Actieve ingrediënten: Ursodeoxycholzuur
Deursil harde capsules
Deursil Harde capsules met verlengde afgifte
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
DEURSIL
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén harde capsule bevat:
Actief principe:
Ursodeoxycholzuur (UDCA) 50 mg 150 mg 300 mg
Eén capsule met verlengde afgifte, hard bevat:
Actief principe
Ursodeoxycholzuur (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
DEURSIL harde capsules: harde gelatinecapsules voor oraal gebruik
DEURSIL harde capsules met verlengde afgifte: harde gelatinecapsules met 3 tabletten met gedifferentieerde afgifte, voor oraal gebruik.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Kwalitatieve of kwantitatieve veranderingen van de biligenetische functie, inclusief vormen van oververzadigde gal in cholesterol, om de vorming van cholesterolstenen tegen te gaan of om geschikte omstandigheden te creëren voor oplossing als er al radiolucente stenen aanwezig zijn: met name galstenen in functionerende galblaas en stenen in de choledochusrest en terugkerend na galwegoperaties.
Gal dyspepsie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
DEURSIL harde capsules: Bij langdurig gebruik om de lithogene eigenschappen van gal te verminderen is de gemiddelde dagelijkse dosering 5-10 mg/kg, in de meeste gevallen ligt de dagelijkse dosering tussen 300 en 600 mg per dag (na of tijdens de maaltijden en 's avonds); om de omstandigheden te behouden die geschikt zijn voor het oplossen van de reeds aanwezige stenen, moet de behandelingsduur ten minste 4-6 maanden, tot 12 of meer, continu zijn en moet worden voortgezet gedurende 3-4 maanden na de verdwijning. In ieder geval, behandeling mag niet langer zijn dan 2 jaar. Bij dyspetische syndromen en onderhoudstherapie zijn doses van 300 mg per dag, verdeeld over 2-3 toedieningen, voldoende.
Doses kunnen naar het oordeel van de arts worden gewijzigd.
DEURSIL harde capsules met verlengde afgifte: Bij langdurig gebruik om de lithogene eigenschappen van gal te verminderen, is de dosering 450 mg per dag, terwijl bij obese patiënten, of in ieder geval in de aanwezigheid van andere belangrijke lithogene factoren, het raadzaam is de dagelijkse dosering te verhogen tot 675 mg; een hogere is ook aan te raden bij stenen groter dan 2 cm.
Om de omstandigheden geschikt te houden voor het oplossen van reeds aanwezige stenen, moet de behandelingsduur ten minste 4-6 maanden, tot 9 maanden of langer ononderbroken zijn en moet worden voortgezet gedurende 3-4 maanden na het radiologisch of ultrageluid verdwijnen van de stenen. de berekeningen zelf. De behandeling mag echter niet langer duren dan 2 jaar.
Bij dyspetische syndromen en onderhoudstherapieën zijn kleinere doses voldoende: 225 mg per dag.
Doses kunnen worden gewijzigd naar het oordeel van de arts; in het bijzonder maakt de uitstekende verdraagbaarheid van het preparaat het mogelijk om aanzienlijk hogere doses aan te nemen.
De toediening van DEURSIL RR moet in één keer 's avonds worden ingenomen, bij voorkeur voor het slapengaan.
Er is geen behandeling voor pediatrische patiënten.
04.3 Contra-indicaties
DEURSIL harde capsules en DEURSIL harde capsules met verlengde afgifte ze zijn gecontra-indiceerd in gevallen van vastgestelde individuele overgevoeligheid voor de stof. De stof is ook gecontra-indiceerd bij zwangere patiënten en bij aanwezigheid van maag- of darmzweren in een actieve fase.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Bij patiënten met frequente galkoliek, met galweginfecties, met ernstige pancreasveranderingen of met darmaandoeningen die de enterohepatische circulatie van galzuren kunnen veranderen (resectie en stoma van het ileum, regionale ileitis, enz.) is het raadzaam het gebruik van de substantie.
Bij het starten van langdurige oplossende behandelingen is het raadzaam om vooraf een controle uit te voeren op de transaminasen en alkalische fosfatase.
