Actieve ingrediënten: Ethylefrine (ethylefrinehydrochloride)
EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
EFFORTIL 5 mg tabletten
Effortil-bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten: - EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing, EFFORTIL 5 mg tabletten
- EFFORTIL 10 mg/1 ml oplossing voor injectie
Waarom wordt Effortil gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Cardiale sympathomimetica (adrenerge) voor cardiovasculaire therapie gebruikt bij de behandeling van hypotensie.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Behandeling van orthostatische hypotensie.
Contra-indicaties Wanneer Effortil niet mag worden gebruikt
Effortil is gecontra-indiceerd bij:
- patiënten die overgevoelig zijn voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen
- patiënten met hypotensieve deregulatie die een hypertensieve reactie veroorzaakt bij het staan
- eerste trimester van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek "Speciale waarschuwingen").
Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in geval van zeldzame erfelijke aandoeningen, die onverenigbaar kunnen zijn met een van de hulpstoffen (zie rubriek "Speciale waarschuwingen").
Net als andere sympathicomimetica is Effortil gecontra-indiceerd bij patiënten met:
- hypertensie
- thyreotoxicose
- feochromocytoom
- geslotenhoekglaucoom
- prostaathypertrofie of prostaatadenoom met urineretentie
- coronaire insufficiëntie
- gedecompenseerd hartfalen
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie
- stenose van de hartkleppen of centrale slagaders
- hartritmestoornissen.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Effortil . inneemt
Met voorzichtigheid toedienen bij patiënten met tachycardie, hartritmestoornissen, ernstige cardiovasculaire aandoeningen.
Voorzichtig toedienen aan patiënten met diabetes mellitus (zie rubriek "Interacties").
Voorzichtig toedienen bij patiënten met hyperthyreoïdie.
Verder niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met MAO-remmers (zie rubriek "Interacties").
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Effortil . veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u kort geleden andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift. De effecten van Effortil kunnen worden versterkt door gelijktijdige toediening van guanethidine, mineralocorticoïden, reserpine, schildklierhormonen, andere sympathicomimetica of elke andere stof met sympathicomimetische activiteit (zoals tricyclische antidepressiva, MAO-remmers en antihistaminica). Niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met MAOI.
Gehalogeneerde alifatische koolwaterstoffen die aanwezig zijn in inhalatie-anesthetica en hartglycosiden in hoge doses kunnen de effecten van sympathicomimetica op het hart versterken en kunnen dus leiden tot hartritmestoornissen.
Dihydro-ergotamine verhoogt de enterale absorptie van Effortil en bijgevolg de werking ervan.
Atropine kan leiden tot een sterker effect van Effortil en een verhoging van de hartslag.
Adrenerge blokkers (alfablokkers en bètablokkers) kunnen het effect van ethylefrine gedeeltelijk of volledig teniet doen. Behandeling met bètablokkers kan reflexbradycardie veroorzaken.
De hypoglykemische werking van antidiabetica kan worden verminderd.
Het effect van ethylefrine wordt versterkt door de gelijktijdige inname van deoxycorticosteronacetaat (DOCA). Kinidine vermindert de farmacologische activiteit ervan.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Tabletten
De tabletten bevatten lactose. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
De tabletten bevatten natriummetabisulfiet: deze stof kan in zeldzame gevallen ernstige overgevoeligheidsreacties en bronchospasmen veroorzaken.
Orale druppels
De orale druppels bevatten methyl-para-hydroxybenzoaat en propyl-para-hydroxybenzoaat die allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd).
Effortil druppels voor oraal gebruik moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen jonger dan twee jaar, vanwege hun beperkte vermogen om de hulpstof propyl-para-hydroxybenzoaat (propylparabenen) te metaboliseren.Beschikbare gegevens over mogelijke effecten, bijvoorbeeld op het mannelijke voortplantingssysteem, zijn onvoldoende en er zijn momenteel geen aanbevelingen voor maximale dagelijkse blootstelling voor deze leeftijdsgroep. Het gebruik van een formulering die propylparabenen bevat bij kinderen jonger dan twee jaar moet per geval worden gerechtvaardigd, rekening houdend met de noodzaak van behandeling en het potentiële risico. leeftijd.
