Actieve ingrediënten: Flunarizine
FLUXARTEN 5 mg harde capsules
FLUXARTEN 10 mg harde capsules
Indicaties Waarom wordt Fluxarten gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Preparaten tegen duizeligheid
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Profylactische behandeling van migraine met frequente en ernstige aanvallen, beperkt tot patiënten die niet hebben gereageerd op andere therapieën of bij wie deze therapieën ernstige bijwerkingen hebben veroorzaakt.
Contra-indicaties Wanneer Fluxarten niet mag worden gebruikt
Flunarizine is gecontra-indiceerd bij patiënten met:
- bekende overgevoeligheid voor flunarizine of voor één van de hulpstoffen in de samenstelling
- huidige depressieve ziekte of geschiedenis van terugkerende depressie
- reeds bestaande symptomen van de ziekte van Parkinson of andere extrapiramidale stoornissen
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Fluxarten inneemt
Extrapiramidale en depressieve symptomen, parkinsonisme
Flunarizine kan extrapiramidale en depressieve symptomen veroorzaken en parkinsonisme benadrukken, vooral bij oudere patiënten. Daarom moet het bij dergelijke patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt. De aanbevolen doses mogen niet worden overschreden. Patiënten moeten met regelmatige tussenpozen worden geobserveerd, vooral tijdens onderhoudstherapie, zodat extrapiramidale of depressieve symptomen vroegtijdig kunnen worden opgespoord en, indien aanwezig, de behandeling kan worden stopgezet.
Vermoeidheid
In zeldzame gevallen kan de vermoeidheid geleidelijk toenemen tijdens de behandeling met flunarizine.In deze gevallen moet de behandeling worden stopgezet (zie Bijwerkingen).
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Fluxarten . veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u kort geleden andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook zonder voorschrift.
Alcohol, hypnotica of kalmeringsmiddelen
Gelijktijdige inname van flunarizine met alcohol, slaapmiddelen of kalmeringsmiddelen kan overmatige sedatie veroorzaken.
Topiramaat
De farmacokinetiek van flunarizine wordt niet beïnvloed door topiramaat. Na herhaalde doses aan migrainepatiënten nam de systemische blootstelling aan flunarizine toe met 14%. Wanneer flunarizine gelijktijdig werd toegediend met topiramaat 50 mg om de 12 uur, resulteerde toediening van herhaalde doses in een toename van 16% van de systemische blootstelling aan flunarizine. De farmacokinetiek van topiramaat wordt niet beïnvloed door flunarizine.
Andere anti-epileptica
Chronische toediening van flunarizine verandert de beschikbaarheid van fenytoïne, carbamazepine, valproaat of fenobarbital niet. De plasmaconcentraties van flunarizine waren over het algemeen lager bij patiënten met epilepsie die deze anti-epileptica gebruikten in vergelijking met gezonde proefpersonen die vergelijkbare doses kregen. De plasma-eiwitbinding van carbamazepine, valproaat of fenytoïne wordt niet beïnvloed door gelijktijdige toediening van flunarizine.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Vruchtbaarheid
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Zwangerschap
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt. Als voorzorgsmaatregel heeft het de voorkeur om het gebruik van flunarizine tijdens de zwangerschap te vermijden. Er zijn geen gegevens over het gebruik van flunarizine bij zwangere vrouwen Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Voedertijd
Er moet een beslissing worden genomen om de borstvoeding te staken of om de behandeling met flunarizine voort te zetten/stoppen, waarbij het voordeel van borstvoeding voor het kind en het voordeel van behandeling voor de vrouw in overweging moeten worden genomen. Het is niet bekend of flunarizine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Uit dieronderzoek is gebleken dat flunarizine in de moedermelk wordt uitgescheiden.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Aangezien slaperigheid kan optreden, vooral bij het begin van de behandeling, is voorzichtigheid geboden tijdens activiteiten zoals het besturen van voertuigen of het bedienen van gevaarlijke machines.
