Potentie en effectiviteit van een medicijn

DE KRACHT VAN EEN DRUG

Zoals je in de grafiek kunt zien, bevinden we ons in de aanwezigheid van een sigmoïde (logaritmische schaal) zowel voor medicijn A, voor medicijn B en voor medicijn C. Nu gaan we kijken wat de concentratie van het medicijn is die ons 50% van het effect 50% van het effect komt overeen met een bepaalde concentratie van het geneesmiddel genaamd EC50.

Wat kunnen we uit deze grafiek zien? Uit deze grafiek kan worden afgeleid dat medicijn A, medicijn B en medicijn C hetzelfde effect hebben maar een verschillende potentie.

Waarom is medicijn A krachtiger? Geneesmiddel A is krachtiger omdat het 50% van het effect bereikt bij een lagere concentratie dan geneesmiddel B en geneesmiddel C.

Het medicijn met de laagste EC50 is het krachtigst, dus hoe meer u naar links beweegt, hoe meer de kracht toeneemt. Normaal gesproken kiezen we bij het vergelijken van verschillende moleculen die hetzelfde effect hebben voor het molecuul dat bij een lagere concentratie een groter effect heeft. Het gebruik van een medicijn met een lage concentratie-effect betekent het verminderen van mogelijke bijwerkingen.

DE EFFECTIVITEIT

Met de term werkzaamheid bedoelen we de kracht die een molecuul heeft om het maximale effect te bereiken. Ook in deze grafiek hebben we drie sigmoïden die drie geneesmiddelen vertegenwoordigen met hetzelfde farmacologische effect, maar met verschillende kenmerken. Geneesmiddel A is krachtiger dan geneesmiddel B en C omdat het een lagere EC50 heeft. Geneesmiddelen A en B hebben dezelfde effectiviteit omdat ze beide 100% bereiken; aan de andere kant is medicijn C het minst effectieve en minst krachtige medicijn A en B.

De werkzaamheid van een geneesmiddel komt overeen met een conformationele modificatie van de receptoren, dus met een inductie van een biologische respons in de cel. Deze werkzaamheid kan ook INTRINSIEKE ACTIVITEIT worden genoemd, omdat alleen het molecuul dat de receptor kan wijzigen een bepaalde werkzaamheid heeft. De werkzaamheid wordt aangegeven met en is recht evenredig met de gecreëerde link tussen geneesmiddel - receptor. In wiskundige termen kunnen we zeggen dat de agonist een α = 1 heeft, aangezien het farmacologische effect ervan recht evenredig is met de geneesmiddel - receptorlink. Een antagonist heeft een α = 0 en dit betekent dat het effect nul is omdat het aan de receptor kan binden maar geen conformationele modificaties van de receptor veroorzaakt, daarom mist het intrinsieke activiteit. In plaats daarvan wordt een partiële agonist gedefinieerd als een molecuul dat een α tussen 0 en 1 omdat het molecuul er niet in slaagt de receptor voldoende te modificeren om maximale werkzaamheid te bereiken.