De orale druppels bevatten natriummetabisulfiet: deze stof kan zelden ernstige overgevoeligheidsreacties en bronchospasmen veroorzaken.
Vruchtbaarheid, zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt
Zwangerschap
Effortil is gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap omdat klinische gegevens onvoldoende zijn en niet-klinische gegevens een teratogeen effect hebben aangetoond (zie rubriek "Contra-indicaties"). In het tweede en derde trimester van de zwangerschap mag Effortil alleen worden toegediend na een zorgvuldige risico-batenbeoordeling.Effortil kan een verminderde mate van uteroplacentaire perfusie veroorzaken en kan baarmoederontspanning veroorzaken.
Voedertijd
Overgang van Effortil in de melk kan niet worden uitgesloten, daarom is Effortil gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek "Contra-indicaties").
Vruchtbaarheid
Preklinische vruchtbaarheidsonderzoeken met ethylefrine zijn niet uitgevoerd. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van ethylefrine op de vruchtbaarheid bij de mens.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Patiënten moeten echter worden gewaarschuwd voor het mogelijk optreden van bijwerkingen zoals duizeligheid tijdens de behandeling met Effortil. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.
Voor degenen die aan sport doen: het gebruik van het middel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtesten opleveren.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Effortil: Dosering
Orale druppels, oplossing
De aanbevolen dosering is 5-10 druppels voor oraal gebruik, 3 keer per dag. Zie paragraaf "Speciale waarschuwingen".
Gebruiksaanwijzing
De fles is voorzien van een kindveilige veiligheidssluiting, om te openen volg de onderstaande instructies:
Tabletten
De aanbevolen dosering is 1/2 tot 1 tablet, 3 keer per dag.
Overdosering Wat te doen als u te veel heeft ingenomen Effortil
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis Effortil, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Symptomen
Een acute overdosis accentueert de hieronder beschreven bijwerkingen. Bovendien kunnen agitatie en braken optreden. Bij zuigelingen en zuigelingen kan overdosering centrale ademhalingsdepressie en coma veroorzaken.
Behandeling
Er moet een passende symptomatische behandeling worden ondernomen. In geval van ernstige intoxicatie moeten adequate reanimatie- en ondersteunende maatregelen worden genomen. Symptomen als gevolg van bèta1-sympathicomimetische werking kunnen worden behandeld met bètablokkers die worden toegediend in overeenstemming met de gebruikelijke voorschrijfmethoden die kenmerkend zijn voor deze klasse geneesmiddelen.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van Effortil, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Effortil
Zoals alle geneesmiddelen kan Effortil bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Gemeenschappelijk ≥ 1/100
Soms ≥ 1 / 1.000
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000
Erg zeldzaam
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Immuunsysteemaandoeningen:
Niet bekend: Overgevoeligheid (allergische reacties).
Psychische stoornissen:
Soms: Angst, slapeloosheid.
Zenuwstelselaandoeningen:
Vaak: hoofdpijn.
Soms: Tremor, rusteloosheid, duizeligheid.
Oor- en labyrintaandoeningen:
Soms: duizeligheid.
Hartaandoeningen:
Soms: Aritmie, tachycardie, hartkloppingen.
Niet bekend: Angina pectoris, verhoogde bloeddruk.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Soms: Misselijkheid.
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Niet bekend: Hyperhidrose.
Andere gemelde bijwerkingen: braken en reflexbradycardie.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum op de verpakking.