Belangrijke informatie over enkele hulpstoffen
Lactose
Flunarizine-capsules bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Carmoisine (azorubine)
Het geneesmiddel bevat carmoisine (azorubine) dat allergische reacties kan veroorzaken.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Fluxarten: Dosering
volwassenen
Acute behandeling
Bij patiënten jonger dan 65 jaar dient de behandeling te worden gestart met een dosis van 10 mg per dag ('s avonds in te nemen).
Als depressie, extrapiramidale verschijnselen of andere onaanvaardbare bijwerkingen optreden tijdens de behandeling, moet de behandeling worden stopgezet.
Als er na twee maanden geen significante verbetering wordt waargenomen, moet de patiënt worden beschouwd als ongevoelig voor therapie en moet de toediening van het geneesmiddel worden stopgezet.
Onderhoudstherapie
Als de patiënt naar tevredenheid reageert en onderhoudstherapie nodig is, moet dezelfde dagelijkse dosis worden gebruikt, maar in dit geval moet de toediening gedurende twee opeenvolgende dagen per week worden onderbroken (drugsvrije dagen), bijv. zaterdag en zondag. Zelfs als profylactische behandeling effectief is en goed wordt verdragen, moet deze na zes maanden worden stopgezet en kan deze alleen worden hervat in geval van terugval.
Bejaarden
Bij patiënten ouder dan 65 jaar moet de behandeling worden gestart met een dosis van 5 mg per dag ('s avonds in te nemen).
Flunarizine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten (zie Voorzorgsmaatregelen bij gebruik).
Kinderen
Het wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en zuigelingen.
Nierfalen
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Leverinsufficiëntie
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Fluxarten heeft ingenomen?
In geval van accidentele inname van een overmatige dosis FLUXARTEN, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Symptomen en tekenen
Acute overdosering (tot 600 mg in één inname) is gemeld en de waargenomen symptomen waren sedatie, opwinding en tachycardie.
Behandeling
Behandeling van acute overdosering bestaat uit toediening van actieve kool, inductie van braken of maagspoeling en ondersteunende maatregelen Er is geen specifiek antidotum bekend.
ALS U TWIJFEL HEBT OVER HET GEBRUIK VAN FLUXARTEN, NEEM DAN CONTACT OP MET UW ARTS OF APOTHEKER.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Fluxarten
Zoals alle geneesmiddelen kan FLUXARTEN bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Gegevens uit klinische onderzoeken en postmarketinggegevens
De veiligheid van flunarizine werd geëvalueerd bij 247 met flunarizine behandelde proefpersonen die deelnamen aan twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken naar respectievelijk de behandeling van duizeligheid en migraine, en bij 476 met flunarizine behandelde proefpersonen die deelnamen aan twee gecontroleerde klinische onderzoeken met comparator bij de behandeling Op basis van de samengevoegde veiligheidsgegevens van deze klinische onderzoeken waren de meest gemelde bijwerkingen (incidentie ≥4%) (% incidentie): gewichtstoename (11%), slaperigheid (9%), depressie (5%), verhoogde eetlust (4%) en rhinitis (4%). De volgende bijwerkingen, waaronder de hierboven genoemde, zijn gemeld bij het gebruik van flunarizine in zowel klinische onderzoeken als postmarketing.
