Actieve ingrediënten: Barnidipine (Barnidipine hydrochloride)
Vasexten 10 mg capsules met gereguleerde afgifte
Vasexten 20 mg capsules met gereguleerde afgifte
Waarom wordt Vasexten gebruikt? Waar is het voor?
De werkzame stof in Vasexten behoort tot een groep geneesmiddelen die calciumkanaalblokkers worden genoemd. Vasexten zorgt ervoor dat bloedvaten verwijden, wat resulteert in een verlaging van de bloeddruk. Vasexten-capsules hebben een "verlengde afgifte". Dit betekent dat de werkzame stof geleidelijk door het lichaam wordt opgenomen en de werking ervan in de loop van de tijd wordt verlengd.Daarom is slechts één toediening per dag voldoende.
Vasexten wordt gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen.
Contra-indicaties Wanneer Vasexten niet mag worden gebruikt
Gebruik Vasexten niet
- als u allergisch bent voor barnidipine of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6)
- als u allergisch bent voor dihydropyridines (stoffen die worden aangetroffen in geneesmiddelen die worden gebruikt om hypertensie te behandelen)
- als u lijdt aan een leverziekte
- als u een ernstige nierziekte heeft
- als u een van de volgende hartaandoeningen heeft: onbehandeld hartfalen, bepaalde vormen van pijn op de borst (als gevolg van onstabiele angina pectoris) of acute hartstilstand
- als u een van de volgende geneesmiddelen gebruikt: proteaseremmers (geneesmiddelen tegen aids), ketoconazol of itraconazol (geneesmiddelen tegen schimmelinfecties), erytromycine of claritromycine (antibiotica).
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Vasexten inneemt
Praat met uw arts of apotheker voordat u Vasexten . inneemt
- als u een nierziekte heeft
- als u lijdt aan een hartaandoening
Kinderen en adolescenten
Vasexten mag niet worden gegeven aan kinderen of jongeren onder de 18 jaar.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Vasexten . veranderen?
Andere medicijnen en Vasexten
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken.
Dit is vooral belangrijk als u een van de volgende geneesmiddelen gebruikt, aangezien deze niet samen met Vasexten mogen worden ingenomen:
- proteaseremmers (geneesmiddelen die worden gebruikt om aids te behandelen)
- ketoconazol of itraconazol (geneesmiddelen die worden gebruikt om schimmelinfecties te behandelen)
- erytromycine of claritromycine (antibiotica)
Vertel het uw arts ook als u het volgende gebruikt:
- andere geneesmiddelen om hypertensie te behandelen, waardoor de bloeddruk verder kan dalen
- cimetidine (geneesmiddel voor de behandeling van maagaandoeningen), omdat het het effect van Vasexten . kan versterken
- fenytoïne of carbamazepine (geneesmiddelen voor de behandeling van epilepsie) of rifampicine (een antibioticum), omdat u mogelijk een hogere dosis Vasexten nodig heeft.Als u stopt met het innemen van een van deze geneesmiddelen, kan uw arts uw dosis Vasexten verlagen.
Waarop moet u letten met eten, drinken en alcohol?
Wees extra voorzichtig bij het drinken van alcohol of grapefruitsap, aangezien deze dranken het effect van Vasexten kunnen versterken.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts of apotheker om advies voordat u dit geneesmiddel inneemt.
U mag Vasexten niet gebruiken als u zwanger bent, tenzij strikt noodzakelijk. Gebruik Vasexten niet als u borstvoeding geeft. Het kan worden uitgescheiden in de moedermelk.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Er zijn geen gegevens die erop wijzen dat Vasexten de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen kan beïnvloeden. Vasexten kan echter duizeligheid veroorzaken, dus u moet zeker zijn van het effect dat dit geneesmiddel op u heeft voordat u gaat autorijden of machines gaat bedienen.
Vasexten-capsules bevatten sucrose.
