KLACID ® is een geneesmiddel op basis van claritromycine
THERAPEUTISCHE GROEP: Antibacteriële middelen - antibacteriële middelen voor systemisch gebruik, macroliden
Indicaties KLACID © Clarithromycin
KLACID © is geïndiceerd voor de behandeling van infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor claritromycine.
KLACID © is ook effectief gebleken bij de behandeling van Mycobacterium-infecties en bij de antibioticabehandeling voor de uitroeiing van H. Pylori.
KLACID werkingsmechanisme © Clarithromycin
Claritromycine, het actieve bestanddeel van KLACID ©, is een semisynthetisch derivaat van erytromycine, gekenmerkt door de aanwezigheid van een methylgroep op de macrolactonring, die in staat is de stabiliteit ervan in een zure omgeving te verbeteren, en daarom gastro-intestinale verdraagbaarheid.
Het is daarom gemakkelijk in te zien hoe dit antibioticum een spectrum heeft dat vergelijkbaar is met dat van erytromycine, in wezen gekoppeld aan hetzelfde werkingsmechanisme en verschillende farmacokinetische kenmerken.
Claritromycine wordt in feite na orale toediening snel geabsorbeerd en bereikt de maximale plasmaconcentratie in ongeveer 120 minuten, met een absolute biologische beschikbaarheid van 50%.
Gebonden aan plasma-eiwitten, wordt het gedistribueerd in alle weefsels, met uitzondering van het centrale zenuwstelsel, waarbij de hoogste concentraties in de lever en de longen worden gehandhaafd.
Na een halfwaardetijd van ongeveer 3-4 uur wordt het vervolgens geëlimineerd in de vorm van inactieve metabolieten, voornamelijk via de gal en minimaal in de urine.
Op dezelfde manier als wat er gebeurt voor erytromycine, worden ook voor claritromycine bacteriële resistentiemechanismen tot stand gebracht, ondersteund door de expressie van effluxpompen, die voorkomen dat het actieve bestanddeel therapeutische concentraties in de cel bereikt, door variaties in de bindingsdoelplaats en in de "expressie van bacteriële enzymen die het antibioticum kunnen inactiveren.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. CLARITHROMYCINE EN EVENWICHTIGE INFLAMMATORISCHE REACTIE
Antimicrob-middelen Chemother. 2012 juli;56:3819-25.
Effect van claritromycine op inflammatoire markers van patiënten met ventilator-geassocieerde pneumonie en sepsis veroorzaakt door Gram-negatieve bacteriën: resultaten van een gerandomiseerde klinische studie.
Spyridaki A, Raftogiannis M, Antonopoulou A, Tsaganos T, Routsi C, Baziaka F, Karagianni V, Mouktaroudi M, Koutoukas P, Pelekanou A, Kotanidou A, Orfanos SE, van der Meer JW, Netea MG, Giamarellos-Bourboulis.
Nog een andere studie die de werkzaamheid van claritromycine aantoont, niet alleen als antibioticum, maar ook als een immunomodulerende stof die in staat is om de ontstekingsreactie bij patiënten met sepsis in evenwicht te brengen, dus sterk aangetast.
2 . MACROLID / STATINE-INTERACTIE EN ABDOMYOLYSE
Int J Jan Med. 2012: 5: 283-5. Epub 2012 20 maart.
Door claritromycine geïnduceerde rabdomyolyse: een casusrapport.
Pasqualetti G, Bini G, Tognini S, Polini A, Monzani F.
Interessant casusrapport dat het begin van rabdomyolyse aantoont bij een 90-jarige patiënt die werd behandeld met claritromycine.Waarschijnlijk had dit effect geaccentueerd kunnen worden door de macrolide-statine-interactie, en meer bepaald door het vermogen van het macrolide om het cytochromiale enzym te remmen verantwoordelijk voor het metabolisme van statines, waarvan de bijwerkingen kennelijk ook rabdomyolyse zijn.
3. CLARITHROMYCINE EN H. PYLORI VERWIJDERENDE THERAPIE IN DE PEDIATRISCHE POPULATIE
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2012 29 maart.
Vergelijking van sequentiële en standaardtherapie voor de uitroeiing van Helicobacter pylori bij kinderen en onderzoek naar resistentie tegen claritromycine.
Erdur B, Ozturk Y, Gurbuz ED, Yilmaz O.
Werk dat de werkzaamheid aantoont van drievoudige therapie met claritromycine bij de uitroeiing van Helicobacter Pylori bij pediatrische patiënten.
