Wat is het en waarvoor wordt het gebruikt?
Alfuzosine is een selectieve antagonist van postsynaptische alfa-1-adrenerge receptoren, die zich in de prostaat, aan de basis en hals van de blaas, in het prostaatgedeelte van de urethra en in het prostaatkapsel bevinden.
Alfuzosine wordt gebruikt voor de behandeling van symptomen van goedaardige prostaathyperplasie en voor de behandeling van hypertensie.
Actiemechanisme
Het werkingsmechanisme van alfuzosine is heel eenvoudig: het medicijn bindt zich op een selectieve en competitieve manier aan de alfa-1-adrenerge receptoren, waardoor de gladde spieren waarin de betreffende receptoren aanwezig zijn, ontspannen; de relaxatie van de gladde spieren van de bloedvaten veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk, terwijl de relaxatie van de gladde spieren van de blaas, urethra en prostaat de symptomen van goedaardige prostaathyperplasie helpt verlichten of op zijn minst verminderen.
Werkzaamheids- en veiligheidsstudies
Alfuzosine werd in 2003 goedgekeurd voor de behandeling van symptomen van goedaardige prostaathyperplasie door de Food and Drug Administration (FDA, de hoogste autoriteit die toezicht houdt op de Amerikaanse drugs- en voedselwetten). In de Verenigde Staten wordt alfuzosine op de markt gebracht door het farmaceutische bedrijf Sanofi Aventis onder de geregistreerde naam Uroxatral ®, terwijl het in andere landen, waaronder Italië, op de markt wordt gebracht onder de geregistreerde naam Xatral ®; ten slotte wordt het in Egypte op de markt gebracht onder de geregistreerde naam Prostetrol ®.
Alfuzosine heeft een bijzondere selectiviteit voor alfa-adrenerge receptoren in de lagere urinewegen.En juist door deze receptoren te blokkeren, ontspannen de gladde spieren van de blaashals en de prostaat, wat leidt tot een verbetering en een toename van de urinestroom, de waarvan de vermindering een van de meest vervelende symptomen is die gepaard gaan met goedaardige prostaathyperplasie.
Om de farmacokinetische eigenschappen van alfuzosine te evalueren, werden verschillende onderzoeken uitgevoerd bij gezonde vrijwilligers en bij patiënten met goedaardige prostaathyperplasie; een van deze onderzoeken overwoog behandeling met dagelijkse doses van 7,5 mg en 30 mg bij gezonde vrijwilligers, terwijl de patiënten met goedaardige prostaathypertrofie behandeld met dagelijkse doses van 7,5 mg en 15 mg in verschillende controlegroepen.
De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel waargenomen voor alfuzosinetabletten met verlengde afgifte is 49% in gevoede toestand. Uit de studie bleek dat de maximale plasmaconcentratie van alfuzosine bij gebruik van de tabletten met verlengde afgifte ongeveer acht uur na inname wordt bereikt, altijd op een volle maag.Een ander kenmerk van alfuzosine tabletten met verlengde afgifte is dat ze een bijna lineaire kinetiek hebben na toediening van enkele of meerdere doses die het totaal van 30 mg niet overschrijden. Uit de studie bleek dat de afwezigheid van voedsel in de maag de absorptie van alfuzosine tot 50% vermindert, in vergelijking met dezelfde doses die in gevoede toestand worden gegeven. het wordt aanbevolen om het medicijn elke dag op een volle maag en bij dezelfde maaltijd in te nemen, om het creëren van een bruikbare routine te vergemakkelijken en om een bijna constante plasmaconcentratie van alfuzosine te handhaven. en om eraan te denken het geneesmiddel in te nemen (aangezien een groot deel van de patiënten die worden behandeld voor goedaardige prostaathyperplasie, omdat ze bejaard zijn, geheugenproblemen kunnen hebben). Bij oudere patiënten moet ook aandacht worden besteed aan de dosis alfuzosine die wordt toegediend, omdat klinische onderzoeken uitgevoerd bij patiënten die lijden aan goedaardige prostaathyperplasie hebben verschillen aangetoond in de plasmaconcentraties van het geneesmiddel volgens de leeftijd van de verschillende patiënten; er is zelfs opgemerkt dat bij personen ouder dan 75 jaar de plasmaconcentraties van een therapeutische dosis alfuzosine ongeveer 35% hoger zijn dan bij patiënten jonger dan 65 jaar.
Dosering en wijze van gebruik
Er zijn verschillende doseringen alfuzosine op de markt, te beginnen bij 2,5 mg, 5 mg of 10 mg. De verschillende doseringen kunnen worden gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie en zijn nuttig bij het uitvoeren van gepersonaliseerde behandelingen op basis van de ernst van de hypertensie.Voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie is de aanbevolen dosis alfuzosine echter 10 mg / die, om eenmaal per dag worden ingenomen, na de maaltijd. De tabletten met verlengde afgifte mogen op geen enkele manier worden verdeeld, gekauwd of beschadigd en moeten worden ingeslikt met voldoende water of andere vloeistoffen. Onjuiste toediening kan leiden tot ongewenste afgifte- en absorptiewijzen van het actieve ingrediënt, met het risico op vroege bijwerkingen. Bij patiënten die al een farmacologische behandeling voor arteriële hypertensie ondergaan, moet de behandeling van symptomen van goedaardige prostaathyperplasie worden gestart door de dosis alfuzosine die wordt toegediend aan te passen, vanwege de bekende antihypertensieve eigenschappen van laatstgenoemde. van 75 jaar, moet aandacht worden besteed aan de dosis alfuzosine die wordt toegediend, omdat in sommige klinische onderzoeken is opgemerkt dat bij personen binnen deze leeftijdsgroep de plasmaconcentraties van alfuzosine de neiging hebben tot 30% hoger te zijn dan de waarden van andere patiënten.
Aangezien een groot deel van alfuzosine door de nieren wordt uitgescheiden, is het raadzaam om bijzondere aandacht te besteden aan patiënten met ernstige nierinsufficiëntie en, indien mogelijk, hen niet te behandelen met alfuzosine, aangezien er onvoldoende gegevens zijn over de klinische veiligheid van het geneesmiddel in Het is ook af te raden om de dosis alfuzosine van 10 mg/dag te gebruiken bij patiënten die lijden aan ernstige leverinsufficiëntie.
Alfuzosine: bijwerkingen en contra-indicaties "