Bijwerkingen zijn gerangschikt op frequentie volgens de volgende conventie:
Zeer vaak ≥1 / 10
Gemeenschappelijk ≥1 / 100 jaar
Soms ≥1 / 1000 tot
Zeldzaam ≥1 / 10.000 jaar
Erg zeldzaam
Niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
Infecties en parasitaire aandoeningen
Vaak: rinitis
Metabolisme en voedingsstoornissen
Vaak: verhoogde eetlust
Psychische stoornissen
Vaak: depressie, slapeloosheid
Soms: depressieve symptomen (zie voorzorgsmaatregelen bij gebruik) slaapstoornissen, angst, apathie
Zenuwstelselaandoeningen
Vaak: slaperigheid
Soms: coördinatiestoornissen, desoriëntatie, lethargie, paresthesie, rusteloosheid, gebrek aan energie, tinnitus, stijve nek
Niet bekend: acathisie, bradykinesie, tandwielteken, dyskinesie, essentiële tremor, extrapiramidale stoornis, parkinsonisme, sedatie, tremor (zie rubriek 4.4)
Cardiale pathologieën
Soms: hartkloppingen
Vasculaire pathologieën
Soms: hypotensie
Maagdarmstelselaandoeningen
Vaak: constipatie, maagklachten, misselijkheid
Soms: darmobstructie, droge mond, gastro-intestinale stoornissen
Lever- en galaandoeningen
Niet bekend: verhoogde levertransaminasen
Huid- en onderhuidaandoeningen
Soms: hyperhidrose
Niet bekend: erytheem
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen
Vaak: myalgie
Soms: spierspasmen, spiercontracties
Niet bekend: spierstijfheid
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
Vaak: onregelmatige menstruatie, pijn in de borst
Soms: menorragie, menstruatiestoornissen, oligomenorroe, borsthypertrofie, verminderd libido
Niet bekend: galactorroe
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
Vaak: vermoeidheid (zie Voorzorgsmaatregelen bij gebruik)
Soms: gegeneraliseerd oedeem, perifeer oedeem, asthenie
Diagnostische toetsen
Zeer vaak: gewichtstoename Naleving van de instructies in de bijsluiter vermindert het risico op bijwerkingen.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum op de verpakking.
De houdbaarheidsdatum op de verpakking verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
Waarschuwing: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
SAMENSTELLING
FLUXARTEN 5 mg harde capsules
Elke capsule bevat:
Actief principe:
flunarizinehydrochloride 5,9 mg (overeenkomend met 5 mg flunarizinebase).
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat, colloïdaal silica, azorubine (E122), rood ijzeroxide (E172), zwart ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171), gelatine.
FLUXARTEN 10 mg harde capsules
Elke capsule bevat:
Werkzaam bestanddeel: flunarizinehydrochloride 11,8 mg (overeenkomend met 10 mg flunarizinebase).
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, azorubine (E122), indigokarmijn (E132), rood ijzeroxide (E172), zwart ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171), gelatine.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
Harde capsules
verpakkingen:
50 harde capsules van 5 mg
50 harde capsules van 10 mg
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
FLUXARTEN HARDE CAPSULES
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Fluxarten 5 mg harde capsules
Elke capsule bevat 5,9 mg flunarizinehydrochloride (overeenkomend met 5 mg flunarizinebase).
Fluxarten 10 mg harde capsules
Elke capsule bevat 11,8 mg flunarizinehydrochloride (overeenkomend met 10 mg flunarizinebase).
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Harde capsules
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Profylactische behandeling van migraine met frequente en ernstige aanvallen, beperkt tot patiënten die niet hebben gereageerd op andere therapieën of bij wie deze therapieën ernstige bijwerkingen hebben veroorzaakt.
04.2 Dosering en wijze van toediening
volwassenen
Acute behandeling
Bij patiënten jonger dan 65 jaar dient de behandeling te worden gestart met een dosis van 10 mg per dag ('s avonds in te nemen).
Als depressie, extrapiramidale verschijnselen of andere onaanvaardbare bijwerkingen optreden tijdens de behandeling, moet de behandeling worden stopgezet.
Als er na twee maanden geen significante verbetering wordt waargenomen, moet de patiënt worden beschouwd als ongevoelig voor therapie en moet de toediening van het geneesmiddel worden stopgezet.
Onderhoudstherapie
Als de patiënt naar tevredenheid reageert en onderhoudstherapie nodig is, moet dezelfde dagelijkse dosis worden gebruikt, maar in dit geval moet de toediening gedurende twee opeenvolgende dagen per week worden onderbroken (drugsvrije dagen), bijv. zaterdag en zondag.
Zelfs als profylactische behandeling effectief is en goed wordt verdragen, moet deze na zes maanden worden stopgezet en kan deze alleen worden hervat in geval van terugval.
