit op na het gebruik van de 0,75%-oplossing. Daarom moet het gebruik van 0,75% bupivacaïne worden vermeden bij epidurale anesthesie in de verloskunde. Deze concentratie moet worden gereserveerd voor die chirurgische ingrepen waarbij een hoge mate van spierontspanning en een langdurig effect vereist zijn.
Het product is ook gecontra-indiceerd bij paracervicaal blok en regionale intraveneuze anesthesie (Bier Block).
Bij intrathecale anesthesie moet rekening worden gehouden met algemene contra-indicaties:
- acute actieve ziekten van het centrale zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren,
poliomyelitis en intracraniële bloedingen
- spinale stenose en actieve spinale ziekte (bijv. spondylitis, tuberculose, tumor) of recent trauma (bijv. fracturen)
- bloedvergiftiging
- pernicieuze anemie gecombineerd met subacute degeneratie van het ruggenmerg
- pyogene huidinfectie op de injectieplaats of de omgeving
- cardiogene of hypovolemische shock
- lopende stollingsstoornissen of antistollingsbehandelingen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
De totale dosering moet correct zijn in relatie tot de algemene aandoeningen, leeftijd en relevante anamnestische gegevens van de patiënt.
Gevallen van hartstilstand of overlijden zijn gemeld na het gebruik van bupivacaïne voor epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade In sommige gevallen was reanimatie moeilijk of onmogelijk ondanks klaarblijkelijk adequate voorbereiding en gedrag van het personeel In de meeste gevallen gebeurde dit na het gebruik van de 7,5 mg/ml oplossing.
Intrathecale anesthesie mag alleen worden uitgevoerd door een arts of onder toezicht van clinici met de nodige expertise en ervaring.
Zoals alle lokale anesthetica kan bupivacaine, wanneer gebruikt voor lokale anesthetische procedures die resulteren in hoge bloedconcentraties van het geneesmiddel, acute toxische effecten veroorzaken op het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem, vooral in het geval van accidentele intravasculaire toediening of injectie in sterk gevasculariseerde gebieden. Ventriculaire aritmie, ventriculaire fibrillatie, plotselinge cardiovasculaire collaps en overlijden zijn gemeld na hoge systemische concentraties van bupivacaïne. Hoge systemische concentraties worden echter niet verwacht bij doseringen die doorgaans worden gebruikt voor intrathecale anesthesie.
Regionale anesthesieprocedures moeten altijd worden uitgevoerd in voldoende uitgeruste ruimtes en door gekwalificeerd personeel. Het is noodzakelijk om onmiddellijk over de apparatuur en medicijnen te beschikken die nodig zijn voor monitoring en noodreanimatie.
Bij patiënten die een ernstige blokkade ondergaan of die hoge doses van het geneesmiddel krijgen, moet een intraveneuze katheter worden ingebracht vóór de toediening van het lokale anestheticum behandeling van bijwerkingen, systemische toxiciteit of andere complicaties (zie rubrieken 4.8 en 4.9).
Blokkade van de belangrijkste perifere zenuwen kan gepaard gaan met de toediening van een grote hoeveelheid lokaal anestheticum in sterk gevasculariseerde gebieden, vaak in de buurt van grote bloedvaten waar er een verhoogd risico is op intravasculaire injectie en/of snelle systemische absorptie, wat kan leiden tot verhoogde plasmaconcentraties.
Hoewel regionale anesthesie vaak de voorkeurstechniek voor anesthesie is, hebben sommige patiënten speciale aandacht nodig om het risico op gevaarlijke bijwerkingen te verminderen:
• oudere of verzwakte patiënten;
• patiënten met een gedeeltelijk of volledig hartblok, aangezien lokale anesthetica de hartgeleiding kunnen onderdrukken;
• patiënten met gevorderde leverziekte of ernstige nierfunctiestoornis;
• hypovolemische patiënten kunnen ernstige en plotselinge hypotensie ontwikkelen tijdens intrathecale anesthesie, ongeacht het gebruikte lokale anestheticum. Hypotensie treedt meestal op na intrathecale blokkade bij volwassenen;
• Patiënten die worden behandeld met klasse III-antiaritmica (bijv. amiodaron) moeten nauwlettend worden gecontroleerd en ECG-monitoring moet worden overwogen, aangezien cardiale effecten additief kunnen zijn.