Een mogelijke grens aan therapeutisch succes zou kunnen worden bepaald door het ontstaan van mogelijke resistentie tegen claritromycine.
Wijze van gebruik en dosering
KLACID ©
Omhulde tabletten van 250 - 500 mg claritromycine;
Claritromycine 125-250 mg granulaat voor orale suspensie per 5 ml oplossing;
Claritromycine 500 mg tabletten met gereguleerde afgifte.
De aanbevolen dosering bij de behandeling van infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor claritromycine, hangt af van de therapeutische behoeften, het klinische beeld van de patiënt en zijn algemene gezondheidstoestand.
Over het algemeen schommelen de doses in het bereik van 500 - 2000 mg claritromycine per dag, verdeeld over twee verschillende toedieningen met een tussenpoos van ongeveer 12 uur, behalve voor de tabletten met gereguleerde afgifte waarvoor de eenmaaldaagse toediening geldt.
Bij de "uitroeiing van" H. Pylori wordt claritromycine daarentegen geassocieerd met andere actieve ingrediënten die de therapeutische werkzaamheid kunnen optimaliseren.
De behandeling mag niet langer duren dan twee weken om de mogelijke opkomst van resistente microbiële stammen te verminderen.
KLACID-waarschuwingen © Clarithromycin
Het gebruik van KLACID © dient met bijzondere voorzichtigheid plaats te vinden bij patiënten die lijden aan lever- en nieraandoeningen, waarbij de halfwaardetijd van het actieve ingrediënt objectief kan worden aangetast.
Dezelfde voorzorgsmaatregelen moeten worden gereserveerd voor patiënten die lijden aan hart- en vaatziekten, gezien het mogelijke risico op het optreden van veranderingen in activiteit en hartritme.
Langdurig gebruik van antibiotica en een sterke aantasting van de darmmicroflora kan de patiënt blootstellen aan het risico op het overwinnen van infecties zoals die van Clostridium Difficile, verantwoordelijk voor overvloedige diarree en pseudomembraneuze colitis.
KLACID © bevat glucose, daarom moet het gebruik ervan worden beperkt bij patiënten met diabetes of glucose/galactose malabsorptiesyndroom.
KLACID © bevat als hulpstoffen lactose, daarom is het gecontra-indiceerd bij patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie en glucose-galactose malabsorptiesyndroom.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
KLACID © is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, gezien het ontbreken van studies die het veiligheidsprofiel van het geneesmiddel op de per ongeluk blootgestelde foetus volledig kunnen karakteriseren.
Deze contra-indicatie geldt ook voor de volgende periode van borstvoeding, gezien het vermogen van claritromycine om, gedeeltelijk onveranderd, via de moedermelk te worden uitgescheiden.
Interacties
Het vermogen van claritromycine om het cytochromiale enzym CYP3A te remmen, stelt een reeks belangrijke beperkingen aan de gelijktijdige toediening van verschillende actieve ingrediënten en in het bijzonder die welke specifiek worden gemetaboliseerd door het bovengenoemde enzym.
Bijgevolg moet de gelijktijdige inname van alprazolam, orale anticoagulantia, astemizol, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, roggealkaloïden, lovastatine, methylprednisolon, midazolam, omeprazol, pimozide, chinacridine en trenafilatine in het bijzonder gebeuren. strikt medisch toezicht, eventueel ook het aanpassen van de gebruikte doseringen.
We raden ook de uiterste voorzichtigheid aan bij het gebruik van geneesmiddelen zoals ergotamine met vasoconstrictieve activiteit voor mogelijke cardiale en vasculaire bijwerkingen.
Contra-indicaties KLACID © Clarithromycin
KLACID © is gecontra-indiceerd bij patiënten met overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor een van de hulpstoffen, ernstige leverinsufficiëntie of gelijktijdige behandeling met ergotamine of alkaloïden met duidelijke vasoconstrictieve activiteit.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Hoewel de structurele modificaties de stabiliteit van het geneesmiddel in een zure omgeving verbeteren en de frequentie van gastro-intestinale bijwerkingen verminderen, moet er rekening mee worden gehouden dat therapie met KLACID © het begin van
- Misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie en buikpijn;
- Hoofdpijn en duizeligheid;
- Hypertransaminasemia.
Meer zelden zijn ook bijwerkingen waargenomen zoals leukopenie, superinfecties van pathogenen die resistent zijn tegen therapie met claritromycine, verlenging van het QT-interval, nierpathologieën en overgevoeligheidsreacties op geneesmiddelen.
Opmerking
KLACID© is een receptgeneesmiddel.
De informatie over KLACID © Clarithromycin die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.