De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Houd dit geneesmiddel buiten het bereik en zicht van kinderen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing
100 g bevatten: Werkzaam bestanddeel: ethylefrinehydrochloride 0,75 g. (1 g, ongeveer 15 druppels (1 ml), bevat: Werkzaam bestanddeel: 7,5 mg ethylefrinehydrochloride).
Hulpstoffen: methyl-para-hydroxybenzoaat, propyl-para-hydroxybenzoaat, natriummetabisulfiet, gezuiverd water.
EFFORTIL 5 mg tabletten
Eén tablet bevat: Werkzaam bestanddeel: 5 mg etylefrinehydrochloride.
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, oplosbaar zetmeel, natriummetabisulfiet, mengsel van glyceriden.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing - Fles van 15 g
EFFORTIL 5 mg tabletten - Doos met 2 blisters van 10 tabletten
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
INSPANNING
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Orale druppels, oplossing
100 g bevatten: ethylefrinehydrochloride 0,75 g
(1 g, ongeveer 15 druppels (1 ml), bevat: 7,5 mg ethylefrinehydrochloride).
Hulpstoffen met bekende effecten: Methyl-para-hydroxybenzoaat, propyl-para-hydroxybenzoaat, natriummetabisulfiet.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
Tabletten
Eén tablet bevat: 5 mg etylefrinehydrochloride.
Hulpstoffen met bekende effecten: Lactose, natriummetabisulfiet.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Orale druppels, oplossing.
Tabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Behandeling van orthostatische hypotensie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Orale druppels, oplossing
De aanbevolen dosering is 5-10 druppels, 3 keer per dag. Zie rubriek 4.4.
Tabletten
De aanbevolen dosering is 1/2 tot 1 tablet, 3 keer per dag.
04.3 Contra-indicaties
Effortil is gecontra-indiceerd bij:
• patiënten die overgevoelig zijn voor ethylefrine of voor één van de hulpstoffen
• patiënten met hypotensieve deregulatie die een hypertensieve reactie veroorzaken bij het staan
• eerste trimester van de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek 4.6)
Het gebruik van het geneesmiddel is gecontra-indiceerd in geval van zeldzame erfelijke aandoeningen, die onverenigbaar kunnen zijn met een van de hulpstoffen (zie rubriek 4.4).
Net als andere sympathicomimetica is Effortil gecontra-indiceerd bij patiënten met:
• hypertensie
• thyreotoxicose
• feochromocytoom
• hoekglaucoom
• prostaathypertrofie of prostaatadenoom met urineretentie
• coronaire insufficiëntie
• gedecompenseerd hartfalen
• hypertrofische obstructieve cardiomyopathie
• stenose van de hartkleppen of centrale slagaders
• hartritmestoornissen
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Met voorzichtigheid toedienen bij patiënten met tachycardie, hartritmestoornissen, ernstige cardiovasculaire aandoeningen.
Voorzichtig toedienen bij patiënten met diabetes mellitus (zie rubriek 4.5).
Voorzichtig toedienen bij patiënten met hyperthyreoïdie.
Ook niet toedienen tijdens of gedurende twee weken na behandeling met MAO-remmers (zie rubriek 4.5).
Het gebruik van ethylefrine tijdens een atletiekwedstrijd bepaalt de positiviteit van de tests voor het gebruik van stoffen zonder therapeutische noodzaak, bijvoorbeeld middelen die worden gebruikt om sportprestaties te verbeteren.
Tabletten
Eén tablet bevat 31,8 mg lactose, overeenkomend met 190,8 mg lactose in de maximaal aanbevolen dagelijkse dosis (volwassenen).
Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, zoals galactosemie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie, mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.
De tabletten bevatten natriummetabisulfiet: deze stof kan in zeldzame gevallen ernstige overgevoeligheidsreacties en bronchospasmen veroorzaken.
Orale druppels
De orale druppels bevatten methyl-para-hydroxybenzoaat en propyl-para-hydroxybenzoaat die allergische reacties veroorzaken (zelfs vertraagd).