Sommige lokale anesthesietechnieken kunnen gepaard gaan met ernstige bijwerkingen, ongeacht het gebruikte lokale anestheticum:
- Centrale zenuwblokkade: het kan cardiovasculaire depressie veroorzaken, vooral in de aanwezigheid van hypovolemie. Epidurale anesthesie moet daarom met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een verminderde cardiovasculaire functie;
- Retrobulbaire injecties: ze kunnen, in zeer zeldzame gevallen, de subarachnoïdale ruimte van de hersenen bereiken en tijdelijke blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu, convulsies, enz. veroorzaken. Dergelijke reacties moeten onmiddellijk worden gediagnosticeerd en behandeld;
-Retro- en peribulbaire injecties van lokale anesthetica: hebben een laag risico op aanhoudende spierdisfunctie in het oog. Primaire oorzaken zijn onder meer trauma en/of lokale toxische effecten op spieren en/of zenuwen. De ernst van deze weefselreacties hangt samen met de omvang van het trauma, de concentratie van het lokaal anestheticum en de duur van de weefselblootstelling aan het lokaal anestheticum.Zoals bij alle lokale anesthetica is het daarom noodzakelijk om de laagste doseringen en concentraties te gebruiken. kan toelaten om het gewenste effect te verkrijgen. Vasoconstrictoren kunnen weefselreacties verergeren en mogen alleen worden gebruikt indien geïndiceerd. Accidentele intra-arteriële injecties in het craniale en cervicale gebied kunnen zelfs bij lage doses onmiddellijke hersensymptomen veroorzaken.
Paracervicale blokkade kan soms foetale bradycardie / tachycardie veroorzaken. Zorgvuldige monitoring van de foetale hartslag is daarom noodzakelijk.
Een zeldzame maar ernstige bijwerking na spinale anesthesie is een totale of hoge spinale blokkade en daaropvolgende cardiovasculaire en respiratoire depressie. Cardiovasculaire depressie wordt veroorzaakt door een uitgebreide sympathische blokkade die resulteert in ernstige hypotensie en bradycardie of zelfs hartstilstand. Ademhalingsdepressie kan worden veroorzaakt door het blokkeren van de innervatie van de ademhalingsspieren, inclusief het middenrif. Het risico op een totale of hoge spinale blokkade is groter bij oudere patiënten. Bij deze patiënten moet de dosis daarom worden verlaagd.
Het ontstaan van neurologische schade is een zeldzaam gevolg van intrathecale anesthesie en kan gepaard gaan met paresthesie, anesthesie, motorische zwakte en verlamming. Soms is dergelijke schade blijvend.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met neurologische aandoeningen zoals multiple sclerose, hemiplegie, paraplegie en neuromusculaire aandoeningen, zelfs als wordt aangenomen dat intrathecale anesthesie deze aandoeningen niet nadelig beïnvloedt. Voordat de behandeling wordt gestart, moet worden overwogen of de voordelen groter zijn dan de mogelijke risico's voor de patiënt.
Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken. Het risico kan worden verminderd door de circulatie vooraf te vullen met oplossingen van kristalloïden of colloïden. Hypotensie moet onmiddellijk worden behandeld met de toediening, mogelijk herhaald, van een intraveneus sympathicomimeticum. Bij kinderen moet de dosering geschikt zijn voor leeftijd en gewicht.
