MALARONE ® is een geneesmiddel op basis van Atovaquon + Proguanilhydrochloride
THERAPEUTISCHE GROEP: Antimalariamiddelen
Indicaties MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochloride
MALARONE ® is, in overeenstemming met de richtlijnen van de Wereldgezondheidsorganisatie, geïndiceerd voor de profylaxe en behandeling van malaria-episodes veroorzaakt door Plasmodium Falciparum.
Werkingsmechanisme MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochloride
MALARONE ® is een geneesmiddel dat veel wordt gebruikt bij de preventie en behandeling van malaria die wordt veroorzaakt door Plasmodium Falciparum, dankzij de belangrijke schizonticide-activiteit die wordt ondersteund door de associatie van twee verschillende actieve ingrediënten met complementaire werkingsmechanismen.
Preciezer :
- Proguanil is een prodrug die, oraal ingenomen en geabsorbeerd op gastro-intestinaal niveau, wordt omgezet in cycloguanil door cytochroom p450, waardoor het effectief is in het blokkeren van het dihydrofolaatreductase-enzym, de nucleotidesynthese in gevaar brengt en de proliferatie van elementen met een hoge proliferatiesnelheid remt, zoals hepatocyten. schizonten.
- Atovaquonte is een naftochinon, met een structuur vergelijkbaar met het ubiquinon van protozoa en daarom in staat om het transport van elektronen langs het mitochondriale membraan te blokkeren, waardoor de biosynthetische activiteiten van de parasiet worden geblokkeerd.
Bovendien lijkt de associatie tussen de twee geneesmiddelen de opkomst van nieuwe eigenschappen te bepalen, die profylaxe nog effectiever maken door te voorkomen dat hepatocytische schizonten de erytrocytencyclus bereiken.
Aan het einde van hun biologische activiteit, na een halfwaardetijd van meer dan 10 uur, worden proguanil en atovaquon respectievelijk geëlimineerd, voornamelijk door de nieren en de darm.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
OORZAKEN VAN ATOVAQUONE - STORINGEN VAN DE PROGUANIL-THERAPIE
Malar J. 2012 2 mei;11:146.
Vroegtijdig falen van de behandeling tijdens de behandeling van Plasmodium falciparum-malaria met atovaquon-proguanil in de Republiek Ivoorkust.
Wurtz N, Pascual A, Marin-Jauffre A, Bouchiba H, Benoit N, Desbordes M, Martelloni M, Pommier de Santi V, Richa G, Taudon N, Pradines B, Briolant S.
Werk dat, hoewel het de hoge antimalaria-effectiviteit van de atovaquon-proguanil-combinatie herhaalt, de mogelijke mislukkingen van therapie en profylaxe met deze geneesmiddelen toeschrijft aan het begin van nieuwe resistentiemechanismen in plaats van aan een onjuiste dosering.
ATOVAQUONE - PROGUANIL IN THAILAND
Malar J. 28 januari 2008;7:23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.
In vitro gevoeligheid voor atovaquon/proguanil en karakterisering van het cytochroom b-gen van Plasmodium falciparum uit verschillende endemische regio's van Thailand.
Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.
Onderzoek dat, na evaluatie van het farmacogenomische profiel van verschillende Plasmodia, de werkzaamheid van de combinatie atovaquon/proguanil bij de behandeling van multiresistente malaria in Thailand opnieuw bevestigt.
ATOVAQUONE / PROGUANIL IN JAPAN
Parasitol Int. 2012 september 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 maart.
Werkzaamheid en veiligheid van atovaquon-proguanil bij de behandeling van geïmporteerde malaria in Japan: het tweede rapport van de onderzoeksgroep.
Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.
Onderzoek dat de werkzaamheid evalueert van verschillende therapeutische protocollen bij de behandeling van geïmporteerde malaria, waarbij het protocol op basis van atovaquon en proguanil wordt gedefinieerd als het meest effectieve en veilige, tenminste op het Japanse grondgebied.
Wijze van gebruik en dosering
MALARONE®
200 mg tabletten Atovaquon en 100 mg Proguanilhydrochloride
De arts moet de preventieve en therapeutische protocollen op basis van MALARONE ® definiëren in overeenstemming met de internationale richtlijnen opgesteld door de Wereldgezondheidsorganisatie en rekening houdend met de fysiopathologische toestand van de patiënt.
Het is duidelijk dat het doseringsschema aanzienlijk zal variëren afhankelijk van de leeftijd van de patiënt, de mogelijke aanwezigheid van lever- en nierziekten en volgens de verschillende preventieve of therapeutische doeleinden.
Omdat het absorptieprofiel van Atovaquon bekend is, verdient het de voorkeur om MALARONE ® tijdens de maaltijden in te nemen, om een maximale systemische absorptie te garanderen.
Waarschuwingen MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochloride
Het therapeutische of preventieve protocol met MALARONE ® moet worden bepaald door de arts, in overeenstemming met de WHO, op basis van de fysiopathologische kenmerken van de patiënt, het geografische gebied van de patiënt en de mogelijke aanwezigheid van aandoeningen die de veiligheid van de patiënt. "gebruik van het medicijn.
Om precies te zijn, patiënten die lijden aan lever- en nierziekten, gezien de farmacokinetische eigenschappen van beide actieve ingrediënten, dienen MALARONE ® te gebruiken onder strikt medisch toezicht om het optreden van onaangename bijwerkingen te beperken.
Gelijktijdig met chemoprofylaxe zou het raadzaam zijn om alle hygiëneregels toe te passen die nodig zijn om het risico van punctie, en dus de penetratie van de protozoa in het organisme van de gastheer, te beperken.
Het gebruik van MALARONE ® voor therapeutische doeleinden moet noodzakelijkerwijs worden gecontroleerd door de arts, waarbij de mate van parasitemie en de geleidelijke verbetering van de klinische toestand van de patiënt worden geëvalueerd.
Als de huidige therapie niet effectief blijkt te zijn, is het raadzaam om verschillende strategieën te evalueren.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Gezien de biologische activiteit van de actieve ingrediënten van MALARONE ® en gezien het ontbreken van bijzonder significante klinische onderzoeken, gericht op het evalueren van de veiligheid van het geneesmiddel voor de gezondheid van de foetus, verdient het de voorkeur om het gebruik van deze specialiteit tijdens zwangerschap en borstvoeding te vermijden. is niet strikt noodzakelijk.
In dat geval is doorlopend medisch specialistisch toezicht vereist.
Interacties
Patiënten die met MALARONE® worden behandeld, moeten extra voorzichtig zijn en medisch advies inwinnen bij de gelijktijdige inname van:
- Geneesmiddelen op basis van magnesiumtrisilicaat, gezien de verminderde systemische absorptie veroorzaakt door Proguanil;
- Orale anticoagulantia, voor de versterking van de anticoagulerende activiteit die door het geneesmiddel wordt geïnduceerd;
- Metaclopramide, tetracyclines, rifampicine en rifabutine kunnen de systemische absorptie van Atovaquon verminderen.
Contra-indicaties MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochloride
Het gebruik van MALARONE ® is gecontra-indiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor de werkzame stof of voor een van de hulpstoffen en bij patiënten met ernstige lever- en nierinsufficiëntie.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Het gebruik van MALARONE ® kan leiden tot hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, slapeloosheid, koorts, verhoogde transaminasen, stomatitis en mondzweren en alleen in de meest ernstige gevallen overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem, bronchospasme, vasculitis en anafylaxie.
Opmerking
MALARONE ® is een geneesmiddel op medisch voorschrift.
De informatie over MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochloride die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
