NOLVADEX ® is een geneesmiddel op basis van Tamoxifen-citraat
THERAPEUTISCHE GROEP: Anti-oestrogenen - hormonale antagonisten en verwante stoffen
Indicaties NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® is een selectief anti-oestrogene medicatie die wordt gebruikt bij de behandeling van borstkanker en onlangs opnieuw is geëvalueerd, ook voor de kortdurende behandeling van anovulatoire onvruchtbaarheid bij vrouwen.
Werkingsmechanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, het actieve ingrediënt van NOLVADEX ®, is een derivaat van trifenylethyleen, een voorloper van het meer algemeen gebruikte clomifeencitraat, gekenmerkt door een belangrijke selectieve farmacologische activiteit, waardoor het een van de meest gebruikte geneesmiddelen is bij de behandeling van oestrogeenafhankelijke borstkanker.
In feite bereikt het bovengenoemde actieve bestanddeel, eenmaal oraal ingenomen en geabsorbeerd in de darm, door binding aan plasma-albumine de verschillende weefsels die met oestrogenen concurreren om binding aan de oestrogeenreceptor.
Op deze manier kan tamoxifen binden aan tot overexpressie gebrachte oestrogeenreceptoren bij borstkanker, waardoor wordt voorkomen dat oestrogeen zijn trofische en proliferatieve effect uitoefent op de neoplastische cellen van oestrogeenafhankelijke borstkanker.
Recent bewijs heeft aangetoond hoe tamoxifen de bloedspiegels van totaal cholesterol, en in het bijzonder LDL, kan verlagen, terwijl de botmineraaldichtheid behouden blijft en dus beschermend is tegen cardiovasculaire en osteoporotische ziekten.
De complexe biologische activiteit van dit medicijn is nog steeds het onderwerp van talrijke studies, met als doel het moleculaire werkingsmechanisme ervan beter te karakteriseren.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. TAMOXIFEN: EEN GELDIG ALTERNATIEF VOOR CLOMIFEEN BIJ RESISTENTE VROUWEN
Hum Reprod Sci. Mei 2011: 4: 76-9.
Tamoxifen: een alternatief voor clomifeen bij vrouwen met polycysteus ovariumsyndroom.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Onderzoek dat aantoont hoe tamoxifen bij een dosis van 40 mg per dag effectief kan zijn bij het induceren van de ovulatie bij vrouwen met polycysteus ovariumsyndroom en resistent tegen clomifeencitraat.
2. TAMOXIFEN EN THROMBOOEMBOLISCHE GEBEURTENISSEN
Clin Med Res.11 november;9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologie van tamoxifen en trombo-embolie.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologisch werk dat aantoont hoe het gebruik van tamoxifen kan worden gecorreleerd met de verhoogde incidentie van trombo-embolische episodes. Deze episodes werden waargenomen bij 5% van de vrouwen die een behandeling ondergingen jonger dan 45 jaar, 7% tussen 45-54 jaar, 14% tussen 55-64 jaar, 19% tussen 65-74 jaar, 27% bij patiënten ouder dan 74 jaar jaar oud.
3. DE ANTIFBROTISCHE EFFECTEN VAN TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 3 november 2011
Antifibrotisch effect van tamoxifen in een model van progressieve nierziekte.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Experimentele studie die aantoont hoe tamoxifen nierfibrose kan remmen in nefrosclerosemodellen, waarschijnlijk door de secretie van pro-fibrotische factoren zoals TGF bèta te moduleren.
Wijze van gebruik en dosering
NOLVADEX®
Tamoxifencitraat 10 - 20 mg filmomhulde tabletten:
de dosering, gewoonlijk tussen 20 en 40 mg per dag, ingenomen in één of twee toedieningen, moet noodzakelijkerwijs worden bepaald door uw arts, die toezicht moet houden op het hele therapeutische proces en de effectiviteit van de behandeling.
Waarschuwingen NOLVADEX ® - Tamoxifen
Om ervoor te zorgen dat de therapie met NOLVADEX ® de maximale therapeutische werkzaamheid tot uitdrukking brengt zonder de gezondheidstoestand van de patiënt in gevaar te brengen, met mogelijk gevaarlijke bijwerkingen, moet deze worden voorafgegaan door een "zorgvuldig medisch onderzoek dat nuttig is om de geschiktheid van het voorschrijven te evalueren en de afwezigheid van omstandigheden die onverenigbaar zijn met het gebruik van tamoxifen.
In dit verband is het belangrijk dat de arts de patiënt informeert over de mogelijke bijwerkingen van de therapie en over de belangrijkste symptomen waarmee deze optreden, zodat deze snel kunnen worden herkend.
Bovendien wordt medisch toezicht essentieel om zowel de gezondheidstoestand van de patiënt als de werkzaamheid van de tamoxifentherapie vast te stellen.
NOLVADEX ® bevat lactose en is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met galactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie of glucose-galactose malabsorptie.
Het optreden van bijwerkingen op het gezichtsapparaat, vertroebeling en opacificatie, kan het besturen van voertuigen of het gebruik van machines gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel er tegenstrijdige gegevens in de literatuur zijn over het veiligheidsprofiel van tamoxifen bij gebruik tijdens de zwangerschap, maken de talrijke experimentele gegevens die effecten op de foetus laten zien die vergelijkbaar zijn met die veroorzaakt door oestrogeen of clomifeen, het mogelijk om de contra-indicaties ook uit te breiden tot tamoxifen.
Deze contra-indicaties gelden ook voor de volgende fase van borstvoeding.
Interacties
Het levermetabolisme waaraan tamoxifen wordt blootgesteld, stelt de patiënt bloot aan klinisch relevante geneesmiddelinteracties.
In feite zouden de werkzaamheid van de behandeling en de incidentie van de bijwerkingen aanzienlijk kunnen worden veranderd door de gelijktijdige inname van modulatoren van CYP3A4, een enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van tamoxifen.
Bovendien kan de gelijktijdige inname van dicumarine-anticoagulantia worden geaccentueerd door tamoxifen, waardoor periodieke controle van de coagulatie-indexen nodig is.
Statistisch gezien was de incidentie van trombo-embolische episodes hoger bij patiënten die werden behandeld met tamoxifen en cytotoxische geneesmiddelen.
Contra-indicaties NOLVADEX ® - Tamoxifen
Het gebruik van NOLVADEX ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de hulpstoffen, zwangerschap en borstvoeding, als preventieve therapie voor borstkanker, of bij patiënten met ductaal carcinoom in situ of met antistollingstherapie.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Langdurige therapie, noodzakelijk voor de behandeling van borstkanker, stelt de patiënt bloot aan talrijke bijwerkingen die verband houden met het gebruik van tamoxifen.
Om precies te zijn, opvliegers, vaginale bloedingen, huiduitslag, dermatitis, hydro-zoutretentie, duizeligheid, visusstoornissen, krampen in de onderste ledematen, volumetrische toename van cysten in de eierstokken, leververvetting en leverfalen zijn de meest frequent waargenomen bijwerkingen in uitvoering van therapie met NOLVADEX ®.
De grootste zorg, die vanuit klinisch oogpunt van bijzonder belang is, houdt echter verband met de hogere incidentie van het ontwikkelen van trombo-embolische voorvallen en kwaadaardige ziekten die zich vooral concentreren in de baarmoeder en het endometrium.
Opmerking
NOLVADEX ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van NOLVADEX ® buiten medisch voorschrift, voor en tijdens een sportwedstrijd is verboden aangezien het om dopinggebruik gaat
De informatie over NOLVADEX ® - Tamoxifen die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
