Actieve ingrediënten: Metoprolol (metoprololtartraat)
Seloken 200 mg tabletten met verlengde afgifte
Seloken bijsluiters zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- Seloken 100 mg tabletten
- Seloken 200 mg tabletten met verlengde afgifte
- Seloken 1 mg/ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik
Waarom wordt Seloken gebruikt? Waar is het voor?
FARMACOTHERAPEUTISCHE CATEGORIE
Selectieve, niet-geassocieerde bètablokkers.
THERAPEUTISCHE INDICATIES
Behandeling van arteriële hypertensie.
Behandeling en preventie van angina pectoris.
Contra-indicaties Wanneer Seloken niet mag worden gebruikt
- Overgevoeligheid voor de werkzame stof, voor andere bètablokkers en/of voor één van de hulpstoffen;
- tweede of derde graads atrioventriculair blok;
- hartfalen in onstabiele decompensatie (longoedeem, hypoperfusie of hypotensie);
- patiënten die continu of intermitterend inotrope therapie met β-receptoragonisten ondergaan;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- sick sinus-syndroom (tenzij een permanente pacemaker is geïmplanteerd), sino-atriaal blok;
- cardiogene shock;
- ernstig nierfalen;
- ernstige perifere arteriële circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- onbehandeld feochromocytoom.
Metoprololtartraat mag niet worden toegediend aan patiënten die verdacht worden van een acuut myocardinfarct met een hartslag van minder dan 45 slagen per minuut, een P-Q-interval van meer dan 0,24 seconden of een systolische bloeddruk van minder dan 100 mm Hg.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Seloken inneemt
Patiënten die worden behandeld met bètablokkers mogen niet worden behandeld met intraveneuze calciumkanaalblokkers verapamil.
Bij patiënten met astma moet in de regel gelijktijdige behandeling met β2-agonisten (in tabletten of inhalatoren) worden toegediend. Bij aanvang van de behandeling met metoprolol kan het nodig zijn de dosering van de 2-agonisten aan te passen (meestal een verhoging).
Tijdens de behandeling met metoprolol is het risico op interferentie met het koolhydraatmetabolisme of gemaskeerde hypoglykemie lager dan bij niet-selectieve bètablokkers.
Patiënten met hartfalen dienen voor en tijdens de behandeling met metoprolol voor hartfalen te worden behandeld.
Zeer zelden kan een reeds bestaande matige graad van AV-geleidingsstoornis verergeren (leidend tot mogelijk AV-blok).
Als de hartslag van de patiënt langzamer wordt, moet metoprolol in lagere doses worden toegediend of geleidelijk worden stopgezet.
Metoprolol kan symptomen verergeren die verband houden met ziekten van de perifere arteriële circulatie
Abrupt staken van de behandeling moet worden vermeden. Als de behandeling moet worden stopgezet, moet dit, waar mogelijk, geleidelijk gebeuren. Bij de meeste patiënten kan de behandeling binnen 14 dagen worden stopgezet. Dit kan worden gedaan door de dagelijkse dosis geleidelijk te verlagen totdat de uiteindelijke dosis van 25 mg metoprolol eenmaal daags is bereikt.
Gedurende deze periode moeten vooral patiënten met openlijke cardiale ischemie onder nauwlettend toezicht worden gehouden. Het risico op coronaire voorvallen, waaronder plotselinge dood, kan toenemen tijdens het staken van de behandeling met bètablokkers.
Als metoprolol wordt voorgeschreven aan patiënten met een bekend feochromocytoom, moet gelijktijdig een alfa-receptorblokker worden toegediend.
Voorafgaand aan de operatie moet de anesthesist worden geïnformeerd dat de patiënt wordt behandeld met metoprolol.Het wordt aanbevolen om de behandeling met bètablokkers niet vóór de operatie te staken.
Het starten van een behandeling met hoge doses bij patiënten die niet-cardiale chirurgie ondergaan, moet worden vermeden, aangezien dit in verband is gebracht met bradycardie, hypotensie en een hartaanval met fatale afloop bij patiënten met cardiovasculair risico.
Bij patiënten die met bètablokkers worden behandeld, neemt anafylactische shock een ernstiger vorm aan.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Seloken . veranderen?
