FRAGMIN ® is een geneesmiddel op basis van dalteparine-natrium.
THERAPEUTISCHE GROEP: Antitrombotica.
Indicaties FRAGMIN ® Dalteparine natrium
FRAGMIN ® wordt gebruikt bij de profylaxe van diepe veneuze trombose in het algemeen en orthopedische chirurgie.
Dalteparine-natrium wordt ook met succes gebruikt bij de behandeling van acute diepe veneuze trombose of onstabiele coronaire hartziekte (instabiele angina, niet-Q-myocardinfarct) in synergie met acetylsalicylzuur.
FRAGMIN ® kan ook effectief worden gebruikt bij stollingsprofylaxe tijdens langdurige hemodialyse of hemofiltratie (meer dan 4 uur).
Werkingsmechanisme FRAGMIN ® Dalteparine-natrium
De delta-natriumheparine, subcutaan ingenomen via FRAGMIN®, heeft een "uitstekende biologische beschikbaarheid (die ongeveer 90% is) en bereikt maximale plasmaconcentraties in ongeveer 3 - 4 uur.
Hoewel de halfwaardetijd van het molecuul ongeveer 4 uur is, worden de antitrombotische effecten van natriumdalteparine gedurende 24 uur verlengd, waardoor een lagere toedieningsfrequentie nodig is in vergelijking met de gewone heparine.
De anticoagulerende en antitrombotische werking van FRAGMIN ® wordt geassocieerd met de aanwezigheid van een mengsel van polysachariden afgeleid van heparine met een laag molecuulgewicht.
Op een manier die op heparine kan worden gesuperponeerd, zijn deze polysachariden in staat antitrombine III te binden en een conformatieverandering te induceren. Deze werking is de basis van de remmende activiteit tegen sommige stollingsfactoren, zoals trombine of factor X (belangrijk bij het bemiddelen van de overgang van protrombine naar trombine en het bevorderen van de afbraak van in fibrine oplosbaar fibrinogeen).
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
DOELTREFFENDHEID EN VEILIGHEID VAN DALTEPARINE
Ben J Cardiol. 2010 dec 22. [Epub voor druk]
Vergelijking van de effectiviteit en veiligheid van laagmoleculaire heparine versus ongefractioneerde heparine-anticoagulatie na hartklepoperatie.
Bucci C, Geerts WH, Sinclair A, Fremes SE.
De studie maakte het mogelijk om de werkzaamheid en veiligheid van dalteparine te vergelijken met ongeconjugeerde heparine na een hartklepoperatie, waarbij een meer uitgesproken afname van trombotische en hemorragische voorvallen werd waargenomen in de groep die werd behandeld met delta-heparine. Om precies te zijn, trombotische voorvallen kwamen voor bij 4% van de patiënten behandeld met delta-heparine en bij 11% van degenen die behandeld werden met ongefractioneerde heparine.Dezelfde trend werd ook waargenomen voor hemorragische voorvallen.
2. ANTI-INFLAMMATIEVE WERKING VAN HEPARINE
Bloed. 1 december 1993; 82: 3253-8.
Heparine-oligosachariden binden L- en P-selectine en remmen acute ontstekingen.
Nelson RM, Cecconi O, Roberts WG, Aruffo A, Linhardt RJ, Bevilacqua MP.
leukocyt. Een in vivo model van acute ontsteking heeft aangetoond hoe de toediening van deze oligosachariden de extravasatie van neutrofielen effectief kan tegengaan, waardoor de ontstekingsgebeurtenissen die vaak worden geassocieerd met atherosclerotische ziekten, worden verminderd.
3. NAAR NIEUWE ANTICO-AGULANTEN
Thromb-onderzoek 2011 jan; 127S2: S5-S12.
Factor Xa en trombine als doelwitten voor nieuwe orale anticoagulantia.
Weitz JI.
De huidige voorgestelde antistollingstherapieën hebben zeer belangrijke beperkingen, die vaak hun effectiviteit verminderen en het bereiken van het therapeutische doel bemoeilijken.
Aan de ene kant hebben we therapie met vitamine K-antagonisten, zoals warfarine, dat het voordeel heeft van orale toediening, maar de limiet van een onvoorspelbare antistollingsactiviteit (die nauwlettend toezicht vereist), aan de andere kant hebben we moleculaire heparines met een laag gewicht die, hoewel gekenmerkt door een redelijk voorspelbaar actieprofiel, hebben de belangrijkste beperking van parenterale toediening.
Verschillende onderzoekers over de hele wereld experimenteren met nieuwe remmers van factor Xa (noodzakelijk voor de synthese van trombine) die de voordelen van de momenteel gebruikte therapieën kunnen verenigen.