Bejaarden
Bij patiënten ouder dan 65 jaar moet de behandeling worden gestart met een dosis van 5 mg per dag ('s avonds in te nemen).
Flunarizine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten (zie rubriek 4.4).
Kinderen
Het wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en zuigelingen.
Nierfalen
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Leverinsufficiëntie
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
04.3 Contra-indicaties
Flunarizine is gecontra-indiceerd bij patiënten met:
• bekende overgevoeligheid voor flunarizine of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
• huidige depressieve aandoening of voorgeschiedenis van terugkerende depressie (zie rubrieken 4.4 en 4.8)
• reeds bestaande symptomen van de ziekte van Parkinson of andere extrapiramidale stoornissen (zie rubrieken 4.4 en 4.8)
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Extrapiramidale en depressieve symptomen, parkinsonisme
Flunarizine kan extrapiramidale en depressieve symptomen veroorzaken en parkinsonisme benadrukken, vooral bij oudere patiënten. Daarom moet het bij dergelijke patiënten met voorzichtigheid worden gebruikt.
De aanbevolen doses mogen niet worden overschreden. Patiënten moeten met regelmatige tussenpozen worden geobserveerd, vooral tijdens onderhoudstherapie, zodat extrapiramidale of depressieve symptomen vroegtijdig kunnen worden gedetecteerd en, indien aanwezig, de behandeling kan worden stopgezet (zie rubrieken 4.3 en 4.8).
Vermoeidheid
In zeldzame gevallen kan de vermoeidheid progressief toenemen tijdens de behandeling met flunarizine.In deze gevallen moet de behandeling worden stopgezet (zie rubriek 4.8).
Belangrijke informatie over enkele hulpstoffen
Lactose
Flunarizine-capsules bevatten lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke aandoeningen als galactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactosemalabsorptie dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
Carmoisine (azorubine)
Het geneesmiddel bevat carmoisine (azorubine) dat allergische reacties kan veroorzaken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Alcohol, hypnotica of kalmeringsmiddelen
Gelijktijdige inname van flunarizine met alcohol, slaapmiddelen of kalmeringsmiddelen kan overmatige sedatie veroorzaken.
Topiramaat
De farmacokinetiek van flunarizine wordt niet beïnvloed door topiramaat. Na herhaalde doses aan migrainepatiënten nam de systemische blootstelling aan flunarizine toe met 14%. Wanneer flunarizine gelijktijdig werd toegediend met topiramaat 50 mg om de 12 uur, resulteerde toediening van herhaalde doses in een toename van 16% van de systemische blootstelling aan flunarizine. De farmacokinetiek van topiramaat wordt niet beïnvloed door flunarizine.
Andere anti-epileptica
Chronische toediening van flunarizine verandert de beschikbaarheid van fenytoïne, carbamazepine, valproaat of fenobarbital niet. De plasmaconcentraties van flunarizine waren over het algemeen lager bij patiënten met epilepsie die deze anti-epileptica gebruikten in vergelijking met gezonde proefpersonen die vergelijkbare doses kregen. De plasma-eiwitbinding van carbamazepine, valproaat en fenytoïne wordt niet beïnvloed door gelijktijdige toediening van flunarizine.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Vruchtbaarheid
Er zijn geen gegevens beschikbaar.
Zwangerschap
Als voorzorgsmaatregel heeft het de voorkeur om het gebruik van flunarizine tijdens de zwangerschap te vermijden. Er zijn geen gegevens over het gebruik van flunarizine bij zwangere vrouwen Dierstudies wijzen niet op directe of indirecte schadelijke effecten met betrekking tot zwangerschap, embryonale/foetale ontwikkeling, bevalling of postnatale ontwikkeling.
Voedertijd
Er moet een beslissing worden genomen om de borstvoeding te staken of om de behandeling met flunarizine voort te zetten/stoppen, waarbij het voordeel van borstvoeding voor het kind en het voordeel van behandeling voor de vrouw in overweging moeten worden genomen.