Vertel het uw arts of apotheker als u onlangs andere geneesmiddelen heeft gebruikt, ook als deze zonder voorschrift verkrijgbaar zijn
Metoprolol is een metabool substraat van het cytochroom P450 iso-enzym CYP2D6 Geneesmiddelen die werken als enzyminducerende of remmende stoffen kunnen de plasmaspiegels van metoprolol beïnvloeden Plasmaspiegels van metoprolol kunnen toenemen bij gelijktijdige toediening van verbindingen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6, bijv. anti-aritmica, antihistaminica, histamine receptorantagonisten, antidepressiva, antipsychotica en COX-2-remmers. De plasmaconcentratie van metoprolol wordt verlaagd door rifampicine en kan worden verhoogd door alcohol en hydralazine.
Patiënten die gelijktijdig worden behandeld met geneesmiddelen die sympathische ganglia blokkeren, met andere bètablokkers (bijv. oogdruppels) en met monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), moeten nauwlettend worden gecontroleerd.
Indien gelijktijdige behandeling met clonidine wordt stopgezet, is het noodzakelijk om de behandeling met β-blokkers enkele dagen voor de stopzetting van clonidine zelf stop te zetten.
Wanneer metoprolol gelijktijdig wordt toegediend met calciumkanaalblokkers zoals verapamil of diltiazem, kunnen verhoogde negatieve inotrope en chronotrope effecten optreden.Calciumantagonisten zoals verapamil mogen niet intraveneus worden toegediend aan patiënten die met bètablokkers worden behandeld.
Bètablokkers kunnen de negatieve inotrope en dromotrope effecten van antiaritmica (kinidine-achtig en amiodaron) versterken.
Digitalisglycosiden kunnen, in combinatie met bètablokkers, de atrioventriculaire geleidingstijd verlengen en bradycardie veroorzaken.
Bij patiënten die worden behandeld met bètablokkers, versterken inhalatieanesthetica het cardiodepressieve effect.
Gelijktijdige behandeling met indomethacine of andere prostaglandinesynthetaseremmers kan leiden tot een afname van het antihypertensieve effect van bètablokkers.
Onder bepaalde omstandigheden, waarbij adrenaline wordt toegediend aan patiënten die worden behandeld met bètablokkers, interfereren cardioselectieve bètablokkers veel minder met de bloeddrukcontrole dan niet-cardioselectieve.
Aanpassing van de dosering van orale antidiabetica kan nodig zijn bij patiënten die worden behandeld met bètablokkers.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Vraag uw arts of apotheker om advies voordat u een geneesmiddel inneemt. Zoals de meeste medicijnen, mag metoprolol niet worden gegeven tijdens zwangerschap en borstvoeding, tenzij strikt noodzakelijk Bètablokkers, waaronder metoprolol, kunnen schade aan de foetus, vroeggeboorte en een miskraam veroorzaken Zoals alle antihypertensiva kunnen bètablokkers bijwerkingen veroorzaken, zoals bradycardie , bij de foetus, pasgeborene en zuigeling.
De hoeveelheid metoprolol die in de moedermelk terechtkomt, lijkt te verwaarlozen om bètablokkade bij de pasgeborene te veroorzaken als de moeder wordt behandeld met de normale aanbevolen doses.
Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Patiënten moeten weten wat hun reactie op metoprolol is voordat ze gaan autorijden of machines bedienen, aangezien duizeligheid of vermoeidheid af en toe kunnen optreden.
Voor degenen die aan sport doen: het gebruik van het middel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtesten opleveren.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Seloken: Dosering
Seloken tabletten met verlengde afgifte kunnen voor of na de maaltijd worden ingenomen. Seloken tabletten met verlengde afgifte (of beide helften) moeten met wat vloeistof worden ingenomen en mogen niet worden gekauwd of fijngemaakt.
Hypertensie
De aanbevolen dosering is 100-200 mg per dag, in één keer 's ochtends.
Angina pectoris
De aanbevolen dosis is 100-200 mg per dag in een enkele toediening 's ochtends.
Patiënten met een verminderde nierfunctie
Voor deze patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
Patiënten met een verminderde leverfunctie
Aanpassing van de dosering is over het algemeen niet nodig bij patiënten met levercirrose, aangezien metoprolol een lage plasma-eiwitbinding heeft (5-10%). Als er tekenen zijn van een zeer ernstige leverfunctiestoornis (shuntpatiënten), moet een verlaging van de dosering worden overwogen.
Bejaarden
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
Kinderen
Ervaring met behandeling met Seloken bij kinderen is beperkt.
Overdosering Wat te doen als u te veel Seloken heeft ingenomen
Symptomen
Symptomen van overdosering kunnen zijn: bradycardie en bradyaritmie, hypotensie, hartfalen, hartgeleidingsstoornissen, AV-blok, cardiogene shock, hartstilstand, veranderd bewustzijn/coma, misselijkheid, braken, cyanose en bronchospasme.
