Pilocarpine

Pilocarpine is een alkaloïde, een natuurlijke stof die wordt gewonnen uit de bladeren van Pilocarpus jaborandi. Vanwege zijn muscarine parasympathicomimetische activiteit (het interageert met perifere acetylcholinereceptoren), wordt pilocarpine voornamelijk gebruikt in de oogheelkunde als een stimulant voor traanafscheiding.De term parasympathicomimeticum verwijst naar zijn vermogen om de activiteiten van het parasympathische zenuwstelsel te stimuleren, wat stilte en ontspanning bevordert. , rust, vertering en energieopslag; het is niet verrassend dat pilocarpine ook wordt gebruikt om speekselafscheiding te bevorderen, terwijl het vermogen om de darmperistaltiek te verhogen bekend is.

Hoewel pilocarpine de haargroei kan bevorderen, een uitgesproken rubefacient effect veroorzaakt (indien plaatselijk toegepast, veroorzaakt het hyperemie en zweten), en de hartslag vertraagt, hebben de belangrijkste farmacologische toepassingen ervan betrekking op de oogheelkundige sector. Naast het verhogen van de tranenvloed, produceert pilocarpine in feite een miosis, dat wil zeggen een vernauwing van de pupil; in de vorm van oogdruppels is het lange tijd het belangrijkste medicijn geweest in de strijd tegen glaucoom, hoewel het kan worden geassocieerd met lokale aandoeningen, zoals tranenvloed, conjunctivale hypermemie en variaties in refracties. In de oogheelkunde wordt pilocarpine ook gebruikt om de mogelijkheid van nachtelijke verblinding te verminderen bij patiënten die onlangs een fakische intraoculaire lensimplantatie hebben ondergaan; het gebruik van pilocarpine in lage concentraties (1%) zou deze symptomen verlichten door de pupil te verkleinen.

Zoals vermeld, wordt pilocarpine, in de vorm van oraal in te nemen tabletten, gebruikt bij de behandeling van xerostomie (droge mond door slechte speekselvloed), een onaangename bijwerking van bestralingstherapieën in de nek of het hoofd. Als het enerzijds een verbetering van de speekselafscheiding veroorzaakt, bevordert het anderzijds een toename van zweten, pancreas- en darmafscheidingen en slijmafscheidingen van het ademhalingssysteem; het verhoogt ook de tonus en beweeglijkheid van gladde spieren in de darm. , urinewegen, blaas, galwegen en bronchiën.

Oraal toegediend, begint pilocarpine zijn eerste effecten te produceren binnen 20-30 minuten, met een piek na 1 uur en een werkingsduur van ongeveer 3 uur. De absorptiesnelheid wordt verminderd als het geneesmiddel wordt ingenomen met een vetrijke maaltijd. Met een kortdurende actie is het noodzakelijk om ten minste tweemaal per dag toevlucht te nemen tot toediening.

De bijwerkingen van pilocarpine zijn typisch voor cholinerge stimulatie en zijn dosisafhankelijk; onder degenen die vaker voorkomen herinneren we ons toegenomen zweten, pollakisurie, bronchoconstrictie, misselijkheid, buikkrampen, diarree, blozen in het gezicht, koude rillingen, duizeligheid en asthenie. Vooral zweten is de belangrijkste reden om de behandeling te staken. Het is niet verrassend dat pilocarpine ook wordt gebruikt in de zogenaamde zweettest, een nuttige test bij de diagnose van cystische fibrose. Bij de onderzochte patiënten wordt na stimulatie met pilocarpine de concentratie van chloor en natrium in het uitgescheiden zweet gemeten; in feite hebben personen met cystische fibrose of mucoviscidose (erfelijke ziekte) bijzonder hoge concentraties chloor in het zweet.