Als uw arts u heeft verteld dat u bepaalde suikers niet verdraagt, neem dan contact op met uw arts voordat u dit geneesmiddel inneemt.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Vasexten: Dosering
Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
De gebruikelijke startdosering is eenmaal daags 1 capsule Vasexten 10 mg. Uw arts kan deze dosis verhogen tot 1 capsule Vasexten 20 mg eenmaal per dag, of twee capsules van 10 mg eenmaal per dag.
Als u op leeftijd bent, kunt u de normale dosering gebruiken. Het is waarschijnlijker dat uw arts u aan het begin van de behandeling nauwlettender zal volgen.
Instructies voor correct gebruik
- Neem de capsule eenmaal per dag, 's ochtends. Combineer het innemen van de capsule bij voorkeur met een dagelijkse handeling, zoals tandenpoetsen of ontbijten.
- Slik de capsules heel door, bij voorkeur met een glas water.U kunt Vasexten voor, tijdens of na een maaltijd innemen, zoals u wilt.
- Zelfs als u geen tekenen of symptomen van hypertensie heeft, is het belangrijk dat u Vasexten elke dag blijft innemen om optimaal te profiteren van de voordelen van het verlagen van de bloeddruk.
Overdosering Wat te doen als u te veel Vasexten heeft ingenomen
Wat u moet doen als u meer van Vasexten heeft ingenomen dan u zou mogen
Als u per ongeluk een grote hoeveelheid capsules tegelijk heeft ingenomen, moet u onmiddellijk contact opnemen met uw arts of vragen om vervoerd te worden naar de eerste hulp van een ziekenhuis. Symptomen die kunnen optreden na een overdosis zijn zwakte, verlaagde of verhoogde hartslag, slaperigheid, verwardheid, misselijkheid, braken en convulsies.
Bent u vergeten Vasexten in te nemen?
Als u bent vergeten Vasexten op het gebruikelijke tijdstip in te nemen, neem de capsule dan zo snel mogelijk op dezelfde dag in. Als u zich pas de volgende dag herinnert, neem dan geen dubbele dosis om een vergeten capsule in te halen, maar ga regelmatig door met uw dagelijkse dosis.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Vasexten
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Als u een ernstige allergische reactie krijgt die ademhalingsmoeilijkheden of duizeligheid veroorzaakt, moet u onmiddellijk uw arts of verpleegkundige hiervan op de hoogte stellen.
Vasexten kan veroorzaken:
Zeer vaak: komt voor bij meer dan 1 op de 10 patiënten
- hoofdpijn
- roodheid van het gezicht
- ophoping van vocht (oedeem) in de armen en benen
Vaak: komt voor bij maximaal 1 op de 10 patiënten:
- duizeligheid
- hartkloppingen
Niet bekend: frequentie kan met de beschikbare gegevens niet worden bepaald
- hoge hartslag
- bloedonderzoeken die veranderingen in de leverfunctie aantonen
- uitslag
Deze bijwerkingen verminderen of verdwijnen gewoonlijk in de loop van de behandeling (binnen een maand voor vochtophoping en binnen twee weken voor blozen in het gezicht, hoofdpijn en hartkloppingen).
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Bewaar Vasexten-capsules beneden 25°C.
Gebruik Vasexten niet meer na de vervaldatum die staat vermeld op de doos na "EXP". De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Samenstelling en farmaceutische vorm
Wat bevat Vasexten
- Elke capsule Vasexten bevat 10 mg of 20 mg barnidipinehydrochloride, overeenkomend met respectievelijk 9,3 mg en 18,6 mg barnidipine per capsule.
- De andere stoffen in dit middel zijn: Inhoud van de capsule: carboxymethylethylcellulose, polysorbaat 80, sucrose, ethylcellulose en talk. Omhulsel van de capsule: titaniumdioxide (E 171), geel ijzeroxide (E 172) en gelatine. Drukinkt: schellak, propyleenglycol (E 1520), zwart ijzeroxide (E 172), ammoniak.
Hoe ziet Vasexten er uit en wat is de inhoud van de verpakking
Gele capsules.
