Actieve ingrediënten: Rupatadine
Pafinur 1mg/ml Orale oplossing
Pafinur bijsluiters zijn verkrijgbaar voor verpakkingsgrootten:- Pafinur 10 mg tabletten
- Pafinur 1mg/ml Orale oplossing
Indicaties Waarom wordt Pafinur gebruikt? Waar is het voor?
Pafinur bevat de werkzame stof rupatadine, een antihistaminicum.
Pafinur drank verlicht de symptomen van allergische rhinitis zoals niezen, loopneus, verstopte neus, jeukende ogen en neus bij kinderen van 6 tot 11 jaar.
Contra-indicaties Wanneer Pafinur niet mag worden gebruikt
Gebruik Pafinur niet
- Als u allergisch (overgevoelig) bent voor rupatadine of voor één van de andere bestanddelen van Pafinur.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Pafinur inneemt
Als u lijdt aan nier- of leverfalen, vraag dan uw arts om advies. Het gebruik van Pafinur wordt momenteel niet aanbevolen bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie.
Als u een laag kaliumgehalte in het bloed heeft en/of een bepaald abnormaal hartslagritme heeft (bekende verlenging van het QTc-interval op ECG) dat kan optreden bij sommige vormen van hartziekte, vraag dan uw arts om advies.
Dit geneesmiddel is niet bedoeld voor gebruik bij kinderen jonger dan 6 jaar of die minder dan 25 kg wegen.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Pafinur . veranderen
Gebruik van Pafinur met andere geneesmiddelen
Vertel uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt of kort geleden heeft gebruikt. Dit geldt ook voor geneesmiddelen die u zonder voorschrift kunt krijgen.
Als u Pafinur gebruikt, gebruik dan geen geneesmiddelen die ketoconazol of erytromycine bevatten.
Als u geneesmiddelen gebruikt die het centrale zenuwstelsel onderdrukken of statinegeneesmiddelen, vraag dan uw arts om advies voordat u Pafinur inneemt.
Waarop moet u letten met eten en drinken?
Pafinur kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Pafinur mag niet worden ingenomen in combinatie met grapefruitsap, omdat dit de hoeveelheid Pafinur in het lichaam kan verhogen.
Pafinur, in de aanbevolen dosis (10 mg), verhoogt de door alcohol veroorzaakte slaperigheid niet.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Gebruik Pafinur niet tijdens zwangerschap en borstvoeding, tenzij duidelijk aangegeven door uw arts.
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel gebruikt.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Bij de aanbevolen dosering wordt geen effect van Pafinur op de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen verwacht. Wanneer u echter voor het eerst Pafinur gaat gebruiken, moet u eerst observeren welke invloed de behandeling op u heeft voordat u gaat autorijden of machines gaat gebruiken.
Belangrijke informatie over enkele hulpstoffen
Dit geneesmiddel bevat sucrose en kan een schadelijk effect hebben op de tanden. Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dit geneesmiddel bevat methylparahydroxybenzoaat dat allergische reacties kan veroorzaken (waaronder vertraagd).
Dosis, wijze en tijdstip van toediening Hoe gebruikt u Pafinur: Dosering
Gebruik Pafinur altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Pafinur drank is voor oraal gebruik.
Dosering bij kinderen die 25 kg of meer wegen: 5 ml (5 mg rupatadine) drank eenmaal daags, met of zonder voedsel.
Uw arts zal u informeren over de duur van de behandeling met Pafinur.
Gebruiksaanwijzing:
- Om de fles te openen, drukt u op de dop en draait u deze tegen de klok in.
- Pak de spuit, steek deze in de doorprikbare dop en draai de fles ondersteboven.
- Vul de spuit met de voorgeschreven dosis.
- Direct vanuit de doseerspuit toedienen.
- Was de spuit na gebruik.
Overdosering Wat te doen als u te veel Pafinur heeft ingenomen
Wat u moet doen als u meer van Pafinur heeft gebruikt dan u zou mogen
Als u per ongeluk een hoge dosis van het geneesmiddel heeft ingenomen, vertel dit dan onmiddellijk aan uw arts of apotheker.
