Actieve ingrediënten: Labetalol
TRANDATE 5 mg/ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik
Bijsluiters van Tradate zijn beschikbaar voor verpakkingsgrootten:- TRANDATE 5 mg/ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik
- Trandate-tabletten 100 mg, Trandate-tabletten 200 mg,
Indicaties Waarom wordt Tradate gebruikt? Waar is het voor?
TRANDATE bevat de werkzame stof labetalol, die behoort tot een groep geneesmiddelen die alfa- en bètablokkers worden genoemd en die de bloedvaten ontspannen en verwijden, de bloeddruk verlagen en het werk van het hart verminderen.
Dit geneesmiddel wordt gebruikt om een sterke stijging van de bloeddruk (ernstige hypertensie) te behandelen, om deze in een noodgeval weer normaal te maken.
Contra-indicaties Wanneer Tradate niet mag worden gebruikt
Gebruik geen TRANDATE
- als u allergisch bent voor labetalolhydrochloride of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel (vermeld in rubriek 6);
- als u hartkloppingen heeft (2e of 3e graads atrioventriculair blok), d.w.z. een blokkering van verschillende graden van de elektrische prikkeloverdracht tussen het bovenste deel van het hart (atrium) en het onderste deel (ventrikel);
- als u een verminderde hartfunctie heeft, ondanks behandeling met digitalis, geneesmiddelen die worden gebruikt om een slecht functionerend hart te helpen (hartfalen dat resistent is tegen behandeling met digitalis);
- als u een ernstig verminderde nierfunctie heeft (ernstig nierfalen);
- als u een hoger dan normaal bloedzuurgehalte heeft als gevolg van diabetes (diabetische acidose);
- als u een ernstig hartprobleem heeft (cardiogene shock);
- als u een scherpe daling van de bloeddruk heeft (ernstige en duidelijke hypotensie) of een zeer trage hartslag heeft (bradycardie);
- als u een zeer hoge bloeddruk heeft, nadat u een hartaanval heeft gehad en er zijn verschillende complicaties (hypertensieve episodes na een acuut myocardinfarct);
Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij kinderen.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Trandate inneemt
Neem contact op met uw arts of verpleegkundige voordat u TRANDATE krijgt toegediend.
Als u lijdt aan een verminderde hartfunctie (hartfalen), zal uw arts de behandeling starten met andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor verschillende hartproblemen, digitalis genaamd of geneesmiddelen die diuretica worden genoemd, voordat de behandeling met dit geneesmiddel wordt gestart.
Dit geneesmiddel zal met grote voorzichtigheid aan u worden toegediend:
- als u lijdt aan een leverziekte (leverbeschadiging); in dit geval kan de arts besluiten de dosis te verlagen. Leverbeschadiging (hepatocellulaire schade) kan optreden tijdens de behandeling met TRANDATE. Als dit bij u gebeurt, zult u aan een aantal tests worden onderworpen om te bepalen of u al dan niet moet stoppen met het gebruik van dit geneesmiddel;
- als u astma heeft of ooit heeft gehad, aangezien ernstige ademhalingsproblemen (bronchospasme) kunnen optreden; als dit gebeurt, zal uw arts beslissen of hij u zal behandelen met andere geneesmiddelen zoals selectieve luchtwegverwijders, dwz stoffen die de bronchiën verwijden waardoor u beter kunt ademen, door inademing of met een geneesmiddel genaamd atropine (1 mg atropine intraveneus) of om te stoppen de behandeling.
Voor degenen die aan sport doen: het gebruik van dit geneesmiddel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval positieve antidopingtesten opleveren.
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Tradate . veranderen?
Vertel het uw arts of verpleegkundige als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of mogelijk gaat gebruiken.
Toediening van TRANDATE wordt vermeden als u bloeddrukverlagende geneesmiddelen gebruikt die calciumkanaalantagonisten worden genoemd, zoals verapamil, omdat deze combinatie kan leiden tot ernstige verlaging van de bloeddruk en hartfalen.