Behandeling
De behandeling moet worden uitgevoerd in een instelling die adequate ondersteunende maatregelen, nauwlettende monitoring en supervisie kan bieden.
Indien gerechtvaardigd kan een maagspoeling worden uitgevoerd en/of actieve kool worden toegediend.
Behandel bradycardie en hartgeleidingsstoornissen met atropine, bijnierstimulerende geneesmiddelen of pacemakers.
Behandel hypotensie, acuut hartfalen en shock, met gepaste expansie van het bloedvolume, injectie van glucagon (indien nodig gevolgd door een intraveneuze infusie van glucagon), intraveneuze toediening van adrenostimulerende geneesmiddelen zoals dobutamine, met geneesmiddelen α1-receptoragonisten, in bovendien in aanwezigheid van vasodilatatie.
Intraveneuze toediening van Ca2+ kan ook worden overwogen.
Bronchospasme kan meestal worden omgekeerd door luchtwegverwijders.
In geval van accidentele inname/inname van een overmatige dosis Seloken, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Als u vragen heeft over het gebruik van Seloken, neem dan contact op met uw arts of apotheker
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Seloken
Zoals alle geneesmiddelen kan Seloken bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Metoprolol wordt goed verdragen en bijwerkingen zijn meestal mild en omkeerbaar. Bijwerkingen die optraden tijdens klinische onderzoeken of tijdens routinematig gebruik staan hieronder vermeld In veel gevallen is er geen relatie met de behandeling met metoprolol vastgesteld.
De volgende definities van frequentie werden gebruikt: zeer vaak (≥10%), vaak (1-9,9%), soms (0,1-0,9%), zelden (0,01-0,09%) ) het is zeer zelden (
Cardiale pathologieën
Vaak: Bradycardie, orthostatische hypotensie (zeer zelden met syncope), koude handen en voeten, hartkloppingen.
Soms: verergering van symptomen van hartfalen, cardiogene shock bij patiënten met acuut myocardinfarct*, eerstegraads AV-blok, precordiale pijn.
Zelden: hartgeleidingsstoornissen, hartritmestoornissen.
Zeer zelden: gangreen bij patiënten met ernstige reeds bestaande perifere circulatiestoornissen.
Vasculaire pathologieën
Soms: oedeem.
Zeer zelden: gangreen bij patiënten met ernstige reeds bestaande perifere circulatiestoornissen.
* Frequentie hoger dan 0,4% in vergelijking met placebo in een onderzoek met 46.000 patiënten met een acuut myocardinfarct, waarbij de frequentie van cardiogene shock 2,3% was in de metoprololgroep en 1,9% in de placebogroep in de subpopulatie van patiënten met een lage risico-index voor De shockrisico-index is gebaseerd op het absolute risico op shock bij elke individuele patiënt als gevolg van leeftijd, geslacht, vertragingstijd, Killip-klasse, bloeddruk, hartslag, afwijkingen in ECG en voorgeschiedenis van hypertensie. laag risico op shock komt overeen met patiënten bij wie het gebruik van metoprolol wordt aanbevolen bij een acuut myocardinfarct.
Zenuwstelselaandoeningen
Zeer vaak: vermoeidheid.
Vaak: duizeligheid, hoofdpijn.
Soms: paresthesie, spierkrampen
Zeer zelden: smaakstoornissen.
Maagdarmstelselaandoeningen
Vaak: misselijkheid, buikpijn, diarree, constipatie.
Soms: braken.
Zelden: droge mond.
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Zeer zelden: trombocytopenie.
Lever- en galaandoeningen
Zelden: afwijkingen in leverfunctietesten.
Zeer zelden: hepatitis.
Metabolisme en voedingsstoornissen
Soms: gewichtstoename.
Aandoeningen van het bewegingsapparaat en het bindstelsel
Zeer zelden: artralgie.
Psychische stoornissen
Soms: depressie, concentratieproblemen, slaperigheid of slapeloosheid, nachtmerries.
Zelden: nervositeit, angst, impotentie / seksuele disfunctie.
Zeer zelden: geheugenverlies / verslechtering van het geheugen, verwardheid, hallucinaties.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
Vaak: kortademigheid bij inspanning.
Soms: bronchospasme.
Zelden: rinitis.