De voorwaarde voor het instellen van een calculolytische behandeling met ursodeoxycholzuur wordt weergegeven door de cholesterolaard van de stenen zelf; een betrouwbare index in deze zin wordt weergegeven door hun radiolucentie.
De galstenen die de grootste kans op oplossen hebben, zijn die van kleine omvang in een functionerende galblaas; de desaturatie van de gal in cholesterol is een nuttige voorspeller voor een goed resultaat van de behandeling, maar is niet doorslaggevend, aangezien de oplossing ook kan optreden als gevolg van een fysiek proces van vorming van vloeibare kristallen onafhankelijk van de staat van verzadiging.
Bij patiënten die een behandeling ondergaan voor het oplossen van galstenen, moet de werkzaamheid van het geneesmiddel elke 6 maanden worden gecontroleerd door middel van cholecystografische of echografische onderzoeken.
Bewaar dit geneesmiddel buiten het bereik van kinderen.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Vermijd de associatie met stoffen die de intestinale absorptie van galzuren remmen, zoals colestyramine, en met geneesmiddelen die de galverwijdering van cholesterol verhogen (oestrogenen, hormonale anticonceptiva, sommige lipideverlagende middelen).
Vermijd associatie met mogelijk hepatologische geneesmiddelen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Behandeling is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen. Behandeling bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd kan worden uitgevoerd rekening houdend met de noodzaak om deze te onderbreken in geval van zwangerschap.
Er zijn geen gegevens dat ursodeoxycholzuur wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar het moet met voorzichtigheid worden toegediend tijdens het geven van borstvoeding.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er zijn geen aannames of bewijs dat de stof de aandachtsspanne en reactietijden kan veranderen.
04.8 Bijwerkingen
De verdraagbaarheid van de stof bij de aanbevolen doseringen is over het algemeen goed. Onregelmatigheden van de alvus zijn slechts af en toe gevonden, die over het algemeen verdwijnen bij voortzetting van de behandeling.
04.9 Overdosering
Er zijn geen gevallen bekend van overdosering van meer dan 4 g per dag (deze dosis werd goed verdragen).
In geval van accidentele inname van ursodeoxycholzuur in zeer hogere doses, wordt voorgesteld om de normale maatregelen te nemen die worden aanbevolen bij de intoxicatiepathologie en om colestyramine toe te dienen, aangezien het galzuren kan cheleren.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
ATC-code: A05AA02
Ursodeoxycholzuur (UDCA) vertegenwoordigt het 7-bèta-epimeer van chenodeoxycholzuur en is een galzuur dat fysiologisch aanwezig is in menselijke gal, waar het een klein percentage van de totale galzuren vertegenwoordigt.
UDCA kan het oplossend vermogen van gal tegen cholesterol bij mensen verhogen door lithogene gal om te zetten in niet-lithogene gal. De mechanismen waardoor dit effect wordt bereikt, zijn talrijk: afname van de afscheiding van cholesterol in de gal door een afname van de intestinale absorptie en van de hepatische synthese van cholesterol zelf, toename van de totale hoeveelheid galzuren die de micellaire solubilisatie van cholesterol bevorderen; vorming van een vloeibaar-kristallijne mesofase die een niet-micellaire solubilisatie van cholesterol mogelijk maakt die hoger is dan die verkregen in de evenwichtsfase.Behandeling met DEURSIL bepaalt daarom de vorming van onverzadigde gal in cholesterol en rijker aan galzouten die geschikt zijn voor de solubilisatie, en bevordert ook een regelmatige stroom gal en lediging van de galblaas.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Na orale toediening wordt ursodeoxycholzuur gemakkelijk geabsorbeerd in de darm, opgevangen door de lever en uitgescheiden in de gal in een overwegend glyco-geconjugeerde vorm: zo komt het in de enterohepatische circulatie; het wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd door de darmflora en zijn metabolieten worden geëlimineerd door fecale route.