Dit geneesmiddel zal met grote voorzichtigheid aan u worden toegediend als u:
- Klasse I anti-aritmica (bijv. disopyramide, kinidine) en amiodaron, geneesmiddelen die worden gebruikt bij hartritmestoornissen.
- Sympathomimetica (adrenaline en noradrenaline), geneesmiddelen die worden gebruikt bij een te lage bloeddruk of bij andere ziekten
- Andere antihypertensiva, omdat deze het effect van labetalol kunnen versterken
- Halothaan, een geneesmiddel dat gebruikt wordt bij anesthesie omdat gelijktijdig gebruik van anesthetica met TRANDATE een te sterke bloeddrukdaling kan veroorzaken De anesthesist dient geïnformeerd te worden over de huidige behandeling met Trandate;
- Tricyclische antidepressiva, geneesmiddelen die worden gebruikt om depressie te behandelen;
- Cimetidine, een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van ernstig maagletsel (maagzweer).
Houd er rekening mee dat het gebruik van TRANDATE u vatbaarder kan maken voor allergische reacties en tegelijkertijd minder gevoelig kan maken voor adrenaline, een stof die wordt gebruikt om ernstige allergische reacties te behandelen.
De aanwezigheid van een metabole stof van labetalol in de urine kan interfereren met urinelaboratoriumtests.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Zwangerschap en borstvoeding
Als u zwanger bent of borstvoeding geeft, denkt zwanger te zijn of zwanger wilt worden, vraag dan uw arts om advies voordat u dit geneesmiddel gebruikt.
Zwangerschap
In de eerste 3 maanden van de zwangerschap wordt dit geneesmiddel alleen aan u gegeven als uw arts dit strikt noodzakelijk acht, omdat het problemen voor uw baby kan veroorzaken, zoals:
- verlaging van de bloeddruk (hypotensie);
- zeer trage hartslag (bradycardie);
- moeite met ademhalen (ademhalingsdepressie);
- lage bloedsuikerspiegel (hypoglykemie);
- daling van de lichaamstemperatuur (hypothermie);
- verminderde respons op andere behandelingen (ondersteunende zorg bijv. intraveneuze oplossingen en glucose), vooral als dit geneesmiddel lange tijd is gebruikt of als de zwangere vrouw een ziekte heeft die pre-eclampsie wordt genoemd, gekenmerkt door hoge bloeddruk, zwelling als gevolg van vochtophoping en de aanwezigheid van eiwit in de urine;
- intra-uteriene en neonatale sterfte als gevolg van het gebruik van dit geneesmiddel en het gelijktijdig optreden van andere complicaties (gebruik van andere geneesmiddelen zoals vaatverwijders, geneesmiddelen die de ademhalingsfunctie onderdrukken, pre-eclampsie, intra-uteriene groeivertraging en vroeggeboorte);
Om deze redenen zal dit geneesmiddel gedurende lange tijd niet aan u worden gegeven en tegelijk met een ander geneesmiddel voor hoge bloeddruk dat hydralazine wordt genoemd; daarnaast zullen we proberen de bevalling niet te lang uit te stellen.
Voedertijd
Labetolol (TRANDATE) wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt borstvoeding niet aanbevolen.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Aangezien labetalol (TRANDATE) duizeligheid en lethargie kan veroorzaken, moeten patiënten worden geadviseerd voorzichtig te zijn bij het besturen van voertuigen en het bedienen van machines.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Tradate: Dosering
Dit geneesmiddel zal u altijd precies worden toegediend zoals uw arts u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of verpleegkundige.
Dit geneesmiddel wordt door een arts of verpleegkundige aan u toegediend in een ziekenhuis of ander gespecialiseerd centrum.