Oogaandoeningen
Zelden: gezichtsstoornissen, droge of geïrriteerde ogen, conjunctivitis
Oor- en labyrintaandoeningen
Zeer zelden: oorsuizen.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Soms: uitslag (in de vorm van psoriasiforme urticaria en dystrofische laesies van de huid), toegenomen zweten.
Zelden: haaruitval.
Zeer zelden: fotosensitiviteitsreacties, verergering van psoriasis.
Naleving van de instructies in de bijsluiter verkleint de kans op bijwerkingen.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. Bijwerkingen kunnen ook rechtstreeks worden gemeld via het nationale meldsysteem op https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Vervaldatum: zie de vervaldatum op de verpakking
De vervaldatum verwijst naar het product in intacte verpakking, correct bewaard.
WAARSCHUWING: gebruik het geneesmiddel niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de verpakking
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
Geneesmiddelen dienen niet weggegooid te worden via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
SAMENSTELLING
Een breekbare tablet bevat:
actief principe: metoprololtartraat 200 mg.
Hulpstoffen: aluminiumsilicaat, vaste paraffine, ethylcellulose, magnesiumstearaat, titaniumdioxide (E171), hypromellose, macrogol 6000.
SELOKEN 200 mg tablet met verlengde afgifte is wit tot gebroken wit, ovaal, 7 mm x 13 mm groot, met een breukstreep aan beide zijden en de inscriptie "A/mD" aan één zijde. De breukstreep op de tablet is bedoeld om het breken te vergemakkelijken om het doorslikken te vergemakkelijken en niet om in gelijke doses te verdelen.
FARMACEUTISCHE VORM EN INHOUD
Doos met 28 tabletten met verlengde afgifte.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
SELOKEN 200 MG TABLETTEN MET VERLENGDE AFGIFTE
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén deelbare tablet bevat: werkzame stof: metoprololtartraat 200 mg.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Tabletten met verlengde afgifte.
SELOKEN 200 mg tablet met verlengde afgifte is wit tot gebroken wit, ovaal, 7 mm x 13 mm groot, met een breukstreep aan beide zijden en de inscriptie "A/mD" aan één zijde. De breukstreep op de tablet is bedoeld om het breken te vergemakkelijken om het doorslikken te vergemakkelijken en niet om in gelijke doses te verdelen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Behandeling van arteriële hypertensie.
Behandeling en preventie van angina pectoris.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Seloken tabletten met verlengde afgifte kunnen voor of na de maaltijd worden ingenomen. Seloken tabletten met verlengde afgifte (of beide helften) moeten met wat vloeistof worden ingenomen en mogen niet worden gekauwd of fijngemaakt.
Hypertensie
De aanbevolen dosering is 100-200 mg per dag, in één keer 's ochtends.
Angina pectoris
De aanbevolen dosis is 100-200 mg per dag in een enkele toediening 's ochtends.
Patiënten met een verminderde nierfunctie
Voor deze patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
Patiënten met een verminderde leverfunctie
Aanpassing van de dosering is over het algemeen niet nodig bij patiënten met levercirrose, aangezien metoprolol een lage plasma-eiwitbinding heeft (5-10%). Als er tekenen zijn van een zeer ernstige leverfunctiestoornis (shuntpatiënten), moet een dosisverlaging worden overwogen.
Bejaarden
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig.
Kinderen
Ervaring met behandeling met Seloken bij kinderen is beperkt.
04.3 Contra-indicaties
• Overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel, voor andere bètablokkers en/of voor één van de hulpstoffen;
• tweede- of derdegraads atrioventriculair blok;
• hartfalen in onstabiele decompensatie (longoedeem, hypoperfusie of hypotensie);
• patiënten die continue of intermitterende inotrope therapie met β-receptoragonisten ondergaan;
• klinisch relevante sinusbradycardie;
• sick sinus-syndroom (tenzij er een permanente pacemaker is geïmplanteerd), sino-atriaal blok;
• cardiogene shock;
• ernstige nierinsufficiëntie;
• ernstige perifere arteriële circulatiestoornissen;
• metabole acidose;
• onbehandeld feochromocytoom.
Metoprololtartraat mag niet worden toegediend aan patiënten die verdacht worden van een acuut myocardinfarct met een hartslag van minder dan 45 slagen per minuut, een P-Q-interval van meer dan 0,24 seconden of een systolische bloeddruk van minder dan 100 mmHg.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Patiënten die worden behandeld met bètablokkers mogen niet worden behandeld met intraveneuze calciumkanaalblokkers verapamil.
