LOPID ® is een geneesmiddel op basis van Gemfibrozil
THERAPEUTISCHE GROEP: Hypolipidemie - Fibraten
Indicaties LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® is geïndiceerd voor de therapeutische behandeling van dyslipidemieën waarbij de niet-farmacologische benadering (hypolipidendieet en fysieke activiteit) geen bevredigende resultaten hebben gegarandeerd.
LOPID ® kan worden gebruikt bij de behandeling van hypercholesterolemie als vervangings- of aanvullende therapie voor statines.
Werkingsmechanisme LOPID ® Gemfibrozil
Het werkzame bestanddeel van LOPID ® gemfibrozil is een derivaat van fibrinezuur Bij orale inname wordt gemfibrozil volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en via het bloed gedistribueerd naar plasma-eiwitten.
Hoewel het werkingsmechanisme nog niet definitief is opgehelderd, is het mogelijk dat de therapeutische activiteit van dit actieve bestanddeel verband houdt met de activering van de PPAR-receptor, voornamelijk in de lever, wat resulteert in:
- Verlaging van de bloedspiegels van triglyceriden;
- Verlaging van de bloedspiegels van VLDL-cholesterol, dus LDL;
- Verhoogde bloedspiegels van HDL-cholesterol.
Het therapeutische potentieel van lipide normalizer speelt een belangrijke preventieve rol voor de ontwikkeling van atherosclerose en daarmee samenhangende hart- en vaatziekten.
Zodra de werking is beëindigd, wordt gemfibrozil in de lever gemetaboliseerd via carboxylatie- en hydroxyleringsreacties en voornamelijk via de urine geëlimineerd.
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
ANTI-HYPERTENSIEVE WERKING VAN GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res.2010;46:125-42.
Bewijs van directe gladde spierontspannende effecten van het fibraat gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
Naast de lipidenverlagende effecten van gemfibrozil, hebben recente onderzoeken ook een verkleinend effect op bloeddrukwaarden aangetoond. In vitro en in vivo onderzoeken hebben ons in staat gesteld de biologische basis van dit effect te begrijpen. Het lijkt er zelfs op dat gemfibrozil selectief kan inwerken op gladde spieren, waardoor de ontspanning wordt vergemakkelijkt, wat niet alleen een belangrijk effect heeft op de bloeddruk, maar ook op de gastro-intestinale motiliteit. Deze onderzoeken kunnen daarom de hogere incidentie van bijwerkingen in het maagdarmkanaal rechtvaardigen.
2. GEMFIBROZIL: NIET ALLEEN HYPOLIPEMISERING
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009;31:339-51.
Gemfibrozil, armen strekken voorbij lipidenverlaging.
Roy A, Pahan K.
De lipidenverlagende therapeutische eigenschappen van gemfibrozil zijn nu bekend, maar steeds meer onderzoeken zijn gericht op het ophelderen van de complexe farmacodynamische eigenschappen van dit molecuul. Nieuw bewijs suggereert in feite ook een regulerende rol bij ontstekingen, bij de activering van T-lymfocyten, bij cel-celcontact en bij oxidatieve stressprocessen.
3. PRAVASTATINE versus GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991 jan; 151: 146-52.
Pravastatine versus gemfibrozil bij de behandeling van primaire hypercholesterolemie. De Italiaanse Multicenter Pravastatine Study I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
All-Italiaanse studie die de verschillende therapeutische werkzaamheid van statines en fibraten aantoont. Met name de effecten van therapeutische doses pravastatine en gemfibrozil werden bestudeerd in een dubbelblind experiment, met de volgende resultaten.
Pravastatine was effectiever in het verlagen van het LDL-cholesterolgehalte dan gemfibrozil (30% versus 23%), terwijl gemfibrozil effectiever was dan pravastatine bij het verlagen van de triglyceridenspiegels (37% versus 5%) en bij het verhogen van het HDL-cholesterolgehalte (13% versus 5%). ).
Wijze van gebruik en dosering
LOPID® gemfibrozil 600/900 mg omhulde tabletten:twee tabletten van 600 mg per dag worden aanbevolen, ten minste 30 minuten voor de maaltijd ingenomen.