De nieuwe formulering van DEURSIL met herhaalde afgifte (DEURSIL RR) heeft het aanzienlijke voordeel dat het bij een enkele inname zorgt voor een afgifte in de darm van het actieve bestanddeel in drie opeenvolgende tijden, zodat de biologische beschikbaarheid ervan gedurende ongeveer 7-8 uur wordt gegarandeerd .
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Ursodeoxycholzuur heeft de voordelen van een verminderde vorming van lithocolaat, dat bij proefdieren als hepatotoxisch wordt beschouwd (bij mensen grijpt het de sulfateringsprocessen in), van de afwezigheid van verhogingen van serumtransaminasen, zelfs tijdens langdurige behandelingen bij "mens". De experimentele toxiciteit van UDCA is over het algemeen erg laag; de orale LD50 was 10 g/kg bij de rat, terwijl het bij de muis respectievelijk 5740 mg/kg was voor het mannetje en 6000 mg/kg voor het vrouwtje. Chronische behandelingen van 28 weken bij ratten met doses tot 2000 mg/kg oraal vertoonden geen pathologische veranderingen in de bestudeerde histologische parameters. Behandelingen gedurende 1 jaar bij honden met doses tot 100 mg / kg oraal werden ook goed verdragen zonder enige bijwerking, in het bijzonder geen significante hepatolesieve effecten, nadelige effecten op de vruchtbaarheid, teratogene of carcinogene effecten, laesies werden benadrukt. .
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
DEURSIL harde capsules: zetmeel, magnesiumstearaat, colloïdaal silica
DEURSIL harde capsules met verlengde afgifte: microkristallijne cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidon, sorbitol, gelatine, methyl-p-hydroxybenzoaat, talk, magnesiumstearaat, titaniumdioxide (E171), neutraal copolymeer van (meth)acrylzuuresters, copolymeren methacrylzuur, dibutyl ftalaat, rood ijzeroxide (E172), polyethyleenglycol 6000.
06.2 Incompatibiliteit
De farmaceutische vorm sluit de aanwezigheid van onverenigbaarheid uit.
06.3 Geldigheidsduur
DEURSIL harde capsules: 5 jaar
DEURSIL harde capsules met verlengde afgifte: 3 jaar
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 30 ° C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Aard van de verpakking: blister in kartonnen doos.
Pakken
DEURSIL 50 mg harde capsules 20 - 40 - 60 capsules.
DEURSIL 150 mg harde capsules 20 - 30 - 40 capsules.
DEURSIL 300 mg harde capsules 10 - 20 capsules.
DEURSIL 225 mg harde capsules met verlengde afgifte 10 - 20 - 30 - 40 capsules.
DEURSIL 450 mg harde capsules met verlengde afgifte 10 - 20 capsules.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Niet toepasbaar.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
DEURSIL 50 mg harde capsules 20 capsules: AIC nr. 023605013
DEURSIL 50 mg harde capsules 40 capsules: AIC nr. 023605025
DEURSIL 50 mg harde capsules 60 capsules: AIC n ° 023605037
DEURSIL 150 mg harde capsules 20 capsules: AIC nr. 023605076
DEURSIL 150 mg harde capsules 30 capsules: AIC nr. 023605088
DEURSIL 150 mg harde capsules 40 capsules: AIC nr. 023605090
DEURSIL 300 mg harde capsules 10 capsules: AIC nr. 023605102
DEURSIL 300 mg harde capsules 20 capsules: AIC nr. 023605114
DEURSIL 450 mg harde capsules met verlengde afgifte 10 capsules: AIC n° 023605126
DEURSIL 450 mg harde capsules met verlengde afgifte 20 capsules: AIC n° 023605138
DEURSIL 225 mg harde capsules met verlengde afgifte 10 capsules: AIC n° 023605140
DEURSIL 225 mg harde capsules met verlengde afgifte 20 capsules: AIC n° 023605153
DEURSIL 225 mg harde capsules met verlengde afgifte 30 capsules: AIC n° 023605165
DEURSIL 225 mg harde capsules met verlengde afgifte 40 capsules: AIC n° 023605177
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
Verlenging: 1 juni 2005
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
01/06/2007