Vasexten 10 mg capsules zijn gemarkeerd met code 155 10
Vasexten 20 mg capsules zijn gemarkeerd met code 155 20
Vasexten capsules zijn verpakt in aluminium/aluminium blisterverpakkingen (met PVC en polyamide coating) in dozen van 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 of 100 capsules. Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
VASEXTEN 10 MG CAPSULES MET GEMODIFICEERDE RELEASE.
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Vasexten bevat barnidipinehydrochloride.
Vasexten® 10 mg capsules met gereguleerde afgifte, hard, bevatten 10 mg barnidipinehydrochloride, overeenkomend met 9,3 mg barnidipine per capsule.
Zie rubriek 6.1 voor de volledige lijst van hulpstoffen.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Capsules met gereguleerde afgifte, hard.
Vasexten 10 mg capsules met gereguleerde afgifte zijn geel en gemarkeerd met 155 10.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Milde tot matige essentiële hypertensie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Dosering
De aanbevolen startdosering is 10 mg eenmaal daags 's ochtends, maar deze kan indien nodig worden verhoogd tot 20 mg eenmaal per dag. De beslissing om de dosis te verhogen mag pas worden genomen nadat volledige stabiliteit van de bloeddrukwaarden is bereikt met de startdosis, die gewoonlijk ten minste 3-6 weken duurt.
Kinderen
Aangezien er geen gegevens beschikbaar zijn bij kinderen (jonger dan 18 jaar), dient barnidipine niet aan kinderen te worden gegeven.
Oudere patiënten
Bij oudere patiënten hoeft de dosis niet te worden aangepast. Het is raadzaam om aan het begin van de behandeling meer aandacht te besteden.
Patiënten met nierdisfunctie
Bij patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis is voorzichtigheid geboden bij het verhogen van de dosis van 10 naar 20 mg eenmaal daags. Zie de rubrieken "Contra-indicaties" en "Speciale waarschuwingen en voorzorgen bij gebruik".
Patiënten met leverinsufficiëntie
Zie de rubriek "Contra-indicaties".
Wijze van toediening
Neem de capsules bij voorkeur in met een glas water Vasexten kan voor, tijdens of na een maaltijd worden ingenomen.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof (of voor andere dihydropyridines) of voor één van de hulpstoffen.
Leverinsufficiëntie. Ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring instabiele angina pectoris en acuut myocardinfarct (in de eerste 4 weken). Hartfalen wordt niet behandeld.
Bloedspiegels van barnidipine kunnen stijgen bij gebruik in combinatie met krachtige CYP3A4-remmers (zoals aangetoond in in vitro interactiestudies). Daarom mogen antiproteasica, ketoconazol, itraconazol, erytromycine en claritromycine niet worden gecombineerd.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Vasexten moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring tussen 10 en 80 ml/min) (zie rubriek 4.2 "Dosering en wijze van toediening").
De combinatie van een calciumkanaalblokker met een geneesmiddel dat een negatief inotroop effect uitoefent, kan hartfalen, hypotensie of een (ander) myocardinfarct veroorzaken bij hoogrisicopatiënten (bijv. patiënten met een voorgeschiedenis van een myocardinfarct).
Zoals met alle dihydropyridinederivaten, dient Vasexten met voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met linkerventrikeldisfunctie, bij patiënten met obstructie van het linkerventrikeluitstroomkanaal en bij patiënten met geïsoleerde rechterhartdecompensatie, b.v. longhart.
Barnidipine is niet onderzocht bij patiënten van NYHA-klasse III of IV.
Voorzichtigheid is ook geboden bij toediening van barnidipine aan patiënten met sick sinus-ziekte (bij afwezigheid van een pacemaker).
Opleiding in vitro geven aan dat barnidipine wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4 (CYP3A4). Er zijn geen interactiestudies uitgevoerd in vivo op het effect van geneesmiddelen die het cytochroom P450 3A4-enzym remmen of induceren op de farmacokinetiek van barnidipine. Gebaseerd op de resultaten van interactiestudies in vitro, is voorzichtigheid geboden wanneer barnidipine gelijktijdig wordt voorgeschreven met zwakke remmers of inductoren van het CYP3A4-enzym (zie rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie").