Dit geneesmiddel wordt aan u toegediend door middel van injectie in een ader of injectie in een langzame ader (intraveneuze infusie), terwijl u ligt en in deze houding blijft gedurende ten minste 3 uur na toediening van TRANDATE.
De aanbevolen dosis om een zeer hoge bloeddruk snel te verlagen is 50 mg, die, indien nodig, elke 5 minuten kan worden gegeven tot een maximum van 200 mg. Bij sommige patiënten, zoals die met een type kanker dat feochromocytoom wordt genoemd, kan de maximale dosis oplopen tot 300 mg.
Uw arts zal uw bloeddruk, hartslag (hartslag) en, indien nodig, uw vermogen om te ademen (ademhalingsfunctie) tijdens de behandeling met TRANDATE controleren.
Dit geneesmiddel zal in verschillende snelheden aan u worden toegediend, afhankelijk van of het wordt gegeven om de bloeddruk te verlagen tijdens de zwangerschap of na een hartaanval.
Overdosering Wat te doen als u te veel Trandate heeft ingenomen
Dit geneesmiddel zal aan u worden toegediend door opgeleid personeel, dus het is onwaarschijnlijk dat een overdosis zal optreden.
In het geval van een overdosis kunnen hart- of bloedcirculatieproblemen optreden, zoals duizeligheid bij snel opstaan (orthostatische hypotensie) of een zeer trage hartslag (bradycardie).
De arts zal een geschikte therapie vaststellen voor de behandeling van deze symptomen.
Als u denkt dat u een overdosis TRANDATE heeft gekregen, vertel dit dan onmiddellijk aan uw arts of verpleegkundige.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of verpleegkundige.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Tradate
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
De volgende bijwerkingen kunnen optreden:
Frequentie niet bekend (waarvan de frequentie met de beschikbare gegevens niet kan worden bepaald)
- duizeligheid bij snel opstaan (orthostatische hypotensie), vooral als u binnen 3 uur na inname van dit geneesmiddel opstaat;
- verstopte neus (verstopping) en droogheid in de neus (droogheid van het neusslijmvlies);
- seksuele stoornissen bij mannen (mislukte ejaculatie);
- moeite met urineren (acute urineretentie, plasstoornissen);
- maagpijn (epigastrische pijn), misselijkheid en braken;
- duizeligheid (vertigo), hoofdpijn (hoofdpijn), slaperigheid (lethargie), zeer intense dromen (levendige dromen), depressie;
- vermoeidheid (asthenie);
- krampen, tintelingen van de hoofdhuid, spierziekte (toxische myopathie);
- koorts;
- huidirritaties (soms lichenoïde-achtige huiduitslag, dat wil zeggen, met een uiterlijk dat lijkt op korstmos, met boomachtige huidstrepen);
- droge ogen en gezichtsstoornissen;
- ontsteking van de lever (hepatitis), leverfunctiestoornis die leidt tot een ziekte die wordt gekenmerkt door geelachtige verkleuring van de huid (geelzucht), zowel hepatocellulair, d.w.z. als gevolg van schade aan levercellen, als cholestatische, d.w.z. obstructie van de canaliculi waar gal passeert of wijziging van de tests wijzend op leverfunctie, ernstige schade aan leverweefsel (levernecrose);
- bloedcelaandoeningen (bloedcrasis);
- ademhalingsmoeilijkheden door tijdelijke vernauwing van de bronchiën (bronchospasme);
- zeer trage hartslag (bradycardie);
- ernstige hartritmeproblemen (hartblokkade, geleidingsstoornissen);
- allergische reacties zoals zwelling van het gezicht, vooral rond de ogen en mond (angio-oedeem), kortademigheid (dyspneu), huidirritaties (uitslag, jeuk);
- ernstige ziekte van het immuunsysteem (lupus erythematosus);
- zweten;
- schijn van positiviteit voor een diagnostische test die anti-nucleus-antilichamen wordt genoemd.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de verpakking na "EXP". De vervaldatum verwijst naar de laatste dag van die maand.