Bij patiënten met astma moet in de regel gelijktijdige behandeling met β2-agonisten (in tabletten of inhalatoren) worden toegediend. Bij aanvang van de behandeling met metoprolol kan het nodig zijn de dosering van de 2-agonisten aan te passen (meestal een verhoging).
Tijdens de behandeling met metoprolol is het risico op interferentie met het koolhydraatmetabolisme of gemaskeerde hypoglykemie lager dan bij niet-selectieve bètablokkers.
Patiënten met hartfalen dienen voor en tijdens de behandeling met metoprolol voor hartfalen te worden behandeld.
Zeer zelden kan een reeds bestaande matige graad van AV-geleidingsstoornis verergeren (leidend tot mogelijk AV-blok).
Als de hartslag van de patiënt steeds langzamer wordt, moet metoprolol in lagere doses worden gegeven of geleidelijk worden gestopt.
Metoprolol kan symptomen die verband houden met ziekten van de perifere arteriële circulatie verergeren.
Als metoprolol wordt voorgeschreven aan patiënten met een bekend feochromocytoom, moet gelijktijdig een alfa-receptorblokker worden toegediend.
Abrupt staken van de behandeling moet worden vermeden. Als de behandeling moet worden stopgezet, moet dit, waar mogelijk, geleidelijk gebeuren. Bij de meeste patiënten kan de behandeling binnen 14 dagen worden stopgezet. Dit kan worden gedaan door de dagelijkse dosis geleidelijk te verlagen totdat de uiteindelijke dosis van 25 mg metoprolol eenmaal daags is bereikt.
Gedurende deze periode moeten vooral patiënten met openlijke cardiale ischemie onder nauwlettend toezicht worden gehouden. Het risico op coronaire voorvallen, waaronder plotselinge dood, kan toenemen tijdens het staken van de behandeling met bètablokkers.
Voorafgaand aan de operatie moet de anesthesist worden geïnformeerd dat de patiënt wordt behandeld met metoprolol.Het wordt aanbevolen om de behandeling met bètablokkers niet vóór de operatie te staken.
Het starten van een behandeling met hoge doses bij patiënten die niet-cardiale chirurgie ondergaan, moet worden vermeden, aangezien dit in verband is gebracht met bradycardie, hypotensie en een hartaanval met fatale afloop bij patiënten met cardiovasculair risico.
Bij patiënten die met bètablokkers worden behandeld, neemt anafylactische shock een ernstiger vorm aan.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Metoprolol is een metabool substraat van het cytochroom P450 iso-enzym CYP2D6 Geneesmiddelen die werken als enzyminducerende of remmende stoffen kunnen de plasmaspiegels van metoprolol beïnvloeden Plasmaspiegels van metoprolol kunnen toenemen bij gelijktijdige toediening van verbindingen die worden gemetaboliseerd door CYP2D6, bijv. anti-aritmica, antihistaminica, histamine receptorantagonisten, antidepressiva, antipsychotica en COX-2-remmers. De plasmaconcentratie van metoprolol wordt verlaagd door rifampicine en kan worden verhoogd door alcohol en hydralazine.
Patiënten die gelijktijdig worden behandeld met geneesmiddelen die sympathische ganglia, andere bètablokkers (bijv. oogdruppels) en monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) blokkeren, moeten nauwlettend worden gecontroleerd.
Indien gelijktijdige behandeling met clonidine wordt stopgezet, is het noodzakelijk om de behandeling met β-blokkers enkele dagen voor de stopzetting van clonidine zelf stop te zetten.
Wanneer metoprolol gelijktijdig wordt toegediend met calciumkanaalblokkers zoals verapamil of diltiazem, kunnen verhoogde negatieve inotrope en chronotrope effecten optreden. Calciumantagonisten zoals verapamil mogen niet intraveneus worden toegediend aan patiënten die met bètablokkers worden behandeld.
Bètablokkers kunnen de negatieve inotrope en dromotrope effecten van anti-aritmica (kinidine-achtig en amiodaron) versterken.
Digitalisglycosiden kunnen, in combinatie met bètablokkers, de atrioventriculaire geleidingstijd verlengen en bradycardie veroorzaken.
Bij patiënten die worden behandeld met bètablokkers, versterken inhalatieanesthetica het cardiodepressieve effect.
Gelijktijdige behandeling met indomethacine of andere prostaglandinesynthetaseremmers kan leiden tot een afname van het antihypertensieve effect van bètablokkers.