Het is niet bekend of flunarizine wordt uitgescheiden in de moedermelk. Uit dieronderzoek is gebleken dat flunarizine in de moedermelk wordt uitgescheiden.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Aangezien slaperigheid kan optreden, vooral aan het begin van de behandeling, is voorzichtigheid geboden bij activiteiten zoals het besturen van voertuigen of het bedienen van gevaarlijke machines (zie rubriek 4.8).
04.8 Bijwerkingen
Gegevens uit klinische onderzoeken en postmarketinggegevens
De veiligheid van flunarizine werd geëvalueerd bij 247 met flunarizine behandelde proefpersonen die deelnamen aan twee placebogecontroleerde klinische onderzoeken naar respectievelijk de behandeling van duizeligheid en migraine, en bij 476 met flunarizine behandelde proefpersonen die deelnamen aan twee gecontroleerde klinische onderzoeken met comparator bij de behandeling Op basis van de gepoolde veiligheidsgegevens van deze klinische onderzoeken waren de meest gemelde bijwerkingen (incidentie ≥ 4%) (% incidentie): gewichtstoename (11%), slaperigheid (9%), depressie (5%), verhoogde eetlust (4%) en rhinitis (4%).
De volgende bijwerkingen, waaronder de hierboven genoemde, zijn gemeld bij het gebruik van flunarizine in zowel klinische onderzoeken als postmarketing.
Bijwerkingen zijn gerangschikt op frequentie volgens de volgende conventie:
Zeer vaak ≥ 1/10
Vaak ≥ 1/100 tot
Soms ≥ 1/1000 tot
Zeldzaam ≥ 1/10000 jaar
Erg zeldzaam
Niet bekend (frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald)
Infecties en parasitaire aandoeningen
gemeenschappelijk: rhinitis
Metabolisme en voedingsstoornissen
gemeenschappelijk: verhoogde eetlust
Psychische stoornissen
gemeenschappelijk: depressie, slapeloosheid
Ongewoon: depressieve symptomen (zie rubrieken 4.3 en 4.4) slaapstoornissen, angst, apathie
Zenuwstelselaandoeningen
gemeenschappelijk: slaperigheid (zie rubriek 4.7)
Ongewoon: coördinatiestoornissen, desoriëntatie, lethargie, paresthesie, rusteloosheid, gebrek aan energie, oorsuizen, stijve nek
Niet bekend: acathisie, bradykinesie, tandwielteken, dyskinesie, essentiële tremor, extrapiramidale stoornissen, parkinsonisme, sedatie, tremor (zie rubrieken 4.3 en 4.4)
Cardiale pathologieën
Ongewoon: hartkloppingen
Vasculaire pathologieën
Ongewoon: hypotensie
Maagdarmstelselaandoeningen
gemeenschappelijk: constipatie, maagklachten, misselijkheid
Ongewoon: darmobstructie, droge mond, gastro-intestinale stoornissen
Lever- en galaandoeningen
Niet bekend: verhoogde levertransaminasen
Huid- en onderhuidaandoeningen
Ongewoon: hyperhidrose
Niet bekend: erytheem
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen
gemeenschappelijk: spierpijn
Ongewoon: spierspasmen, spiercontracties
Niet bekend: Spierstijfheid
Ziekten van het voortplantingssysteem en de borst
gemeenschappelijk: onregelmatige menstruatie, pijn in de borst
Ongewoon: menorragie, menstruatiestoornissen, oligomenorroe, borsthypertrofie, verminderd libido
Niet bekend: galactorroe
Algemene aandoeningen en toedieningsplaatsstoornissen
gemeenschappelijk: vermoeidheid (zie rubriek 4.4 Bijzondere waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik)
Ongewoon: gegeneraliseerd oedeem, perifeer oedeem, asthenie
Diagnostische toetsen
Heel gewoon: gewichtstoename
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomen en tekenen
Acute overdosering (tot 600 mg in één inname) is gemeld en de waargenomen symptomen waren sedatie, opwinding en tachycardie.