Wanneer bupivacaïne intra-articulair wordt toegediend, is voorzichtigheid geboden als recent groot intra-articulair trauma wordt vermoed of wanneer chirurgie heeft geleid tot uitgebreide gewrichtsblootstelling, aangezien dit de absorptie kan versnellen en tot hogere plasmaconcentraties kan leiden.
Als infiltraties door lokale anesthesie worden uitgevoerd in gebieden zonder de mogelijkheid van collaterale circulatie (vingers, wortel van de penis, enz.), is het een voorzorgsmaatregel om het anestheticum zonder vasoconstrictor te gebruiken om ischemische necrose te voorkomen. met adrenaline. Het product moet met absolute voorzichtigheid worden gebruikt bij personen die worden behandeld met MAO-remmers of tricyclische antidepressiva. Voor gebruik moet de arts de toestand van de bloedsomloop van de te behandelen proefpersonen vaststellen.Het is raadzaam een adequate dosistest te gebruiken, eventueel in combinatie met adrenaline, om een accidentele intraveneuze of intrathecale injectie onmiddellijk te vermijden. het moet met voorzichtigheid in kleine doses worden geïnjecteerd na ongeveer 10 seconden van een preventieve aspiratie.. Vooral wanneer zeer gevasculariseerde gebieden moeten worden geïnfiltreerd, is het raadzaam ongeveer 2 minuten te laten verstrijken voordat u verder gaat met de eigenlijke loco-regionale blok.
De patiënt moet nauwlettend worden gecontroleerd door de toediening onmiddellijk te staken bij het eerste teken van alarm (bijv. veranderingen in de sensorische toestand).
Het is noodzakelijk om de onmiddellijke beschikbaarheid te hebben van apparatuur, medicijnen en personeel dat geschikt is voor spoedbehandeling, aangezien in zeldzame gevallen, na het gebruik van lokale anesthetica, ernstige reacties, soms met fatale afloop, zijn gemeld, zelfs in afwezigheid van individuele overgevoeligheid voor anamnese.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Bupivacaïne moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die worden behandeld met andere lokale anesthetica of stoffen die structureel verwant zijn aan lokale anesthetica van het amidetype, bijv. bepaalde antiaritmica zoals lidocaïne, mexiletine en tocaïnide, aangezien de systemische toxische effecten additief zijn. Voorzichtigheid is geboden bij patiënten die worden behandeld met klasse III-antiaritmica (bijv. amiodaron) ondanks het ontbreken van specifieke interactiestudies naar geneesmiddelenklassen (zie rubriek 4.4).
Het product moet met absolute voorzichtigheid worden gebruikt bij personen die worden behandeld met MAO-remmers of tricyclische antidepressiva.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Gebruik het geneesmiddel niet bij bekende of vermoede zwangerschap (zie rubriek 4.3).
Voedertijd
Net als andere lokale anesthetica kan bupivacaïne in de moedermelk worden uitgescheiden, maar in zulke kleine hoeveelheden dat er over het algemeen geen risico is voor de pasgeborene.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Lokale anesthetica kunnen, naast het directe anesthetische effect, een zeer mild effect hebben op de mentale functie en coördinatie, zelfs bij afwezigheid van duidelijke toxiciteit voor het centrale zenuwstelsel, en kunnen de voortbeweging en de mate van alertheid tijdelijk negatief beïnvloeden.
04.8 Bijwerkingen
Algemeen
Het bijwerkingenprofiel van Bupivacaïne Angelini is vergelijkbaar met dat van andere langwerkende lokale anesthetica.De bijwerkingen zijn moeilijk te onderscheiden van de fysiologische effecten als gevolg van zenuwgeleidingsblokkade (zoals bloeddrukdaling, bradycardie, tijdelijke urineretentie) en door gebeurtenissen die direct door de injectie worden veroorzaakt (bijv. trauma van de zenuwvezel, ruggengraat hematoom) of indirect (bijv. epiduraal abces e meningitis) o voorvallen geassocieerd met cerebrospinaal verlies (bijv. postdurale punctiehoofdpijn). Het ontstaan van neurologische schade is een zeldzaam maar bekend gevolg van regionale anesthesie en in het bijzonder epidurale en spinale anesthesie.