Onder bepaalde omstandigheden, waarbij adrenaline wordt toegediend aan patiënten die worden behandeld met bètablokkers, interfereren cardioselectieve bètablokkers veel minder met de bloeddrukcontrole dan niet-cardioselectieve.
Aanpassing van de dosering van orale antidiabetica kan nodig zijn bij patiënten die worden behandeld met bètablokkers.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zoals de meeste geneesmiddelen mag metoprolol niet worden toegediend tijdens zwangerschap en borstvoeding, tenzij strikt noodzakelijk Bètablokkers verminderen in het algemeen de placenta-perfusie Gevallen van groeiachterstand, intra-uteriene sterfte, abortus en bevalling zijn waargenomen Daarom wordt gesuggereerd dat passende maternale-foetale monitoring worden uitgevoerd bij zwangere vrouwen die met metoprolol worden behandeld Zoals alle antihypertensiva kunnen bètablokkers bijwerkingen veroorzaken bij de foetus, pasgeborene en zuigeling, bijv. bradycardie.
De hoeveelheid metoprolol die in de moedermelk terechtkomt, lijkt te verwaarlozen om een -blok bij de pasgeborene te geven als de moeder wordt behandeld met de normale aanbevolen doses.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Patiënten moeten weten wat hun reactie op metoprolol is voordat ze gaan autorijden of machines bedienen, aangezien duizeligheid of vermoeidheid af en toe kunnen optreden.
04.8 Bijwerkingen
Metoprolol wordt goed verdragen en bijwerkingen zijn meestal mild en omkeerbaar. Bijwerkingen die optraden tijdens klinische onderzoeken of tijdens routinematig gebruik staan hieronder vermeld In veel gevallen is er geen relatie met de behandeling met metoprolol vastgesteld.
De volgende definities van frequentie werden gebruikt: zeer vaak (≥10%), vaak (1-9,9%), soms (0,1-0,9%), zelden (0,01-0,09%) ) het is zeer zelden (
Cardiale pathologieën
gemeenschappelijk: bradycardie, orthostatische hypotensie (zeer zelden met syncope), koude handen en voeten, hartkloppingen.
Ongewoon: verergering van symptomen van hartfalen, cardiogene shock bij patiënten met acuut myocardinfarct*, eerstegraads AV-blok, precordiale pijn.
Bijzonder: hartgeleidingsstoornissen, hartritmestoornissen.
Vasculaire pathologieën
Ongewoon: oedeem.
Erg zeldzaam: gangreen bij patiënten met reeds bestaande ernstige perifere stoornissen van de bloedsomloop.
* Frequentie hoger dan 0,4% in vergelijking met placebo in een onderzoek met 46.000 patiënten met een acuut myocardinfarct, waarbij de frequentie van cardiogene shock 2,3% was in de metoprololgroep en 1,9% in de placebogroep in de subpopulatie van patiënten met een lage risico-index voor De shockrisico-index is gebaseerd op het absolute risico op shock bij elke individuele patiënt als gevolg van leeftijd, geslacht, vertragingstijd, Killip-klasse, bloeddruk, hartslag, afwijkingen in ECG en voorgeschiedenis van hypertensie. laag risico op shock komt overeen met patiënten bij wie het gebruik van metoprolol wordt aanbevolen bij een acuut myocardinfarct.
Zenuwstelselaandoeningen
Heel gewoon: vermoeidheid.
gemeenschappelijk: duizeligheid, hoofdpijn.
Ongewoon: paresthesie, spierkrampen.
Erg zeldzaam: smaakstoornissen.
Maagdarmstelselaandoeningen
gemeenschappelijk: misselijkheid, buikpijn, diarree, constipatie.
Ongewoon: Hij kokhalsde.
Bijzonder: droge mond.
Aandoeningen van het bloed en het lymfestelsel
Erg zeldzaam: trombocytopenie.
Lever- en galaandoeningen
Bijzonder: afwijkingen in leverfunctietesten.
Erg zeldzaam: hepatitis.
Metabolisme en voedingsstoornissen
Ongewoon: gewichtstoename.
Skeletspierstelsel- en bindweefselaandoeningen
Erg zeldzaam: artralgie.
Psychische stoornissen
Ongewoon: depressie, concentratiestoornissen, slaperigheid of slapeloosheid, nachtmerries.
Bijzonder: nervositeit, angst, impotentie / seksuele disfunctie.
Erg zeldzaam: geheugenverlies / verslechtering van het geheugen, verwardheid, hallucinaties.