Wijze van gebruik en dosering
FRAGMIN 2500UI / 0,2 ml voorgevulde spuiten voor subcutaan gebruik; 5000UI/0,2 ml; 7500UI / 0,3 ml; 10000UI / 0,4 ml; 12500UI / 0,5 ml; 15000UI / 0,6 ml; 18000UI / 0,72 ml deltaperine-natrium: de formulering van de dosering, het tijdstip van toediening en de duur van de therapeutische behandeling wordt sterk bepaald door het soort gebeurtenis waarvoor de inname nodig is, door de gezondheidstoestand van de patiënt en door het opgelegde therapeutische doel. .
FRAGMIN ® kan subcutaan worden toegediend door de naald van de voorgevulde spuit volledig en loodrecht op de huidplooi in te brengen, opgetild vanuit het buikvetweefsel of vanaf de zijkant van de dij.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U FRAGMIN ® Dalteparine-natrium INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
Waarschuwingen FRAGMIN ® Dalteparine natrium
De inname van heparine en delta-heparine-natrium kan, vooral in de eerste fase van de behandeling, gepaard gaan met trombocytopenie, met een potentieel gevaarlijk beloop.
Hoewel deze verandering in de meeste gevallen zou kunnen afnemen na het staken van de therapie of zelfs na het handhaven ervan, kan het in sommige gevallen verergeren met de vorming van immuuncomplexen die mogelijk de vorming van een witte trombus kunnen bepalen (gevormd door de " heparine -gemedieerde bloedplaatjesaggregatie) en het risico op trombotische voorvallen verhogen.
In het licht van deze mogelijke uitkomst zou het raadzaam zijn - vooral in de beginfase van de behandeling en periodiek nadat de therapie is begonnen - om de serumspiegels van bloedplaatjes te controleren en de therapie te onderbreken als deze onder 100.000 / mm3 dalen, waarbij herhaling wordt vermeden in de toekomst.
Herhaalde puncties op dezelfde plaats, spinale of epidurale anesthesie, kunnen in verband worden gebracht met het verschijnen van hematomen die mogelijk gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de patiënt. In deze gevallen moet medisch en paramedisch personeel bijzondere aandacht besteden aan het optreden van gerelateerde tekenen en symptomen.
FRAGMIN ® mag niet intramusculair worden toegediend.
De inname van delta-heparine-natrium heeft geen invloed op het normale waarnemingsvermogen van de patiënt, terwijl de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen behouden blijven.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De delta-natriumheparine was niet bijzonder toxisch voor de gezondheid van de foetus; de geïnduceerde hemodynamische veranderingen kunnen echter potentieel gevaarlijk zijn. In het licht van deze gegevens en gezien de aanwezigheid van benzylalcohol in sommige vormen, is het wenselijk om FRAGMIN ® zowel tijdens de zwangerschap als tijdens het geven van borstvoeding te vermijden, zelfs als de mogelijkheid van gastro-intestinale absorptie van heparine door de pasgeborene zeer onwaarschijnlijk is.
Interacties
Een verhoogd risico op bloedingen werd waargenomen wanneer FRAGMIN® gelijktijdig werd toegediend met acetylsalicylzuur, niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen, ticlopidine, glucocorticoïden en plaatjesaggregatieremmers.
Als de toediening van de bovengenoemde actieve ingrediënten onvermijdelijk is, is het raadzaam om de stollingscapaciteit van de patiënt regelmatig te controleren, om de mogelijke incidentie van bloedingen te verminderen.
Contra-indicaties FRAGMIN ® Dalteparine-natrium
Vanwege het verhoogde risico op bloedingen is FRAGMIN ® gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof, voor een van de hulpstoffen of voor andere vormen van heparine, bij patiënten met trombocytopenie, gastroduodenale zweer en hersenbloeding.
Om dezelfde reden is delta-heparine-natrium ook gecontra-indiceerd in het geval van cerebraal aneurysma, veranderingen in stollingsprocessen, laesies of operaties die het CZS, het visuele en auditieve apparaat aantasten, en in het geval van ongecontroleerde hypertensie.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
Het gebruik van FRAGMIN ® is zelden in verband gebracht met trombocytopenie, huidnecrose op de injectieplaats en pijnlijke erythemateuze plaques die gepaard gaan met algemene symptomen.In deze gevallen zorgde de snelle stopzetting van de therapie voor onmiddellijke regressie van de symptomen.
Spinale of epidurale hematomen werden zeer zelden waargenomen wanneer FRAGMIN ® profylactisch werd gebruikt tijdens spinale anesthesie, epidurale of lumbaalpunctie, terwijl hemorragische voorvallen werden waargenomen bij patiënten met aanleg.
Verhogingen van transaminasen zijn zelden waargenomen.
Opmerking
FRAGMIN ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over FRAGMIN ® Dalteparine-natrium die op deze pagina wordt gepubliceerd, is mogelijk verouderd of onvolledig. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
