De eerste statine die in 1976 werd ontdekt, was mevastatine; een verbinding van natuurlijke oorsprong die voor het eerst is geïsoleerd uit culturen van twee soorten schimmels die tot het geslacht behoren Penicillium en die kan worden beschouwd als de voorloper van alle statines.
Enkele jaren later werd een nieuwe verbinding met een vergelijkbare chemische structuur geïsoleerd uit culturen van Aspergillus terreus En Monascus ruber, die de naam lovastatine kreeg (opmerking: het huidige lovastatine dat bij therapie wordt gebruikt, is een synthetisch derivaat van dat geïsoleerd uit de bovengenoemde paddenstoelen).
Om hun therapeutisch effect uit te oefenen, moeten statines oraal worden ingenomen. Ze kunnen alleen of in combinatie met andere actieve ingrediënten worden gebruikt om het therapeutische effect van het geneesmiddel te vergroten of te verlengen.
Hoewel ze veel worden gebruikt, kunnen statines verschillende bijwerkingen veroorzaken en hebben ze veel contra-indicaties. Om deze reden mag het gebruik ervan alleen onder medisch toezicht plaatsvinden. Het is niet verrassend dat op statine gebaseerde medicijnen alleen op recept verkrijgbaar zijn.