Wat u moet doen wanneer u bent vergeten Pafinur . te gebruiken
Neem geen dubbele dosis om een vergeten dosis in te halen.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Pafinur
Zoals alle geneesmiddelen kan Pafinur bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10 gebruikers) zijn slaperigheid, hoofdpijn en infectie van de bovenste luchtwegen. Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 100 gebruikers) zijn duizeligheid, griep en eczeem.
Naast de hierboven genoemde bijwerkingen zijn de volgende bijwerkingen gemeld bij de toediening van 10 mg rupatadine tabletten aan volwassenen en adolescenten (ouder dan 12 jaar):
- Vaak voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 10 gebruikers) zijn duizeligheid, droge mond, gevoel van zwakte en vermoeidheid.
- Soms voorkomende bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 100 gebruikers) zijn toegenomen eetlust, prikkelbaarheid, concentratieproblemen, bloedneus, droge neus, keelpijn, hoesten, droge keel, loopneus, malaise, buikpijn, diarree, indigestie, braken , constipatie, huiduitslag, rugpijn, gewrichtspijn, spierpijn, dorst, algemene malaise, koorts, veranderingen in bloedtestwaarden die wijzen op leverfunctie en gewichtstoename.
- Zeldzame bijwerkingen (komen voor bij minder dan 1 op de 1000 gebruikers) zijn hartkloppingen en een verhoogde hartslag.
Als een van de bijwerkingen ernstig wordt of als er bij u een bijwerking optreedt die niet in deze bijsluiter is vermeld, raadpleeg dan uw arts of apotheker.
Vervaldatum en retentie
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
Houd Pafinur buiten het bereik en zicht van kinderen.
Gebruik Pafinur niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de fles en de doos na EXP. De houdbaarheidsdatum verwijst naar de laatste dag van de maand. De geldigheid na de eerste opening is gelijk aan de houdbaarheidsdatum op de doos en op de fles.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat Pafinur
- Het werkzame bestanddeel is rupatadine. Elke ml bevat 1 mg rupatadine (als fumaraat).
- De andere stoffen in dit middel zijn propyleenglycol, watervrij citroenzuur, watervrij dinatriumfosfaat, natriumsacharine, sucrose, methylparahydroxybenzoaat (E-218), chinolinegeel (E-104), bananensmaakstof, gezuiverd water.
Hoe ziet Pafinur er uit en wat is de inhoud van de verpakking
Pafinur is een heldere gele drank Pafinur is verpakt in een amberkleurige plastic fles met een doorprikbare dop en een kindveilige sluiting. In de verpakking zit een orale spuit van 5 ml met een schaalverdeling van 0,25 ml.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
PAFINUR 1 MG / ML ORALE OPLOSSING
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Elke ml drank bevat::
1 mg rupatadine (als fumaraat)
Hulpstoffen:
sucrose 300 mg/ml;
methylparahydroxybenzoaat (E218) 1,00 mg/ml.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Orale oplossing.
Transparante oplossing van gele kleur.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Pafinur 1 mg/ml drank is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van allergische rhinitis (inclusief aanhoudende allergische rhinitis) bij kinderen van 6 tot 11 jaar (zie rubriek 5.1).
04.2 Dosering en wijze van toediening
Kinderen tussen 6 en 11 jaar.
Dosering bij kinderen die 25 kg of meer wegen: 5 ml (5 mg rupatadine) drank eenmaal daags, met of zonder voedsel.
De veiligheid en werkzaamheid van rupatadine bij kinderen van 2 tot 5 jaar die minder dan 25 kg wegen, zijn nog niet vastgesteld (zie ook rubriek 4.4).
Toediening van het product aan kinderen jonger dan 2 jaar wordt niet aanbevolen vanwege het gebrek aan gegevens bij deze populatie (zie rubriek 4.4).
Bij volwassenen en adolescenten (ouder dan 12 jaar) is toediening van rupatadine 10 mg tabletten geschikter.
Patiënten met nier- of leverfunctiestoornis: Aangezien er geen klinische ervaring is bij patiënten met een gestoorde nier- of leverfunctie, wordt het gebruik van rupatadine bij deze patiënten momenteel niet aanbevolen.