Ademhalingsstelsel-, borstkas- en mediastinumaandoeningen
gemeenschappelijk: kortademigheid bij inspanning.
Ongewoon: bronchospasme.
Bijzonder: rinitis.
Oogaandoeningen
Bijzonder: gezichtsstoornissen, droge of geïrriteerde ogen, conjunctivitis.
Oor- en labyrintaandoeningen
Erg zeldzaam: oorsuizen.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Ongewoon: uitslag (in de vorm van psoriasiforme urticaria en dystrofische laesies van de huid), toegenomen zweten.
Bijzonder: haaruitval.
Erg zeldzaam: fotosensitiviteitsreacties, verergering van psoriasis.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt.Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Overdosering
Symptomen
Symptomen van overdosering kunnen zijn: bradycardie en bradyaritmie, hypotensie, hartfalen, hartgeleidingsstoornissen, AV-blok, cardiogene shock, hartstilstand, veranderd bewustzijn/coma, misselijkheid, braken, cyanose en bronchospasme.
Behandeling
De behandeling moet worden uitgevoerd in een instelling die adequate ondersteunende maatregelen, nauwlettende monitoring en supervisie kan bieden.
Indien gerechtvaardigd kan maagspoeling en/of actieve kool worden toegediend.
Behandel bradycardie en hartgeleidingsstoornissen met atropine, bijnierstimulerende geneesmiddelen of pacemakers.
Behandel hypotensie, acuut hartfalen en shock, met gepaste expansie van het bloedvolume, injectie van glucagon (indien nodig gevolgd door een intraveneuze infusie van glucagon), intraveneuze toediening van adrenostimulerende geneesmiddelen zoals dobutamine, met geneesmiddelen α1-receptoragonisten, in bovendien in aanwezigheid van vasodilatatie.
Intraveneuze toediening van Ca2+ kan ook worden overwogen.
Bronchospasme kan meestal worden omgekeerd door luchtwegverwijders.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: -blokkers, selectief, niet geassocieerd.
ATC-code: C07AB02.
Metoprolol is een 1-selectieve -blokker, omdat het de 1-receptoren blokkeert bij doses die lager zijn dan die nodig zijn om de β2-receptoren te blokkeren.
Metoprolol heeft een slecht membraanstabiliserend effect en vertoont geen gedeeltelijke agonistische activiteit.
Metoprolol vermindert of remt het agonistische effect dat catecholamines hebben op het hart (die vrijkomen bij fysieke of mentale stress) Dit betekent dat de gebruikelijke verhoging van de hartslag, het hartminuutvolume, de contractiliteit van het hart en de bloeddruk als gevolg van een acute wordt verminderd door metoprolol. Als de endogene adrenalinespiegels verhoogd zijn, interfereert metoprolol minder met de bloeddrukcontrole dan niet-selectieve bètablokkers.
Bij patiënten met symptomen van obstructieve longziekte kan metoprolol, indien strikt noodzakelijk, worden toegediend in combinatie met een β2-agonist. Gegeven in therapeutische doses, in combinatie met een 2-agonist, interfereert metoprolol minder dan niet-selectieve β-blokkers met β2-gemedieerde bronchodilatatie veroorzaakt door β2-agonisten.
In vergelijking met niet-selectieve bètablokkers interfereert metoprolol minder met de insulineafgifte en het koolhydraatmetabolisme, evenals met de cardiovasculaire respons op hypoglykemie.
Kortdurende onderzoeken hebben aangetoond dat metoprolol een lichte verhoging van triglyceriden en een verlaging van vrije vetzuren in het bloed kan veroorzaken. In sommige gevallen werd een kleine afname van high-density lipoproteïne (HDL) waargenomen, zij het in mindere mate dan bij toediening van niet-selectieve bètablokkers. In een langetermijnonderzoek werd echter een significante verlaging van de totale cholesterolserumspiegels aangetoond na behandeling met metoprolol.
De kwaliteit van leven blijft ongewijzigd of verbetert tijdens de behandeling met metoprolol.
Een verbetering van de kwaliteit van leven is waargenomen na behandeling met metoprolol bij patiënten die een myocardinfarct hebben gehad.
Effecten op hypertensie
Metoprolol verlaagt de bloeddruk zowel in de ortho- als in rugligging. Na het starten van de behandeling met metoprolol werd een kortdurende (enkele uren) en klinisch niet-significante toename van de perifere weerstand waargenomen.Tijdens langdurige behandeling kan de perifere weerstand verminderd zijn als gevolg van de vermindering van hypertrofie in de slagaderlijke weerstand. Van langdurige antihypertensieve therapie met metoprolol is ook aangetoond dat het de linkerventrikelhypertrofie vermindert en de diastolische functie van het linkerventrikel en de linkerventrikelvulling verbetert.