Het product bevat sucrose; daarom dienen patiënten met zeldzame erfelijke problemen van fructose-intolerantie, glucose/galactose malabsorptiesyndroom of sucrase-somaltase-insufficiëntie dit geneesmiddel niet te gebruiken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
De gelijktijdige toediening van barnidipine en andere antihypertensiva kan resulteren in een bijkomend antihypertensief effect.
Vasexten kan gelijktijdig worden gebruikt met bètablokkers of ACE-remmers.
Het farmacokinetische interactieprofiel van barnidipine is niet grondig onderzocht. Opleiding in vitro laten zien dat barnidipine wordt gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4 (CYP3A4).
Er zijn geen diepgaande interactiestudies uitgevoerd in vivo het effect van geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym remmen of induceren op de farmacokinetiek van barnidipine.
Gegevens verkregen uit onderzoeken in vitro laten zien dat ciclosporine het metabolisme van barnidipine kan remmen. Totdat informatie uit onderzoeken beschikbaar is in vivo, barnidipine mag niet gelijktijdig worden voorgeschreven met krachtige CYP3A4-remmers, zoals antiproteasen, ketoconazol, itraconazol, erytromycine en claritromycine (zie rubriek 4.3 "Contra-indicaties"). Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van zwakke CYP3A4-remmers of -inductoren In geval van gelijktijdig gebruik met CYP3A4-remmers wordt het niet aanbevolen om de dosis barnidipine te verhogen tot 20 mg.
Gelijktijdige toediening van cimetidine in een specifiek interactieonderzoek resulteerde gemiddeld in een verdubbeling van de plasmaspiegels van barnidipine. Voorzichtigheid is daarom geboden bij gelijktijdig gebruik van barnidipine en cimetidine.
Een hogere dosis barnidipine kan nodig zijn wanneer barnidipine gelijktijdig wordt toegediend met enzyminducerende geneesmiddelen, zoals fenytoïne, carbamazepine en rifampicine. Als de patiënt stopt met het gebruik van een enzyminducerend geneesmiddel, moet worden overwogen de dosis barnidipine te verlagen.
Gebaseerd op de resultaten van interactiestudies in vitro met (onder andere) simvastatine, metoprolol, diazepam en terfenadine, wordt het onwaarschijnlijk geacht dat barnidipine de farmacokinetiek zal beïnvloeden van andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450 iso-enzymen.
Een interactiestudie in vivo aangetoond dat barnidipine geen invloed heeft op de farmacokinetiek van digoxine.
In een interactiestudie resulteerde alcohol in een verhoging van de plasmaspiegels van barnidipine (40%), wat niet als klinisch relevant wordt beschouwd.Zoals bij alle vaatverwijders en antihypertensiva, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdige inname van alcohol, aangezien dit de effecten kan versterken.
Hoewel de kinetiek van barnidipine niet significant veranderde door de toediening van grapefruitsap, werd een bescheiden effect waargenomen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap
Er is geen klinische ervaring met barnidipine tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding Dierstudies suggereren geen directe schadelijke effecten op de zwangerschap, het embryo/de foetus of de postnatale ontwikkeling Er zijn alleen indirecte effecten waargenomen (zie 5.3) De klasse van dihydropyridines heeft het potentieel aangetoond. om de bevalling en bevalling te verlengen, wat niet is waargenomen met barnidipine, daarom mag barnidipine alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Voedertijd
Uit dierproeven is gebleken dat barnidipine (of zijn metabolieten) wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt borstvoeding niet aanbevolen tijdens het gebruik van barnidipine.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Er zijn geen gegevens beschikbaar die wijzen op een mogelijke negatieve invloed van Vasexten op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Voorzichtigheid is echter geboden, aangezien duizeligheid of vertigo kan optreden tijdens antihypertensieve behandeling.
04.8 Bijwerkingen
Symptomen hebben de neiging om tijdens de behandeling af te nemen of te verdwijnen (perifeer oedeem binnen een maand en opvliegers, hoofdpijn en hartkloppingen binnen twee weken).