Gebruiksaanwijzing:
- Om de fles te openen, drukt u op de dop en draait u deze tegen de klok in.
- Pak de spuit, steek deze in de doorprikbare dop en draai de fles ondersteboven.
- Vul de spuit met de voorgeschreven dosis.
- Direct toedienen vanuit de doseerspuit.
- Was de spuit na gebruik.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor rupatadine of voor één van de hulpstoffen.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
De werkzaamheid en veiligheid van rupatadine drank bij kinderen jonger dan 6 jaar zijn nog niet vastgesteld.
Toediening van rupatadine met grapefruitsap wordt niet aanbevolen (zie rubriek 4.5).
De cardiale veiligheid van rupatadine 10 mg tabletten werd geëvalueerd bij volwassenen in een grondig QT/QTc-onderzoek.
Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis had geen effect op het ECG en gaf daarom geen aanleiding tot bezorgdheid over de cardiale veiligheid.
Rupatadine dient echter met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met een erkende verlenging van het QT-interval, bij patiënten met niet-gecorrigeerde hypokaliëmie, bij patiënten met aanhoudende pro-aritmische aandoeningen, zoals klinisch significante bradycardie, acute myocardischemie.
Verhogingen van creatinefosfokinase, alanineaminotransferase en aspartaataminotransferase in het bloed, evenals afwijkingen in leverfunctietesten, zijn soms gemelde bijwerkingen met rupatadine 10 mg tabletten bij volwassenen.
Dit geneesmiddel bevat sucrose en kan een schadelijk effect hebben op de tanden. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als fructose-intolerantie, glucose/galactose malabsorptie of sucrase-isomaltase deficiëntie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Dit geneesmiddel bevat methylparahydroxybenzoaat dat allergische reacties kan veroorzaken (waaronder vertraagd).
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd bij kinderen met rupatadine drank.
Interactiestudies zijn alleen uitgevoerd bij volwassenen en adolescenten (ouder dan 12 jaar) met rupatadine 10 mg tabletten.
Interactie met ketoconazol of erytromycine: Gelijktijdige toediening van 20 mg rupatadine en ketoconazol of erytromycine verhoogt de systemische blootstelling aan rupatadine met respectievelijk een factor 10 en een factor 2-3 Deze veranderingen gingen niet gepaard met een effect op het QT-interval of met een toename van bijwerkingen in vergelijking met tot wanneer de medicijnen afzonderlijk werden toegediend.
Rupatadine mag echter niet worden gebruikt in combinatie met deze geneesmiddelen en met andere remmers van het CYP3A4-iso-enzym.
Interactie met grapefruitsap: Gelijktijdige toediening van grapefruitsap verhoogde de systemische blootstelling van rupatadine 10 mg tabletten met 3,5 keer.Dit komt omdat grapefruit een of meer verbindingen bevat die CYP3A4 remmen en die de plasmaconcentraties van geneesmiddelen die door CYP3A4 worden gemetaboliseerd, zoals rupatadine, kunnen verhogen.Grapefruit heeft ook Er is gesuggereerd dat het de transportsystemen van geneesmiddelen in de darmen, zoals P-glycoproteïne, beïnvloedt. Grapefruitsap mag niet tegelijkertijd worden ingenomen.
Interactie met alcohol: Na de toediening van alcohol gaf een dosis van 10 mg rupatadine marginale effecten in sommige psychomotorische tests, hoewel deze effecten niet significant verschilden van die veroorzaakt door alcoholgebruik alleen. Een dosis van 20 mg verhoogt de stoornis veroorzaakt door alcoholgebruik.
Interactie met CZS-onderdrukkende stoffen: net als bij andere antihistaminica kunnen interacties met onderdrukkende stoffen op het centrale zenuwstelsel niet worden uitgesloten.