Tabel met bijwerkingen van geneesmiddelen
Andere gemelde bijwerkingen zijn onder meer verschijnselen van stimulatie van het centrale zenuwstelsel (opwinding, desoriëntatie, mydriasis, verhoogd metabolisme en verhoogde lichaamstemperatuur, trismus, zweten, tachypneu, bronchodilatatie, vasodilatatie) en allergische reacties met lokale manifestaties (urticaria, jeuk) of systemische (bronchospasme, larynx oedeem).
Acute systemische toxiciteit
Systemische toxische reacties treffen voornamelijk het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem. Deze reacties worden veroorzaakt door hoge bloedconcentraties van het lokale anestheticum na accidentele intravasculaire injectie, overdosering of uitzonderlijk snelle absorptie vanuit sterk gevasculariseerde gebieden (zie rubriek 4.4) De reacties van het centrale zenuwstelsel zijn vergelijkbaar met die van andere lokale anesthetica van het amidetype terwijl hartreacties, zowel kwantitatief als kwalitatief, in grotere mate afhankelijk zijn van het medicijn.
Het is onwaarschijnlijk dat hyperbare Bupivacaïne Angelini, onder de aanbevolen gebruiksomstandigheden, de bloedspiegels bevordert die hoog genoeg zijn om systemische toxiciteit te veroorzaken. Als echter gelijktijdig andere lokale anesthetica worden toegediend, zijn de toxische effecten additief en kunnen ze systemische toxiciteit veroorzaken.
Toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treedt geleidelijk op, met symptomen en tekenen van toenemende ernst. De eerste symptomen zijn meestal paresthesie in de circumorale regio, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visuele stoornissen. Dysartrie, spierspasmen of tremor zijn ernstigere manifestaties en gaan vooraf aan het optreden van gegeneraliseerde convulsies. Deze symptomen moeten niet worden verward met ketters gedrag. Bewusteloosheid en toevallen kunnen volgen, die enkele seconden tot enkele minuten kunnen duren. tot verhoogde spieractiviteit, interferentie met de ademhaling en het mogelijke gebrek aan doorgankelijkheid van de luchtwegen, hypoxie en hypercapnie treden snel op. In ernstige gevallen kan apneu optreden. Acidose, hyperkaliëmie, hypocalciëmie en hypoxie verhogen en versterken de toxische effecten van lokale anesthetica.
De terugkeer van de patiënt naar de initiële klinische toestand is het gevolg van de herverdeling van het lokale anestheticum vanuit het centrale zenuwstelsel en het daaropvolgende metabolisme en de uitscheiding.Het herstel kan snel zijn als er geen grote hoeveelheden van het geneesmiddel zijn toegediend.
In ernstige gevallen kunnen cardiovasculaire effecten optreden, meestal voorafgegaan door tekenen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel. Bij patiënten die diep gesedeerd zijn of onder algehele narcose zijn, kunnen de effecten op het cardiovasculaire systeem optreden zonder prodromale effecten op het centrale zenuwstelsel.Als gevolg van hoge systemische concentraties van lokale anesthetica kunnen hypotensie, bradycardie, aritmieën en zelfs hartstilstand optreden. maar in zeldzame gevallen is er een hartstilstand opgetreden zonder prodromale effecten van het centrale zenuwstelsel.
Bij kinderen kunnen vroege tekenen van lokale anesthetische systemische toxiciteit moeilijk te detecteren zijn wanneer het blok wordt toegediend tijdens algemene anesthesie.