Effortil druppels voor oraal gebruik moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen jonger dan twee jaar, vanwege hun beperkte vermogen om de hulpstof propyl-para-hydroxybenzoaat (propylparabenen) te metaboliseren.Beschikbare gegevens over mogelijke effecten, bijvoorbeeld op het mannelijke voortplantingssysteem, zijn onvoldoende en er zijn momenteel geen aanbevelingen voor maximale dagelijkse blootstelling voor deze leeftijdsgroep. Het gebruik van een formulering die propylparabenen bevat bij kinderen jonger dan twee jaar moet per geval worden gerechtvaardigd, rekening houdend met de noodzaak van behandeling en het potentiële risico.
Bij de beoordeling van de risico's/baten moet rekening worden gehouden met verschillende factoren, waaronder de dosering, de probylparabenconcentratie, de duur van de behandeling, de ernst van de ziekte en de beschikbaarheid van alternatieve behandelingen.
Patiënten/verzorgers dienen medische hulp in te roepen.
De orale druppels bevatten natriummetabisulfiet: deze stof kan zelden ernstige overgevoeligheidsreacties en bronchospasmen veroorzaken.
De fles heeft een kindveilige veiligheidssluiting.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
De effecten van Effortil kunnen worden versterkt door gelijktijdige toediening van guanethidine, mineralocorticoïden, reserpine, schildklierhormonen, andere sympathicomimetica of enige andere stof met sympathicomimetische activiteit (zoals tricyclische antidepressiva, antihistaminica en MAO-remmers). Niet toedienen tijdens of in de twee weken na behandeling met MAOI.
Gehalogeneerde alifatische koolwaterstoffen die aanwezig zijn in inhalatie-anesthetica en hartglycosiden in hoge doses kunnen de effecten van sympathicomimetica op het hart versterken en kunnen dus leiden tot hartritmestoornissen.
Dihydro-ergotamine verhoogt de enterale absorptie van Effortil en bijgevolg de werking ervan.
Atropine kan leiden tot een sterker effect van Effortil en een verhoging van de hartslag.
Adrenerge blokkers (alfablokkers en bètablokkers) kunnen het effect van ethylefrine gedeeltelijk of volledig teniet doen. Behandeling met bètablokkers kan reflexbradycardie veroorzaken.
De hypoglykemische werking van antidiabetica kan worden verminderd.
Het effect van ethylefrine wordt versterkt door de gelijktijdige inname van deoxycorticosteronacetaat (DOCA). Kinidine vermindert de farmacologische activiteit ervan.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Effortil is gecontra-indiceerd in het eerste trimester van de zwangerschap omdat klinische gegevens onvoldoende zijn en niet-klinische gegevens een teratogeen effect hebben aangetoond (zie rubrieken 4.3 en 5.3).
In het tweede en derde trimester van de zwangerschap mag Effortil alleen worden toegediend na een "zorgvuldige risico-batenanalyse.
Ethylefrine kan een verminderde mate van uteroplacentaire perfusie veroorzaken en kan baarmoederontspanning veroorzaken.
Voedertijd
Overgang van Effortil in de melk kan niet worden uitgesloten, daarom is Effortil gecontra-indiceerd tijdens het geven van borstvoeding (zie rubriek 4.3).
Vruchtbaarheid
Preklinische vruchtbaarheidsonderzoeken met ethylefrine zijn niet uitgevoerd.
Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het effect van ethylefrine op de vruchtbaarheid bij de mens.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Patiënten moeten echter worden gewaarschuwd voor het mogelijk optreden van bijwerkingen zoals duizeligheid tijdens de behandeling met Effortil. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen of het bedienen van machines.
04.8 Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn hieronder opgesomd per systeem/orgaanklasse en frequentie, volgens de volgende categorieën:
Zeer vaak ≥ 1/10
Gemeenschappelijk ≥ 1/100
Soms ≥ 1 / 1.000
Zeldzaam ≥ 1 / 10.000
Erg zeldzaam
Niet bekende frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald.