Interactie met statines: Asymptomatische verhogingen van CPK werden niet vaak gemeld in klinische onderzoeken met rupatadine. Het risico op interacties met statines, waarvan sommige ook worden gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP3A4), is niet bekend. Om deze reden moet rupatadine met voorzichtigheid worden gebruikt bij gelijktijdige toediening met statines.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Gegevens over een beperkt aantal blootgestelde zwangerschappen wijzen niet op nadelige effecten van rupatadine op de zwangerschap of op de gezondheid van de foetus/pasgeborene. Er zijn tot dusver geen andere relevante epidemiologische gegevens beschikbaar. Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling (zie rubriek 5.3). Uit voorzorg verdient het de voorkeur om het gebruik van rupatadine tijdens de zwangerschap te vermijden.
Voedertijd
Rupatadine wordt uitgescheiden in de melk van dieren. Het is niet bekend of rupatadine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Rekening houdend met de voordelen van borstvoeding voor het kind en de voordelen van behandeling met rupatadine voor de vrouw, moet worden besloten of de borstvoeding moet worden gestaakt of dat de behandeling met rupatadine moet worden gestaakt/afgezien.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Het is niet aangetoond dat 10 mg rupatadine de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen vermindert. Desalniettemin is voorzichtigheid geboden bij het besturen van een voertuig of het bedienen van machines totdat de subjectieve reactie van de patiënt op rupatadine is vastgesteld.
04.8 Bijwerkingen
371 patiënten namen deel aan klinische onderzoeken met rupatadine drank bij kinderen van 6 tot 11 jaar. Onder hen werden 51 patiënten behandeld met 2,5 mg rupatadine, 140 patiënten werden behandeld met 5 mg rupatadine en 180 kregen placebo.
Frequenties van bijwerkingen worden als volgt toegeschreven:
- Vaak (≥ 1/100 a
- Soms (≥ 1/1000 a
- Zeldzaam (≥ 1 / 10.000 jaar
De frequenties van bijwerkingen die werden gemeld bij patiënten die werden behandeld met rupatadine drank tijdens klinische onderzoeken waren als volgt:
• Infecties en parasitaire aandoeningen
- Gemeenschappelijk: bovenste luchtweginfectie
- Ongewoon: invloed hebben
• Zenuwstelselaandoeningen:
- Gemeenschappelijk: hoofdpijn, slaperigheid
- Ongewoon: duizeligheid
• Huid- en onderhuidaandoeningen
- Ongewoon: eczeem
Tijdens klinische onderzoeken werden rupatadine 10 mg tabletten toegediend aan meer dan 2025 volwassen en adolescente patiënten, van wie 120 rupatadine gedurende ten minste 1 jaar kregen.
De frequenties van bijwerkingen die werden gemeld bij patiënten die werden behandeld met rupatadine 10 mg tabletten tijdens klinische onderzoeken waren als volgt:
• Infecties en parasitaire aandoeningen
- Ongewoon: faryngitis, rhinitis
• Metabolisme en voedingsstoornissen
- Ongewoon: verhoogde eetlust
• Zenuwstelselaandoeningen:
- Gemeenschappelijk: slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid
- Ongewoon: aandachtsstoornis
• Hartaandoeningen
Bijzonder: tachycardie en hartkloppingen *
• Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
- Ongewoon: epistaxis, droge neus, hoesten, droge keel, orofaryngeale pijn
• Maagdarmstelselaandoeningen
- Gemeenschappelijk: droge mond
- Ongewoon: misselijkheid, pijn in de bovenbuik, diarree, dyspepsie, braken, buikpijn, constipatie
• Huid- en onderhuidaandoeningen
- Ongewoon: uitslag
• Skeletspierstelsel-, bindweefsel- en botaandoeningen
- Ongewoon: rugpijn, artralgie, spierpijn
• Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
- Gemeenschappelijk: vermoeidheid, asthenie
- Ongewoon: dorst, zich onwel voelen, koorts, prikkelbaarheid
• Diagnostische toetsen
- Ongewoon: bloedcreatinefosfokinase verhoogd, alanineaminotransferase, aspartaataminotransferase, abnormale leverfunctie, gewichtstoename
* tachycardie en hartkloppingen zijn gemeld tijdens postmarketingervaring met rupatadine 10 mg tabletten.