Behandeling van acute systemische toxiciteit
De toediening van de plaatselijke verdoving moet onmiddellijk worden gestaakt als er tekenen van acute systemische toxiciteit of totale spinale blokkade optreden Symptomen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel (aanvallen, depressie van het centrale zenuwstelsel) moeten onmiddellijk worden behandeld met voldoende ondersteuning voor de doorgankelijkheid van de luchtwegen en de ademhaling en met de toediening van anticonvulsiva, zoals diazepam in een dosis van 10-20 mg intraveneus; barbituraten die bulbaire depressie kunnen accentueren worden echter niet aanbevolen. De circulatie kan worden ondersteund door de toediening van cortisonen in geschikte intraveneuze doses; verdunde oplossingen van alfa- bètastimulantia met vaatvernauwende werking (mefentermin, metaraminol en andere) of atropinesulfaat kunnen worden toegevoegd.
Als er een circulatiestilstand optreedt, moet onmiddellijk cardiopulmonale reanimatie worden uitgevoerd. Het is van vitaal belang om te zorgen voor optimale oxygenatie, ventilatie en bloedsomloop te ondersteunen en acidose te behandelen.
Als cardiovasculaire depressie (hypotensie, bradycardie) optreedt, moet een adequate behandeling met intraveneuze vloeistoffen, vasopressoren en/of inotrope middelen worden overwogen. Bij kinderen moet de dosering geschikt zijn voor leeftijd en gewicht.
Als er een hartstilstand optreedt, kan het nodig zijn om de reanimatiemanoeuvres te verlengen om een gunstig resultaat te bereiken.
04.9 Overdosering
Accidentele intravasculaire injectie van lokale anesthetica kan onmiddellijke systemische toxische reacties veroorzaken (variërend van seconden tot minuten).In geval van overdosering treedt systemische toxiciteit later op (15-60 minuten na injectie) en dit is te wijten aan een langzame stijging van de bloedconcentraties van lokale anesthetica. anestheticum (zie rubriek 4.8 "Acute systemische toxiciteit" en "Behandeling van acute systemische toxiciteit").
Het is onwaarschijnlijk dat hyperbare Bupivacaïne Angelini, onder de aanbevolen gebruiksomstandigheden, de bloedspiegels bevordert die hoog genoeg zijn om systemische toxiciteit te veroorzaken. Als echter gelijktijdig andere lokale anesthetica worden toegediend, zijn de toxische effecten additief en kunnen ze systemische toxiciteit veroorzaken (zie rubriek 4.8 "Acute systemische toxiciteit" en "Behandeling van acute systemische toxiciteit").
Wanneer de eerste tekenen van overdosering optreden, stop dan met de toediening van het preparaat en, plaats de patiënt in een horizontale positie, controleer of de luchtwegen open zijn. Als er ademhalingsmoeilijkheden optreden, is geassisteerde beademing vereist (de Ambu-tas kan ook in noodgevallen worden gebruikt). Het gebruik van bulbaire analeptica is niet aan te raden omdat ze het zuurstofverbruik verhogen.Het optreden van convulsieve manifestaties kan worden gecontroleerd met diazepam in de ader (10-20 mg), maar barbituraten die bulbaire depressie kunnen accentueren, worden niet aanbevolen.
Om de bloedsomloop te ondersteunen, kunnen cortisone-medicijnen intraveneus worden gebruikt; verdunde oplossingen van alfa-bèta-stimulantia met vaatvernauwende werking (mefentermin, metaraminol en andere) of van atropinesulfaat kunnen worden toegevoegd. De correctie van een vastgestelde zure toestand kan worden gecorrigeerd met behulp van geschikte intraveneuze natriumbicarbonaatoplossingen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: lokale anesthetica van het amidetype (bupivacaine).
ATC-code: N01BB01.
Bupivacaïnehydrochloride of (N-butyl-2-piperidinekoolstof) -2-6-dimethylanilide is een langwerkend lokaal anestheticum van het amidetype vergelijkbaar met Mepivacaïne. Het verdovende effect is langduriger dan bij andere. lokale anesthetica kunnen worden behouden, rekening houdend met de gebruikte doses, tot 20 uur.
