ADALAT ® is een geneesmiddel op basis van Nifedipine
THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist - voornamelijk vasculair effect
Indicaties ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® is een geneesmiddel dat geïndiceerd is voor de behandeling van arteriële hypertensie en hypertensieve crises, ischemische hartziekte en angina pectoris.
Bovendien kan ADALAT ® ook worden gebruikt bij vaataandoeningen zoals die worden gezien bij het syndroom van Raynaud.
Werkingsmechanisme ADALAT ® Nifedipine
Nifedipine, het werkzame bestanddeel van ADALAT ® oraal ingenomen, wordt zeer snel en bijna volledig geabsorbeerd in de darm, om een maximale plasmapiek tussen 30 en 60 minuten te garanderen. Hoewel de absorptie zeer hoog is, ligt de biologische beschikbaarheid over het algemeen rond de 50 %, gezien het first-pass-effect dat wordt gekenmerkt door oxidatie en de daaruit voortvloeiende inactivering van het actieve bestanddeel. Het biologisch actieve aandeel werkt op het oppervlak van gladde spiercellen en remt de activiteit van langzame calciumkanalen.Deze kanalen zijn verantwoordelijk voor de massale invoer van calcium in de intracellulaire omgeving, wat nodig is om alle reeksen gebeurtenissen te verzekeren die ten grondslag liggen aan de samentrekking van deze cellen .
De "spierverslappende" werking wordt voornamelijk uitgevoerd op het niveau van de spiervezelcellen van de kransslagaders en perifere weerstandsvaten, terwijl de hartspier minder aangetast lijkt te zijn en nog minder de skeletspier, die excitatie-contractiemechanismen ondersteunt door calciumionen die al aanwezig zijn in specifieke intracellulaire organellen. De biologische werking van nifedipine resulteert in vaatverwijding en een afname van de perifere weerstand, met als gevolg een verlaging van de bloeddruk, het hartwerk en de zuurstofbehoefte.Dit alles rechtvaardigt de therapeutische werking waarvoor ADALAT wordt gebruikt.
Zodra de werking ervan na 2-3 uur eindigt, wordt nifedipine voornamelijk door de nieren geëlimineerd.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL OP CARDIOVASCULAIRE GEZONDHEID
1.NIFEDIPINE: VASCULAIR ACTIE
Hypertensie. 2010 aug;56: 247-52. Epub 7 juni 2010
Nifedipine remt dedifferentiatie van vasculaire gladde spiercellen via downregulatie van Akt-signalering.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
De therapeutische werkzaamheid van nifedipine is hoofdzakelijk te danken aan het vermogen om de calciumkanalen die tot expressie worden gebracht op het oppervlak van gladde spiercellen te blokkeren, waardoor hun contractie wordt voorkomen.. Recente moleculaire studies karakteriseren echter de biologische werking van dit actieve ingrediënt, dat in staat lijkt te zijn om de "expressie van sommige factoren die nodig zijn voor de cellulaire differentiatie van gladde spiercellen te remmen, waardoor spierverdikking van het vat wordt voorkomen.
2. DOELTREFFENDHEID EN VEILIGHEID VAN NIFEDIPINE
Rev Med Luik. 2005 jan;60:61-3.
ACTIE: De klinische studie van de maand
Pierard LA.
Deze studie, uitgevoerd bij meer dan 7500 patiënten, toont aan hoe de toediening van nifedipine, zelfs in doses van 60 mg / dag, een vermindering van hartfalen kan garanderen, tot 29%, en in de noodzaak van coronaire angiografie zonder het optreden van klinisch relevante bijwerkingen.
3. NIFEDIPINA EN HYPERTENSIEVE CRISIS
Cardiol Rev. 2010 maart-april 18: 102-7.
Hypertensieve crisis.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hypertensieve crisis is een zeer frequente en gevaarlijke aandoening voor de gezondheid van inwendige organen, gekenmerkt door systolische bloeddrukwaarden boven 180 mmHg of diastolische waarden boven 120 mmHg. Nifedipine, ingenomen door sublinguale toediening, is in deze gevallen een van de meest gebruikte geneesmiddelen, omdat het een goede drukteruggave garandeert, met een hoge werkzaamheid. Ondanks de beschikbaarheid van verschillende geneesmiddelen op de markt, twijfelen wetenschappers over de hele wereld nog steeds aan de werkzaamheid en veiligheid van deze klinische praktijk, die alleen mag worden gebruikt in geval van echte noodzaak, na de mogelijke voordelen en gerelateerde kosten te hebben overwogen.
Wijze van gebruik en dosering
ADALAT® nifedipine 10 mg capsules: voor de behandeling van arteriële hypertensie wordt over het algemeen aanbevolen om 3 maal daags 1 capsule in te nemen.