De dosering kan worden aangepast aan het geval en genormaliseerd tot 900 mg / dag in geval van goede lipidencontrole.
Zowel voor als tijdens de therapeutische interventie is het noodzakelijk om een vetarm dieet en gezonde leefgewoonten te volgen.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U LOPID ® Gemfibrozil INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
LOPID ® Gemfibrozil waarschuwingen
Farmacologische behandeling met LOPID ® dient pas te worden overwogen na het volgen van een gezonde levensstijl en eetgewoonten gedurende ten minste een kwart. Hypolipidendieet, gecontroleerde fysieke activiteit en vermindering van alcoholgebruik zijn de eerste voorzorgsmaatregelen die in acht moeten worden genomen in de aanwezigheid van dyslipidemieën.
Als deze voorzorgsmaatregelen, die gedurende ten minste 3 maanden worden gevolgd, geen bevredigende resultaten garanderen, is de associatie met een farmacologische therapie met gemfibrozil geïndiceerd.In dit geval, gezien de remmende activiteit op het enzym HMG-CoA-reductase en de mogelijkheid om lever te ontwikkelen ziekte en myopathieën, is het raadzaam om - vóór en tijdens de hele behandeling - enkele laboratoriumparameters (transaminasen en creatinkinasen) te controleren, die indicatief zijn voor de gezondheidstoestand van de lever en spieren.
De therapie moet worden gestaakt of nooit worden gestart in het geval van plasmatransaminaseconcentraties die 3 keer hoger zijn dan het normale bereik, van een verhoging van het cratinkinaseniveau gepaard gaande met spierpijn, myalgie, vermoeidheid en aanhoudende vermoeidheid, in geval van een maagzweer, van cholelithiasis en verminderde nierfunctie.
Hoewel er in de literatuur geen gevallen zijn beschreven waarin genfibrozil de cognitieve vermogens van de patiënt heeft verminderd, kan de aanwezigheid van vertigo en duizeligheid, vaak gevoeld in de beginfase van de behandeling, de normale rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen veranderen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Het ontbreken van onderzoeken naar de veiligheid van gemfibrozil tijdens de zwangerschap en het belang van lipiden voor de juiste embryonale, foetale en neonatale ontwikkeling, suggereren dat het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding moet worden vermeden.
Interacties
Gemfibrozil kan, indien gelijktijdig ingenomen met orale anticoagulantia, de biologische werkzaamheid van deze geneesmiddelen verhogen, met mogelijke bloedingscomplicaties.In dit geval is het raadzaam om de protrombinetijd constant te controleren en de dosering van het anticoagulans aan te passen.
De lipidenverlagende activiteit van LOPID ® zou in plaats daarvan kunnen worden versterkt door de gelijktijdige toediening van andere geneesmiddelen, zoals statines (HMG-CoA-reductaseremmers), die - naast een "verhoogde werkzaamheid door synergie - een verhoogde bijwerkingen veroorzaken.
Bijzonder schadelijk, met ernstige gevallen van myopathie, myositis en rabdomyolyse. De associatie tussen gemfibrozil en cerivastatine werd gevonden.
Bovendien lijkt gemfibrozil het hypoglykemische effect van repaglinide te versterken, met mogelijke glykemische dalingen, zelfs ernstige.
Contra-indicaties LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® is gecontra-indiceerd in geval van ernstige lever- en nierinsufficiëntie, en in geval van cholelithiasis of overgevoeligheid voor een van de componenten.
LOPID ® mag niet gelijktijdig met cerivastatine of repaglinide worden ingenomen.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen die zijn beschreven na behandeling met LOPID ® waren allemaal van voorbijgaande aard en klinisch niet significant. De meest voorkomende reacties waren gastro-intestinale stoornissen, dyspepsie, buikpijn, misselijkheid, diarree, duizeligheid en vermoeidheid.
Andere reacties, zelfs ernstiger, werden slechts in enkele gevallen en in bepaalde categorieën van risicopatiënten geregistreerd, waarbij het bewegingsapparaat, het gezichtsvermogen en de leversystemen betrokken waren.
Opmerking
LOPID ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over LOPID ® Gemfibrozil die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.