Het begin van de activiteit en de duur van het lokale anesthetische effect van bupivacaïne zijn afhankelijk van de dosis en de plaats van toediening.
Net als andere lokale anesthetica blokkeert bupivacaïne omkeerbaar de zenuwgeleiding en voorkomt het dat natriumionen het celmembraan van de zenuwvezel binnendringen.Het natriumkanaal van het zenuwvezelmembraan wordt beschouwd als de receptor waarop lokale anesthetica werken.
Lokale anesthetica kunnen vergelijkbare effecten hebben op andere prikkelbare membranen zoals de hersenen en het myocardium. Overmatige hoeveelheden van het geneesmiddel op systemisch niveau kunnen symptomen en tekenen van toxiciteit veroorzaken die voornamelijk het centrale zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem aantasten.
Toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treedt op bij lagere plasmaconcentraties en gaat in het algemeen vooraf aan cardiovasculaire effecten (zie rubriek 4.8 "Behandeling van acute systemische toxiciteit"). Directe effecten van lokale anesthetica op het myocardium zijn onder meer trage geleiding, negatief inotropisme tot hartstilstand.
Indirecte cardiovasculaire effecten (hypotensie, bradycardie) kunnen optreden na epidurale toediening en zijn gerelateerd aan de verlenging van het gelijktijdige sympathische blok.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml Hyperbaar en Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml Hyperbaar zijn hyperbare oplossingen (met betrekking tot cerebrospinale vloeistof) en hun initiële diffusie in de intrathecale ruimte wordt beïnvloed door de zwaartekracht. Gezien de lage toegediende dosis resulteert de intrathecale distributie in relatief lage geneesmiddelconcentraties en de duur van het lokale anesthetische effect is meestal relatief kort.Vergeleken met hyperbare oplossingen produceren glucosevrije oplossingen minder voorspelbare maar langer aanhoudende blokkeringsniveaus.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Bupivacaïne heeft een pKa van 8,2 en een verdelingscoëfficiënt van 346 (n-octanol/fosfaatbuffer bij pH 7,4 bij 25°C). De farmacologische activiteit van de metabolieten is lager dan die van bupivacaïne.
De plasmaconcentratie van bupivacaïne hangt af van de dosis, de toedieningsweg en de vasculariteit van de injectieplaats.
Bupivacaïne vertoont volledige en bifasische absorptie vanuit de epidurale ruimte, met halfwaardetijden in de orde van respectievelijk 7 minuten en 6 uur Hyperbare bupivacaine heeft ook volledige en bifasische absorptie vanuit de subarachnoïdale ruimte, met een halfwaardetijd van de twee fasen van de volgorde van 50 en 408 minuten. Langzame absorptie is de beperkende factor bij de eliminatie van bupivacaïne; dit verklaart waarom de schijnbare halfwaardetijd na epidurale of subarachnoïdale toediening langer is dan die na intraveneuze toediening.
Gezien de lage dosis die nodig is voor intrathecale toediening, zijn de plasmaconcentraties van bupivacaïne na intrathecale blokkade laag in vergelijking met die gevonden na andere regionale anesthesieprocedures. Normaal gesproken is de stijging van de maximale plasmaconcentraties ongeveer 0,4 mg/liter voor elke 100 mg geïnjecteerd, wat betekent dat na een toediening van 20 mg de plasmaspiegels ongeveer 0,1 mg/liter zouden zijn.
Bupivacaïne vertoont een totale plasmaklaring van 0,58 liter/minuut, een steady-state distributievolume van 73 liter, een terminale halfwaardetijd van 2,7 uur en een intermediaire leverextractieverhouding van 0,38 na intraveneuze toediening. Het is voornamelijk gebonden aan alfa-1-zuurglycoproteïne, met een plasmabinding van 96%.