04.9 Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld bij volwassenen en kinderen. In een klinisch veiligheidsonderzoek bij volwassenen werd rupatadine in een dagelijkse dosis van 100 mg gedurende 6 dagen goed verdragen. De meest voorkomende bijwerking was slaperigheid. Indien "onbedoelde inname van zeer hoge doses optreedt, moet een symptomatische behandeling met noodzakelijke ondersteunende maatregelen worden ingesteld."
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: overige antihistaminica voor systemisch gebruik.
ATC-code: R06A X28.
Rupatadine is een antihistaminicum van de tweede generatie, een langwerkende histamineantagonist met selectieve perifere H1-receptorantagonistactiviteit. Sommige metabolieten (desloratadine en zijn gehydroxyleerde metabolieten) behouden de antihistaminische activiteit en kunnen gedeeltelijk bijdragen aan de algehele werkzaamheid van het geneesmiddel.
studies in vitro uitgevoerd met rupatadine in hoge concentraties hebben een remming van de degranulatie van mestcellen, geïnduceerd door immunologische en niet-immunologische stimuli, en remming van de afgifte van cytokinen, in het bijzonder van TNFa in menselijke mestcellen en monocyten, aangetoond. Het klinische belang van deze waarnemingen moet nog worden bevestigd.
De drank van rupatadine had een vergelijkbaar farmacokinetisch profiel bij kinderen van 6 tot 11 jaar als bij volwassenen (> 12 jaar): een farmacodynamisch effect (onderdrukking van het gebied met striemen, antihistaminicum effect) werd ook waargenomen na 4 weken behandeling . Een gerandomiseerde, dubbelblinde, placebogecontroleerde, bevestigende studie bij kinderen van 6 tot 11 jaar met aanhoudende allergische rhinitis toonde aan dat rupatadine drank een beter profiel had bij het verminderen van nasale symptomen (rinorroe en jeukende neus, mond, keel en/of oren) vergeleken met placebo bij kinderen met aanhoudende allergische rhinitis na 4 en 6 weken behandeling. Bovendien werd tijdens het onderzoek ook een significante verbetering van de kwaliteit van leven waargenomen in vergelijking met placebo.
Klinische onderzoeken bij vrijwilligers (n = 375) en patiënten (n = 2650) met allergische rhinitis en chronische idiopathische urticaria lieten geen significant effect op het elektrocardiogram zien wanneer rupatadine-tabletten werden toegediend in doses tussen 2 en 100 mg.
Het Europees Geneesmiddelenbureau heeft besloten af te zien van de verplichting voor de fabrikant om de resultaten in te dienen van onderzoek met Pafinur drank bij alle subgroepen van pediatrische patiënten met allergische rinitis en chronische urticaria (zie rubriek 4.2).
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Pediatrische populatie
In een subgroep van kinderen (gemiddelde leeftijd: 10 jaar) werd rupatadine snel geabsorbeerd na toediening van een gemiddelde dosis van 5 mg rupatadine met een gemiddelde Tmax van 0,5 uur na toediening De gemiddelde Cmax was 0,5 uur na toediening 2,5 ng/ml na een enkele orale dosis In termen van blootstelling was de gemiddelde waarde van de totale oppervlakte onder de curve (AUC) 8,86 ng • uur / ml. Al deze waarden zijn vergelijkbaar met die verkregen bij volwassenen en adolescenten.
De gemiddelde eliminatiehalfwaardetijd van rupatadine bij kinderen was 3,12 uur, korter dan die gerapporteerd met de tabletten bij volwassenen en adolescenten.
Effecten van voedselinname
Er zijn geen onderzoeken naar voedselinteracties uitgevoerd met rupatadine drank. Invloed van voedsel werd bij volwassenen en adolescenten met rupatadine 10 mg tabletten bewerkstelligd Voedselinname verhoogde de systemische blootstelling (AUC) aan rupatadine met ongeveer 23% De maximale plasmaconcentratie (Cmax) werd niet beïnvloed door voedselinname. Deze verschillen hebben geen klinische betekenis.