Huiduitslag en een (reversibele) verhoging van alkalische fosfatase en serumtransaminasen zijn bekende bijwerkingen van andere dihydropyridines. Hoewel bij barnidipine in zeldzame gevallen voorbijgaande en omkeerbare verhogingen van leverenzymen zijn gemeld, werden deze niet als klinisch relevant beschouwd.
Hoewel het nooit is waargenomen, kan de volgende bijwerking van belang zijn, zoals optreedt bij het gebruik van andere dihydropyridines: gingivale hyperplasie.
Sommige dihydropyridines kunnen in zeldzame gevallen precordiale pijn en angina pectoris veroorzaken. Zeer zelden kunnen patiënten met reeds bestaande angina pectoris een verhoogde frequentie, duur en ernst van dergelijke aanvallen ervaren. Er kunnen geïsoleerde gevallen van een hartinfarct zijn.
04.9 Overdosering
Er zijn geen gevallen van overdosering gemeld.
Symptomen van intoxicatie
Over het algemeen ontwikkelen zich klinische symptomen na een overdosis calciumantagonisten binnen 30 tot 60 minuten na toediening van een dosis van 5 tot 10 maal de therapeutische dosis.
De volgende bijwerkingen kunnen theoretisch worden voorspeld: hypotensie, elektrofysiologische effecten (sinusbradycardie, verlenging AV-geleiding, 2e en 3e graads AV-blok), effecten op het centrale zenuwstelsel (licht gevoel in het hoofd, verwardheid en, zelden, convulsies), gastro-intestinale symptomen (misselijkheid en braken) ) en metabolische effecten (hyperglykemie).
Behandeling van intoxicatie
Intramurale behandeling is noodzakelijk in het geval van intoxicatie. Symptomatische behandeling en continue ECG-bewaking zijn geïndiceerd.
In het geval van een overdosis moet zo snel mogelijk een maagspoeling worden uitgevoerd.
Een intraveneuze injectie (in een dosis van 0,2 ml/kg lichaamsgewicht) calcium (bij voorkeur 10 ml van een 10% calciumchloride-oplossing) dient te worden gegeven gedurende 5 minuten, tot een totale dosis van 10 ml Myocardiale contractiliteit, sinusritme en atrioventriculaire geleiding zal daarom worden verbeterd.
Afhankelijk van de respons van de patiënt kan de behandeling elke 15-20 minuten worden herhaald (tot een totaal van 4 doses). Calciumspiegels moeten worden gecontroleerd.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: Antihypertensiva. ATC-code C08CA12.
Werkingsmechanisme:
Barnidipine (zuiver S-isomeer, S-isomeer) is een lipofiele 1,4-dihydropyridine calciumkanaalblokker die een "hoge affiniteit vertoont met de calciumkanalen van gladde spiercellen in de vaatwand. De kinetiek van barnidipinereceptoren wordt gekenmerkt door de uiterlijk van d "slow action en een sterke en duurzame band. De vermindering van de perifere weerstand veroorzaakt door barnidipine veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk. Bij gebruik van Vasexten houdt het antihypertensieve effect gedurende de gehele periode van 24 uur aan.
Het gebruik van Vasexten bij chronische behandeling leidt niet tot een verhoging van de basishartslag.
De impact van barnidipine op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit is niet onderzocht.
Recent afgesloten gecontroleerde onderzoeken met andere langwerkende dihydropyridines hebben echter gunstige effecten op morbiditeit en mortaliteit aangetoond die vergelijkbaar zijn met die van andere antihypertensiva bij hypertensie bij ouderen.
Metabolische effecten:
Barnidipine heeft geen negatief effect op het lipemische profiel, de bloedglucose of de elektrolyten van het bloed.
05.2 "Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie:
Na herhaalde toediening van Vasexten® 20 mg aan gezonde proefpersonen had gelijktijdige consumptie van voedsel geen statistisch significant effect op de AUC, Cmax, Tmax of t½.
Maximale plasmaspiegels worden 5-6 uur na orale toediening van Vasexten® 20 mg bereikt.
Vasexten heeft een absolute biologische beschikbaarheid van 1,1%.