Aandoeningen van het immuunsysteem:
Niet bekend: overgevoeligheid (allergische reacties).
Psychische stoornissen:
Soms: angst, slapeloosheid.
Zenuwstelselaandoeningen:
Vaak: hoofdpijn.
Soms: tremor, rusteloosheid, duizeligheid.
Oor- en labyrintaandoeningen:
Soms: duizeligheid.
Cardiale pathologieën:
Soms: aritmie, tachycardie, hartkloppingen.
Niet bekend: angina pectoris, verhoogde bloeddruk.
Maagdarmstelselaandoeningen:
Soms: misselijkheid
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen:
Niet bekend: hyperhidrose
Andere gemelde bijwerkingen: braken, reflex bradycardie.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue monitoring van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Symptomen: acute overdosering accentueert de hierboven beschreven bijwerkingen. Bovendien kunnen agitatie en braken optreden. Bij zuigelingen en zuigelingen kan overdosering centrale ademhalingsdepressie en coma veroorzaken.
Behandeling: Er moet een passende symptomatische behandeling worden ondernomen.
In geval van ernstige intoxicatie moeten adequate reanimatie- en ondersteunende maatregelen worden genomen.
Symptomen als gevolg van bèta1-sympathicomimetische werking kunnen worden behandeld met bètablokkers die worden toegediend volgens de gebruikelijke voorschrijfmethoden die kenmerkend zijn voor deze klasse geneesmiddelen.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: cardiale, adrenerge en dopaminerge stimulerende middelen.
ATC-code: C01CA01.
Ethilephrine, het actieve ingrediënt in Effortil, is een direct sympathicomimeticum met een "hoge affiniteit voor alfa1- en bèta1-receptoren. Bij hogere doses kunnen bèta2-receptoren ook worden geactiveerd. Daarom kan ethylefrine de contractiliteit van het hart en de hartslag verhogen. output door het systolische volume te verhogen; bovendien verhoogt het de veneuze tonus en de centrale veneuze druk en leidt het tot een toename van het volume van het circulerende bloed.
Het positieve inotrope effect is waargenomen bij patiënten met normale hartprestaties of met milde insufficiëntie.
Het medicijn verhoogt de systolische bloeddruk in grotere mate dan de diastolische bloeddruk.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Als gevolg van het first-pass-effect op de lever is de biologische beschikbaarheid van de drank ongeveer 8%, terwijl die van de tabletten ongeveer 12% is.
Verdeling
Ongeveer 23% van het geneesmiddel is gebonden aan plasma-eiwitten. Na een enkelvoudige orale dosis van 10 mg (tabletten en drank) wordt de maximale (mediane) plasmaconcentratie bereikt na ongeveer 20 minuten voor de tabletten (8 ng/ml) en na ongeveer 30 minuten voor de drank (5 ng/ml) ml).
Bij toediening in gelabelde vorm aan ratten bleek het geneesmiddel de bloed-hersenbarrière niet te passeren. Het is nog niet bekend of ethylefrine de placenta passeert of wordt uitgescheiden in de moedermelk.
Biotransformatie
Ethylefrine wordt voornamelijk geëlimineerd door metabolisme. De belangrijkste menselijke metaboliet is de geconjugeerde vorm met zwavelzuur. Er is geen bewijs dat de metabolieten actief zijn.
Eliminatie
De terminale eliminatiehalfwaardetijd is ongeveer 2 uur Na toediening van het met tritium gelabelde geneesmiddel wordt 75-80% van de totale radioactiviteit teruggevonden in de urine.