Metabolisme en eliminatie
In een excretieonderzoek bij volwassenen werd gedurende 7 dagen 34,6% van de toegediende rupatadine teruggevonden in de urine en 60,9% in de feces. Rupatadine ondergaat een significant presystemisch metabolisme bij orale toediening. De hoeveelheid onveranderde werkzame stof die in de urine en feces werd aangetroffen, was verwaarloosbaar, wat betekent dat rupatadine bijna volledig wordt gemetaboliseerd. in vitro over het metabolisme in menselijke levermicrosomen geven aan dat rupatadine voornamelijk wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 (CYP 3A4).
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische onderzoeken lieten geen bijzonder risico voor mensen zien. Deze onderzoeken zijn gebaseerd op conventionele onderzoeken op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit en carcinogeen potentieel.
Een dosis van meer dan 100 maal de klinisch aanbevolen dosis (10 mg) rupatadine verlengde het QTc- of QRS-interval niet en veroorzaakte geen aritmie bij verschillende diersoorten zoals ratten, cavia's en honden.Rupatadine is een van de belangrijkste actieve metabolieten bij mensen had 3-hydroxydesloratadine geen invloed op het potentieel voor cardiale werking in geïsoleerde Purkinje-vezels van honden bij concentraties die ten minste 2000 keer hoger waren dan de Cmax die werd bereikt na toediening van een dosis van 10 mg bij mensen. In een onderzoek naar het effect op het gekloonde humaan HERG-kanaal, remde rupatadine het kanaal bij een concentratie van 1685 maal de Cmax die werd verkregen na toediening van 10 mg rupatadine. Weefseldistributiestudies bij ratten uitgevoerd met radioactief gelabeld rupatadine hebben aangetoond dat rupatadine zich niet ophoopt in het hart. zakdoek.
Vruchtbaarheidsstudies bij ratten hebben een significante vermindering van mannelijke en vrouwelijke vruchtbaarheid aangetoond bij een dosis van 120 mg/kg/dag, resulterend in een Cmax van rupatadine die 268 keer hoger is dan die verkregen na toediening van de therapeutische dosis aan mensen (10 mg/dag). . Foetale toxiciteit (ontwikkelingsachterstand, onvolledige ossificatie, kleine skeletveranderingen) werd bij ratten alleen gedetecteerd bij maternale toxische doses (25 en 120 mg/kg/dag).
Bij konijnen werd geen ontwikkelingstoxiciteit aangetoond voor doses tot 100 mg/kg.
Dosisniveaus waarbij geen ontwikkelingsbijwerkingen (NOAEL's) werden waargenomen, werden vastgesteld bij 5 mg/kg/dag bij ratten en 100 mg/kg/dag bij konijnen, met een respectievelijk 45 en 116-voudig hogere Cmax dan die gemeten bij mannen bij therapeutische doses (10 mg / dag).
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Propyleenglycol
Watervrij citroenzuur
Watervrij dinatriumfosfaat
Natriumsaccharine
sacharose
Methylparahydroxybenzoaat (E218)
Chinoline geel (E104)
Bananenaroma (Mengsel van aromastoffen, aromapreparaten en natuurlijke aromastoffen en propyleenglycol)
Gezuiverd water
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
30 maanden.
De geldigheid na de eerste opening is gelijk aan de houdbaarheidsdatum op de doos en op de fles.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Amberkleurige polyethyleentereftalaat (PET) fles van 120 ml met doorprikbare dop van lage dichtheid polyethyleen (LDPE) afgesloten met een gele kindveilige veiligheidsdop van hoge dichtheid polyethyleen (HDPE) in een kartonnen doos met ook een spuit voor oraal gebruik van 5 ml (polypropyleen, polyethyleen ) met een schaalverdeling van 0,25 ml.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
Ongebruikte medicijnen en afval afkomstig van dit medicijn moeten worden weggegooid in overeenstemming met de lokale regelgeving.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Biohorm, SA
Avinguda Camí-Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Spanje)
Dealer te koop
Rottapharm S.p.A.
Union Gallery, 5
20122 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
AIC n. 037888094 "1 mg/ml orale oplossing" 1 fles in PET van 120 ml met maatspuit en kindveilige sluiting
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Datum eerste vergunning: 6 maart 2014