De plasmaconcentraties van barnidipine kunnen aanzienlijke interindividuele variabiliteit vertonen.
Verdeling:
Opleiding in vitro laten zien dat barnidipine 26-32% bindt aan humane erytrocyten en in hoge mate (89-95%), aan plasma-eiwitten. De analyse in vitro van de eiwitcomponenten geeft aan dat barnidipine voornamelijk bindt aan serumalbumine, gevolgd door alfa1-zuurglycoproteïne en lipoproteïne met hoge dichtheid. Binding aan gammaglobulinen komt in veel mindere mate voor.
in studies in vitro er werden geen geneesmiddelinteracties waargenomen op basis van eliminatie van plasma-eiwitbinding.
Biotransformatie:
Barnidipine wordt in grote mate gemetaboliseerd tot inactieve metabolieten. Er is geen chirale inversie in vivo van het zuivere isomeer S, S. De belangrijkste reacties zijn de Ndebenzilisatie van de zijketen, de hydrolyse van de N-benzylpyrrolidine-ester, de oxidatie van de 1,4-dihydropyridinering, de hydrolyse van de methylester en de reductie van de nitrogroep Het metabolisme van barnidipine lijkt voornamelijk te worden gemedieerd door de CYP3A-familie van iso-enzymen.
Uitscheiding:
De mediane terminale eliminatiehalfwaardetijd uit plasma van Vasexten was 20 uur na herhaalde toediening volgens een analytisch model met twee compartimenten.
Eliminatie vindt voornamelijk plaats door metabolisme Barnidipine en/of zijn metabolieten worden uitgescheiden in de feces (60%), urine (40%) en uitgeademde lucht (minder dan 1%). Barnidipine wordt niet uitgescheiden in de urine.
Speciale patiëntengroepen:
Na een enkele dosis zijn de plasmaspiegels van barnidipine 3 tot 4 keer hoger bij patiënten met een lichte tot matige leverfunctiestoornis dan bij gezonde vrijwilligers. De variabiliteit van plasmaspiegels is ook verhoogd.
De plasmaspiegels van barnidipine zijn gemiddeld verdubbeld bij patiënten met nierdisfunctie die geen hemodialyse hoeven te ondergaan in vergelijking met gezonde vrijwilligers. De gemiddelde plasmaspiegel bij patiënten die hemodialyse ondergaan is meer dan 3 keer hoger dan bij gezonde vrijwilligers, vergezeld van "verhoogde variabiliteit.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Niet-klinische gegevens duiden niet op een speciaal risico voor mensen. Deze gegevens zijn afkomstig van conventioneel onderzoek op het gebied van veiligheidsfarmacologie, toxiciteit bij herhaalde dosering, genotoxiciteit, carcinogeen potentieel, reproductietoxiciteit.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
De andere bestanddelen van Vasexten zijn als volgt:
Inhoud capsule:
carboxymethylethylcellulose, polysorbaat 80, sucrose, ethylcellulose, talk.
Capsule:
titaniumdioxide (E171), geel ijzeroxide (E172) en gelatine.
Drukinkt:
schellak, gedenatureerde alcohol, propyleenglycol (E1520), gezuiverd water, n-butanol, isopropylalcohol, zwart ijzeroxide (E172).
06.2 Incompatibiliteit
Niet relevant.
06.3 Geldigheidsduur
2 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Niet bewaren boven 25°C.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Vasexten capsules met gereguleerde afgifte zijn verpakt in dozen met 10,14,20,28,30,50,56,98 of 100 capsules in aluminium-aluminium blisterverpakkingen (met PVC en polyamide coating).
Een blisterverpakking bevat 7, 10 of 14 capsules.
Mogelijk worden niet alle verpakkingsgrootten in de handel gebracht.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Verwijder de korrels niet uit de capsules.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milaan
Onder licentie van Astellas Pharma S.p.A.
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Vasexten® 10 mg capsules met gereguleerde afgifte - 28 capsules is geregistreerd onder nummer 035144029 / M
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
19 november 2001 / Verlenging 17 april 2009
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
mei 2010