Behandeling
Behandeling van acute overdosering bestaat uit toediening van actieve kool, inductie van braken of maagspoeling en ondersteunende maatregelen Er is geen specifiek antidotum bekend.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: middelen tegen duizeligheid, ATC-code: N07CA03
Werkingsmechanisme en farmacodynamische effecten
Flunarizine is een gebifluoreerd derivaat van cinnarizine met antihistaminica en CZS-depressieve eigenschappen.
Flunarizine is een WHO klasse IV calciumkanaalblokker. Het heeft geen effect op de contractiliteit en hartgeleiding.
Flunarizine heeft ook een "neuroleptische werking die de oorzaak kan zijn van bepaalde bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Bij gezonde vrijwilligers wordt na een enkelvoudige orale dosis flunarizine het piekplasma bereikt na 2-4 uur. Tijdens chronische behandeling, voor toediening van een dagelijkse dosis van 10 mg, nemen de plasmaconcentraties geleidelijk toe totdat de steady-state-concentratie wordt bereikt rond de 5e-6e week van inname van het geneesmiddel. Bij steady-state blijven de plasmaspiegels bijna constant in a bereik tussen 39 en 115 ng/ml.
Verdeling
De farmacokinetische parameters van flunarizine worden gekenmerkt door een groot distributievolume (schijnbaar distributievolume = 43,2 l / kg) bij gezonde vrijwilligers en door een hoge weefseldistributie. De resultaten van dierproeven laten zien dat de geneesmiddelconcentraties in verschillende weefsels veel hoger zijn dan de overeenkomstige plasmaspiegels, met name in vetweefsel en skeletspieren.
Ongeveer 0,8% van flunarizine is aanwezig in vrij plasma, aangezien het 90% bindt aan plasma-eiwitten en 9% aan erytrocyten.
Metabolisme
Flunarizine wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever (N-oxidatieve hydrodealkylering, aromatische hydroxylering en glucuronidering).
Eliminatie
Slechts een verwaarloosbare hoeveelheid van het geneesmiddel wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
Flunarizine en zijn metabolieten worden uitgescheiden met de feces via de gal. De gemiddelde terminale eliminatiehalfwaardetijd bij "mensen" is ongeveer 18 dagen.
Klinische studies
Ze zijn niet relevant voor dit geneesmiddel.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Voor acute toediening
LD50 Topo Swiss, per os: 815 mg/kg
LD50 Topo Swiss, intraperitoneaal: 174 mg/kg
DL50 Ratto SD per os: 312 mg/kg
DL50 Ratto SD intraperitoneaal: 353 mg/kg
Voor langdurige toediening
Rat S.D., per os (18 maanden) gewichtsafname tot 80 mg/kg/dag
Beagle hond, per os (12 maanden) geen verandering bij 20 mg/kg/dag
Foetale toxiciteit
Afwezig (Ratte S.D., konijnen N.Z.)
Flunarizine heeft geen chemische analogie met verbindingen die worden erkend als carcinogenen en cocarcinogenen. In de langetermijnstudies (rat en hond) waren er geen histologische manifestaties of vermoede biochemische activiteiten.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Fluxarten 10 mg harde capsules: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, azorubine (E122), indigokarmijn (E132), rood ijzeroxide (E172), zwart ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171), gelatine.
Fluxarten 5 mg harde capsules: lactose, maïszetmeel, talk, magnesiumstearaat, colloïdaal siliciumdioxide, azorubine (E122), rood ijzeroxide (E172), zwart ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171), gelatine
06.2 Incompatibiliteit
Er zijn geen relevante gegevens beschikbaar.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 30°
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Blisterverpakking van ondoorzichtig materiaal
Fluxarten 10 mg harde capsules
50 harde capsules
Fluxarten 5 mg harde capsules
50 harde capsules
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
GlaxoSmithkline S.p.A.
Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Fluxarten 10 mg harde capsules - 50 harde capsules - A.I.C. N. 024410021
Fluxarten 5 mg harde capsules - 50 harde capsules - A.I.C. N. 024410045
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
01.06.81/01.06.2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
10/2015
.jpg)