De klaring van bupivacaïne vindt bijna uitsluitend plaats via metabole processen in de lever en is gevoeliger voor veranderingen in de intrinsieke functie van leverenzymen dan voor leverperfusie.
Tijdens continue epidurale infusie werd een toename van de totale plasmaconcentratie gedetecteerd die kan worden gecorreleerd met een postoperatieve toename van alfa-1-zuurglycoproteïne.De concentratie van de ongebonden, farmacologisch actieve fractie was vergelijkbaar voor en na de operatie.
Bupivacaïne passeert de placenta snel en evenwicht tussen de gebonden en vrije fracties wordt gemakkelijk bereikt.De mate van plasma-eiwitbinding bij de foetus lijkt minder te zijn dan die waargenomen bij de moeder, wat waarschijnlijk resulteert in een lagere totale plasmaconcentratie bij de foetus.
Bupivacaïne wordt uitgebreid in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk door aromatische hydroxylering tot 4-hydroxybupivacaine en door N-dealkylering tot PPX, beide gemedieerd door cytochroom P450 3A4. Ongeveer 1% van bupivacaïne wordt uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel in de urine gedurende 24 uur en ongeveer 5% als PPX Plasmaconcentraties van PPX en 4-hydroxy-bupivacaine tijdens en na continue toediening van bupivacaïne zijn laag in vergelijking met de moederverbinding.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
De in de acute toxiciteitsstudies berekende LD50 gaf de volgende waarden: bij muizen i.v. 7,8 mg/kg en s.c. 82mg/kg; bij de cavia e.p. 50mg/kg. Chronische behandelingen uitgevoerd op de rat (10 mg/kg s.c. gedurende 90 dagen) vertoonden geen veranderingen in vergelijking met de controles die toe te schrijven waren aan de toxische effecten van het preparaat.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25%) oplossing voor injectie en Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) oplossing voor injectie:
Natriumchloride, water voor injecties.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) hyperbare oplossing voor injectie:
Watervrije glucose, natriumhydroxide, water voor injecties.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) hyperbare oplossing voor injectie:
Glucosemonohydraat, water voor injecties.
06.2 Incompatibiliteit
Het product vertoont geen onverenigbaarheid met andere verbindingen.
06.3 Geldigheidsduur
Bupivacaina Angelini 2,5 mg/ml En 5 mg/ml: 3 jaar.
Bupivacaina Angelini 10 mg/ml hyperbare injecteerbare oplossing: 3 jaar.
Bupivacaina Angelini 5 mg/ml hyperbare injecteerbare oplossing: 24 maanden.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25%) oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 1 of 5 type I 5 ml neutrale glazen ampullen; verpakking van 1, 5 of 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 1 of 5 type I 5 ml neutrale glazen ampullen; verpakking van 1, 5 of 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) hyperbare oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 10 type I neutrale glazen injectieflacons van 4 ml.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) hyperbare oplossing voor injectie
Oplossing voor injectie: verpakking van 10 neutrale glazen ampullen type I 2 ml.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Ongebruikte medicijnen en afval afkomstig van dit medicijn moeten worden weggegooid in overeenstemming met de lokale regelgeving
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Gezamenlijke Chemische Bedrijven Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME.
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml oplossing voor injectie, 10 ampullen van 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml oplossing voor injectie, 10 ampullen van 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml hyperbare oplossing voor injectie, 10 ampullen van 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml hyperbare oplossing voor injectie, 10 ampullen van 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml oplossing voor injectie, 1 ampul van 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml oplossing voor injectie, 5 ampullen van 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml oplossing voor injectie, 1 ampul van 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml oplossing voor injectie, 5 ampullen van 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml oplossing voor injectie, 1 ampul van 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml oplossing voor injectie, 5 ampullen van 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml oplossing voor injectie, 1 ampul van 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml oplossing voor injectie, 5 ampullen van 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
23.07.2009