Voor de behandeling van ischemische hartziekte en het syndroom van Raynaud worden dezelfde basisdoseringen aangehouden, terwijl in geval van hypertensieve crisis het nodig kan zijn om een gekauwde capsule in te nemen voordat deze wordt ingeslikt, hoewel deze praktijk nog enigszins wordt besproken vanwege de mogelijke bijwerkingen, zelfs serieuze.
Hoewel de bovengenoemde doseringen worden gesuggereerd, is therapie met ADALAT ® onderhevig aan aanzienlijke variaties in termen van bruikbare en effectieve dosis, die door de arts moet worden gepersonaliseerd op basis van individuele behoeften en de ernst van de lopende ziekte.
Het gebruik van ADALAT ® verdient de voorkeur op een lege maag, aangezien farmacokinetische studies hebben aangetoond dat voedsel de tijd die nodig is om de maximale plasmapiek te bereiken, kan verlengen.
IN IEDER GEVAL MOET U VOORDAT U ADALAT ® Nifedipine INNEEMT, DOOR UW ARTS WORDEN VOORGESCHREVEN EN GECONTROLEERD.
ADALAT ® Nifedipine waarschuwingen
Bij gelijktijdige toediening van antihypertensiva of bij patiënten met uitgesproken hypotensie moet ADALAT ® met bijzondere zorg worden toegediend, aangezien plotselinge en duidelijke bloeddrukdalingen de gezondheid van de patiënt in gevaar kunnen brengen.
Controle van de bloedglucosespiegels moet worden uitgevoerd in het geval van diabetespatiënten, en in het geval van geneesmiddelgeïnduceerde hyperglykemie moet de therapie worden stopgezet.
De dosering van ADALAT ® moet worden herzien in geval van leverinsufficiëntie, gezien het first-pass-effect dat de biologisch effectieve dosis halveert, terwijl de stopzetting van de therapie geleidelijk moet gebeuren om reboundreacties te voorkomen.
Belangrijke bloeddrukdalingen, aanpassingsreacties op de therapie in de beginfase en de verschillende individuele gevoeligheid voor nifedipine kunnen het gebruik van machines en autorijden gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De inname van ADALAT ® tijdens de zwangerschap wordt sterk afgeraden. Deze aanbeveling is gebaseerd op verschillende onderzoeken die de reeks teratogene, mutagene, foetotoxische en embryotoxische effecten van nifedipine aantonen. De verandering van de normale embryonale en foetale ontwikkeling, evenals een "actie " van het actieve ingrediënt, kan ook worden bepaald door de verslechtering van de normale bloedstroom in de baarmoeder.
Nifedipine wordt in geringe mate ook uitgescheiden in moedermelk, met effecten op pasgeborenen die nog niet zijn gekarakteriseerd; daarom is het raadzaam om het medicijn niet in te nemen of te stoppen met borstvoeding in geval van echte behoefte.
Interacties
De gelijktijdige inname van andere geneesmiddelen zou de normale farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van ADALAT ® kunnen veranderen, wat resulteert in een andere biologische werkzaamheid.
Meer precies, de interactie met:
- antihypertensiva van verschillende soorten, kunnen het hypotensieve effect duidelijker maken;
- Rifampicine zou het metabolisme van nifedipine kunnen versnellen en de effectiviteit ervan verminderen;
- Grapefruitsap, met remming van leverenzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van nifedipine en bijgevolg een toename van de werking ervan;
- Digoxine kan een vermindering van de klaring en een verhoging van de plasmaspiegels veroorzaken.
Zelfs als ze niet direct worden getest, is het mogelijk dat alle andere remmers en inductoren van cytochromen, inclusief alcohol, de normale farmacokinetische eigenschappen van nifedipine kunnen veranderen, waardoor de werkzaamheid en veiligheid in gevaar komen.
Contra-indicaties ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, in geval van cardiovasculaire shock en duidelijke aortastenose. De formule met onmiddellijke afgifte is ook gecontra-indiceerd in geval van angina of recent myocardinfarct.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De verschillende klinische onderzoeken laten een goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel zien, met klinisch onbeduidende en voorbijgaande bijwerkingen. Onder de meest geklaagde symptomen zijn duizeligheid, spierkrampen, spierpijn, hoesten en gastro-enterische symptomen.
Er moet echter aan worden herinnerd dat, hoewel zeer zeldzaam, sommige bijwerkingen - klinisch belangrijker - kunnen optreden bij bepaalde categorieën patiënten die risico lopen, of in het geval van geneesmiddelinteracties, en hyperkalimie, nierinsufficiëntie, verminderde leverfunctie en trombocytopenie veroorzaken .
Het geneesmiddel lijkt goed te worden verdragen en gevallen van overgevoeligheid zijn zeldzaam en manifesteren zich voornamelijk met gastro-intestinale en cutane symptomen.
Opmerking
ADALAT ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over ADALAT ® Nifedipine die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn.Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.