Aangezien ethylefrine en zijn conjugatiederivaten voornamelijk via de nieren worden uitgescheiden, kunnen conjugatieproducten zich ophopen bij patiënten met nierinsufficiëntie.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
In acute toxiciteitsstudies met orale enkelvoudige dosis ethylefrine bij muizen, ratten, konijnen en honden varieerde de LD50 van 66,4 mg/kg (rat) tot 2300 mg/kg (muis). Na intraveneuze toediening bij muizen, konijnen en honden lagen de overeenkomstige waarden tussen 6,8 en 16,7 mg/kg. De belangrijkste tekenen van toxiciteit waren pilo-erectie, exophthalmus, cyanose, tachypneu, speekselvloed, ataxie, convulsies (bij knaagdieren) en daarnaast mydriasis, tremor en braken (bij honden). Na subcutane toediening bij knaagdieren lag de LD50 in het bereik van 200-300 mg/kg.
In onderzoeken met herhaalde dosering met orale ethylefrine - tot 26 weken - was de maximale dosis waarbij geen waargenomen bijwerkingen werden waargenomen (NOAEL) 3 mg/kg bij ratten en 0,6 mg/kg bij honden. Bij doses van 3 en 6 mg/kg bij ratten en honden werden respectievelijk een verlaging van de hartslag, bloedglucose (bij de rat) of een verhoging van de bloeddruk en intraoculaire druk, mydriasis en een verhoging van de bloedglucose waargenomen. leverenzym SGPT (ALT) (bij honden). Bij beide soorten werd fibrose van het myocardium en de mitralisklep waargenomen bij doses van 6-30 mg / kg. Bovendien werd een verhoogd hartgewicht waargenomen bij honden. , en een hyperplasie van de media van de kleine slagaders.
In een i.v. toxiciteitsonderzoek bij honden met een duur van 4 weken was de NOAEL-waarde 0,625 mg/kg. Bij 3,1 mg / kg verscheen: braken, verminderde groei van het lichaamsgewicht, verhoogd serum alkalische fosfatase. Ethylefrine vertoonde geen genotoxisch potentieel (in vitro) in bacteriële en zoogdiercellen. Er zijn geen carcinogeniteitsstudies beschikbaar.
Orale doses tot 15 mg/kg ethylefrine bij muizen, ratten en konijnen zijn niet-embryoletaal en teratogeen.
Bij maternotoxische doses (groter dan 30 mg/kg oraal) werden foetale vertragingen waargenomen bij ratten en een hogere incidentie van misvormingen bij muizen. Deze aangeboren afwijkingen gaan gepaard met een versterkt farmacodynamisch effect op de baarmoedervaten na overdosering. Toediening van ethylefrine aan drachtige cavia's verlaagt de bloedstroom in de baarmoeder.
Bij konijnen werd ethylefrine getolereerd na toediening op de huid en veroorzaakte het matige irritatie na intramusculaire toediening.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
EFFORTIL 7,5 mg/ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: methyl-para-hydroxybenzoaat, propyl-para-hydroxybenzoaat, natriummetabisulfiet, gezuiverd water.
EFFORTIL 5 mg tabletten: lactose, maïszetmeel, colloïdaal watervrij siliciumdioxide, oplosbaar zetmeel, natriummetabisulfiet, mengsel van glyceriden.
06.2 Incompatibiliteit
Onverenigbaarheden met andere geneesmiddelen zijn niet bekend.
06.3 Geldigheidsduur
EFFORTIL 7,5 mg/ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 3 jaar.
EFFORTIL 5 mg tabletten: 5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
EFFORTIL 7,5 mg/ml druppels voor oraal gebruik, oplossing:
15 g donkere glazen fles, hydrolytische klasse III, met druppelaar. Fles met kindveilige veiligheidssluiting.
EFFORTIL 5 mg tabletten:
Doos met 2 ondoorzichtige AL/PVC blisters van 10 tabletten.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing - 1 fles van 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg tabletten - 20 tabletten: AIC 006774044
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
EFFORTIL 7,5 mg / ml druppels voor oraal gebruik, oplossing: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg tabletten: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
10 februari 2015
-cos-cause-e-cosa-fare.jpg)
