Algemeenheid
In de regel verwijst de term "krampstillend middel" - of spasmolytica als u dat wilt - naar al die geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van spasmen van gladde spieren, vooral van de gladde spieren van het maagdarmkanaal.
De actieve ingrediënten die tot de categorie antispasmodica behoren, zijn verschillend. Deze actieve principes werken op verschillende plaatsen en met verschillende werkingsmechanismen, die hieronder kort zullen worden beschreven.
Antimuscarine krampstillers
Zoals gemakkelijk kan worden afgeleid uit hun naam, oefenen krampstillende geneesmiddelen met antimuscarinewerking hun activiteit uit door de antagonisering van muscarinereceptoren voor acetylcholine, aanwezig in het maagdarmkanaal.
De activering van deze receptoren veroorzaakt in feite de excitatie en dus de samentrekking van de gastro-enterische gladde spiercellen.
Deze categorie antispasmodica omvat actieve ingrediënten zoals octatropine (Valpinax®) en scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Daarnaast kunnen ook actieve ingrediënten zoals rociverine (Rilaten®) en cymeterbromide (Alginor®) in deze groep worden opgenomen. In feite zijn deze moleculen in staat een competitieve antagonistische werking uit te oefenen tegen de muscarinereceptoren die zich in de gladde spier van het maagdarmkanaal bevinden.
Typische bijwerkingen van deze klasse van krampstillers zijn: droge mond, mydriasis, constipatie en slaperigheid. In sommige zeldzame gevallen kan ook tachycardie optreden.
Antispasmodica remmers van fosfodiësterases
Papaverine en stoffen met papaverine-achtige werking behoren tot deze klasse van krampstillende geneesmiddelen. Deze specifieke alkaloïde is in feite in staat om het fosfodiësterase-enzym op gastro-intestinaal niveau te remmen via een werkingsmechanisme dat nog niet volledig is geïdentificeerd. Deze remming leidt tot een verhoging van de niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat (eenvoudiger bekend als cyclisch AMP), met als gevolg het vrijkomen van de gastro-enterische gladde spier.
Voor de behandeling van dit soort aandoeningen wordt papaverine meestal aangetroffen in farmaceutische preparaten in combinatie met extracten van Belladonna (Antispasmina Colica®), een plant die rijk is aan atropine, een bekende alkaloïde met antimuscarine-activiteit.
De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van papaverine zijn: misselijkheid, braken, constipatie, moeite met plassen, gezichtsstoornissen en duizeligheid.
Aan de andere kant, onder de actieve ingrediënten met antispastische activiteit met een papaverine-achtig werkingsmechanisme, herinneren we ons rociverine, dat, zoals gezegd, ook in staat is om een antimuscarine-effect uit te oefenen.
COMT-remmer antispasmodica
COMT's - dwz catechol-O-methyltransferasen - zijn bepaalde enzymen die verantwoordelijk zijn voor de afbraak van catecholamines zoals adrenaline en noradrenaline.
Deze moleculen zijn in staat de adrenerge receptoren in het maagdarmkanaal te stimuleren en zo de ontspanning van gladde spieren te bevorderen.
Door de remming van de enzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van deze catecholamines, zijn de krampstillers in kwestie in staat om - zij het indirect - het adrenerge signaal te verhogen, wat leidt tot ontspanning van de gastro-intestinale gladde spier.
Phloroglucin (Spasmex®) behoort tot deze groep antispasmodica. Dit actieve ingrediënt wordt bijzonder goed verdragen. In feite hebben de tot nu toe gemelde bijwerkingen van het gebruik ervan alleen betrekking op het begin - maar in zeldzame gevallen - van allergische reacties die in de huid kunnen optreden.
