Sympatholytische geneesmiddelen werken als antagonisten voor de receptoren van het sympathische systeem: ze binden zich aan de actieve plaats van de receptor en voorkomen dat deze een interactie aangaat met de adrenerge neurotransmitter. Sommige werken als partiële antagonisten, wanneer de concentratie van de neurotransmitter hoog genoeg is of wanneer de concentratie van de endogene agonist (die in dit geval als partiële agonist werkt) laag is.
Afhankelijk van hun chemische aard en affiniteit met receptoren, worden - en β-blokkers onderscheiden.
Alfablokkerende medicijnen
- De blokkers ze werken als selectieve en niet-selectieve antagonisten voor de -receptoren van het sympathische systeem.
Fenoxybenzamine is een niet-selectieve α-blokker, dat wil zeggen, het bindt onomkeerbaar aan de α1- en α2-receptoren; het wordt gebruikt voor de behandeling van feochromocytoom.
Fentolamine is ook een niet-selectieve α-blokker, maar de blokkerende werking is competitief.
Prazosine is een selectieve 1-blokker die wordt gebruikt voor de farmacologische behandeling van hypertensie, omdat het vasodilatatie en vermindering van perifere weerstand induceert.
De mogelijke bijwerkingen als gevolg van de inname van α-blokkerende geneesmiddelen zijn: orthostatische hypotensie, als gevolg van blokkering van de α1-receptoren in de veneuze bloedvaten, reflextachycardie, aangezien de verlaagde bloeddruk die wordt gesignaleerd door de baroreceptoren een compenserende toename van de hartactiviteit veroorzaakt; duizeligheid en stoornissen in de seksuele functie als gevolg van onvoldoende bloedtoevoer.
Zie ook bètablokkers bij de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie: terazosine, doxazosine.
Bètablokkerende medicijnen
- DE blokkers ze werken als selectieve antagonisten voor de β-receptoren van het sympathische systeem, terwijl ze de potentiaal van het receptormembraan stabiel houden. Ze onderscheiden zich door de verschillende farmacokinetiek: vetoplosbaarheid, wijze van toediening en inname. De β-adrenerge receptoren zijn vrij alomtegenwoordig in het organisme:
β1 worden gevonden op het niveau van de ogen, waar ze de afscheiding van kamerwater induceren, van de nieren waar ze een verhoging van de renineconcentratie en uiteindelijk van angiotensine veroorzaken, en van het hart waar ze een verhoging van de snelheid veroorzaken van geleiding van de impuls van de atria naar de ventrikels, waardoor automatisme en hartcontractie worden gestimuleerd;
β2 worden gevonden in de bronchiën, waar ze bronchodilatatie induceren, in de skeletspieren waar ze vasodilatatie van arteriële vaten induceren, en in de lever waar ze glycogenolyse stimuleren;
β3 werkt op metabolisch niveau en stimuleert lipolyse.
De belangrijkste activiteiten van selectieve 1-blokkers, of de activiteiten die voor therapeutische doeleinden worden gebruikt, zijn: de verlaging van de hartslag en contractiliteit, de geleiding van de atrioventriculaire impuls, de verlaging van de reninesecretie in de nier en de verlaging van de secretie van waterige humor op oogniveau.
Selectieve -blokkers kunnen met meer veiligheid worden toegediend en hebben geen ernstige bijwerkingen, terwijl niet-selectieve -blokkers een ernstige bijwerking hebben, bronchoconstrictie door blokkade van 2-receptoren.
De farmacokinetiek van bètablokkers is divers; ze hebben: een gedeeltelijke competitieve activiteit (nuttig bij bronchiale astma omdat het een zwakke ontspanning van de bronchiale gladde spieren veroorzaakt); een "lokale anesthetische activiteit, maar slechts door sommigen en alleen bij zeer hoge en niet-therapeutische doses; een verschillende lipooplosbaarheid van geneesmiddel tot geneesmiddel; de halfwaardetijd moet zo hoog mogelijk zijn, om een" langer durende werking te garanderen; de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel hangt af van de som van alle hierboven genoemde variabelen.
De therapeutische toepassingen van deze geneesmiddelen betreffen: de cardiovasculaire werking, versterkt in het geval van in vet oplosbare geneesmiddelen die de BEE kunnen overwinnen en centraal werken, de vaatverwijdende werking op de skeletspieren voor de productie van prostacycline; het antihypertensieve effect voor remming van de afgifte van renine en verlaging van de hartslag; de hypotensieve werking in het oog en vermindering van kamerwater voor de behandeling van openhoekglaucoom; het vaatverwijdende effect van kransslagaders met als gevolg een vermindering van de hartactiviteit voor de therapie van angina pectoris en voor de preventie van myocardinfarct door gepredisponeerde personen of degenen die al een hartaanval hebben gehad; voor de behandeling van hypertensie, hyperthyreoïdie en migraine.
De nadelige effecten hebben betrekking op dezelfde apparaten en systemen die betrokken zijn bij de therapeutische werking: hartritmestoornissen als gevolg van een "upregulatie" van de β1-receptoren: aangezien hun werking wordt geblokkeerd, synthetiseren de cellen nieuwe; deze hoge aanwezigheid van receptoren kan ernstige bijwerkingen veroorzaken effecten bij stopzetting van de therapie, vandaar de noodzaak van geleidelijke stopzetting, bronchoconstrictie als gevolg van remming van β2-receptoren; CZS-stoornissen die de concentratie, het slaap-waakritme beïnvloeden en vatbaar maken voor depressie.
Andere artikelen over "Sympatholytische geneesmiddelen"
- Tyramine - farmacologie
- REM-slaap, niet-REM-slaap en slapeloosheid