Bij mannelijke patiënten met lichte tot matige hypertensie is aangetoond dat metoprolol het risico op cardiovasculaire mortaliteit vermindert, voornamelijk als gevolg van een verminderd risico op plotselinge cardiovasculaire dood en het risico op fataal en niet-fataal myocardinfarct en beroerte vermindert.
Effecten op angina pectoris
Bij patiënten met angina pectoris is aangetoond dat metoprolol de frequentie, duur en ernst van zowel angina-aanvallen als episodes van stille ischemie vermindert en ook de fysieke arbeidscapaciteit verhoogt.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Metoprolol wordt volledig geabsorbeerd na orale toediening.
Plasmaconcentraties, binnen de grenzen van de therapeutische dosering, stijgen lineair ten opzichte van de dosis. De piekplasmaconcentratie wordt bereikt na ongeveer 1,5 - 2 uur. Het plasmaprofiel vertoont een goede reproduceerbaarheid bij elk individu, hoewel het een "brede variabiliteit van persoon tot persoon laat zien. Toediening van Seloken-tabletten met verlengde afgifte resulteert in een gecontroleerde afgifte van het werkzame bestanddeel na verloop van tijd, wat betekent dat de plasmapiekspiegel wordt verlaagd. In vergelijking met tabletten met normale formulering is de absorptiefase verlengd en de duur van het effect verlengd. Deze factoren kunnen leiden tot een meer geschikte dosering en tot een verbetering van de mate van β1-selectiviteit.
Verdeling
Vanwege het belangrijke first-pass-effect is de systemische biologische beschikbaarheid van metoprolol na een enkelvoudige orale dosis ongeveer 50%. Bij herhaalde toedieningen neemt het systemisch beschikbare deel van de dosis toe tot ongeveer 70%. Inname met voedsel kan de systemische beschikbaarheid van een orale dosis met ongeveer 30-40% verhogen De binding van metoprolol aan plasma-eiwitten is laag, ongeveer 5-10%.
Metabolisme
Metoprolol ondergaat oxidatief levermetabolisme, voornamelijk via het CYP2D6-iso-enzym.Er zijn drie belangrijke metabolieten geïdentificeerd, hoewel geen van deze een klinisch relevant bètablokkerend effect heeft.
Eliminatie
Meestal wordt meer dan 95% van de orale dosis in de urine teruggevonden. Ongeveer 5% van de toegediende dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden; in enkele geïsoleerde gevallen kan deze waarde oplopen tot 30%. De eliminatiehalfwaardetijd in plasma is gemiddeld 3,5 uur (bereik: 1 en 9 uur) De totale klaringssnelheid is ongeveer 1 liter/minuut.
Oudere mensen vertonen geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van metoprolol in vergelijking met jongere mensen. De systemische biologische beschikbaarheid en eliminatie van metoprolol worden niet beïnvloed bij patiënten met een verminderde nierfunctie, maar de uitscheiding van metabolieten is verminderd. Significante accumulatie van metabolieten werd waargenomen bij patiënten met een glomerulaire filtratiesnelheid (GFR) van minder dan 5 ml/min. Accumulatie van metabolieten leidt echter niet tot een toename van de bètablokkade.
De farmacokinetiek van metoprolol wordt slecht beïnvloed door een verminderde leverfunctie. Bij patiënten met ernstige levercirrose en porta-cava shunt kan de biologische beschikbaarheid van metoprolol echter verhoogd zijn en kan de totale klaring verminderd zijn. Patiënten met porta-cava-anastomose hebben een totale klaring van ongeveer 0,3 liter/minuut en een waarde van het gebied onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) die ongeveer 6 keer groter is dan bij gezonde proefpersonen.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Preklinische gegevens, gebaseerd op conventionele onderzoeken op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel, toxiciteit en reproductie, lieten geen bijzonder risico voor mensen zien.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Een deelbare tablet bevat: aluminiumsilicaat; vaste paraffine; ethylcellulose; magnesium stearaat; titaandioxide (E171); hypromellose; macrogol 6000.
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Blisterverpakking 28 tabletten.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Seloken 200 mg tabletten met verlengde afgifte: A.I.C.: 023616042
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
24.08.82 / 01.06.05
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van april 2015