Bewaren bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.
De arts en verpleegkundige weten hoe ze het medicijn moeten bewaren.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Andere informatie
Wat bevat Trandate 5 mg/ml oplossing voor injectie voor intraveneus gebruik?
- Het werkzame bestanddeel is labetalolhydrochloride. Elke injectieflacon bevat 100 mg labetalolhydrochloride.
- Het andere bestanddeel is water voor injecties.
Beschrijving van het uiterlijk van TRANDATE en de inhoud van het pakket
Doos met 1 injectieflacon van 20 ml.
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
TRANDATE FLESJES
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Eén injectieflacon bevat:
Werkzaam bestanddeel: Labetalolhydrochloride 100 mg.
Hulpstoffen: Water p.p.i. q.s. tot 20ml.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
flesjes.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
TRANDATE-injectieflacons zijn geïndiceerd wanneer snelle normalisatie van bloeddrukwaarden vereist is bij patiënten met ernstige hypertensie.
04.2 Dosering en wijze van toediening
volwassenen
De TRANDATE-flacons zijn gereserveerd voor intraveneus gebruik bij gehospitaliseerde patiënten.
De plasmaspiegels die worden bereikt na intraveneuze toediening van TRANDATE bij ernstige hypertensie zijn aanzienlijk hoger dan die verkregen na orale toediening van het geneesmiddel en maken het mogelijk om dat intensere blokkerende effect op alfa-adrenerge receptoren te verkrijgen dat nodig is om de hypertensieve toestand onder controle te houden. Het medicijn moet echter worden geïnjecteerd terwijl de patiënt te allen tijde in rugligging wordt gehouden.
Intraveneuze injectie
Als het nodig is om de bloeddruk snel te verlagen, zoals bijvoorbeeld bij hypertensieve encefalopathie, moet een dosis van 50 mg TRANDATE intraveneus worden toegediend gedurende niet minder dan één minuut. Indien nodig kunnen doses van 50 mg worden gegeven. intervallen van 5 minuten totdat een bevredigende respons is verkregen. De totale dosis mag niet hoger zijn dan 200 mg. Over het algemeen treedt het maximale effect op binnen 5 minuten na de injectie van een enkele dosis en de werkingsduur is gewoonlijk ongeveer 6 uur, hoewel het ook kan duren 18 uur.
Intraveneuze infusie
Een alternatieve wijze van toediening is de intraveneuze infusie van een oplossing die wordt verkregen door de inhoud van twee ampullen (200 mg) te verdunnen in 200 ml natriumchloride of dextrose voor parenteraal gebruik. De aldus verkregen infusieoplossing bevat 1 mg/ml TRANDATE.
Het moet worden toegediend met behulp van een pediatrisch infuussysteem dat is uitgerust met een buret van 50 ml met schaalverdeling om een nauwkeurige dosering te vergemakkelijken.
De infusiesnelheid van TRANDATE moet ongeveer 2 mg (2 ml infusieoplossing) per minuut zijn, totdat een voldoende respons is verkregen; de infusie moet dan worden gestopt.
De bruikbare dosis ligt gewoonlijk tussen 50 en 200 mg, in verhouding tot de ernst van de hypertensieve toestand. Bij de meeste patiënten is het niet nodig om doses hoger dan 200 mg toe te dienen, maar doses tot 300 mg kunnen nodig zijn, vooral bij patiënten met feochromocytoom. De infusiesnelheid moet naar goeddunken van de behandelend arts worden aangepast aan de verkregen respons. De bloeddruk moet tijdens de infusieperiode onder controle worden gehouden.
Hypertensie tijdens de zwangerschap: de infusiesnelheid dient aanvankelijk 20 mg/uur te zijn en vervolgens elke 30 minuten te verdubbelen totdat een bevredigende respons is verkregen of tot 160 mg/uur is bereikt. Indien nodig kunnen hogere doses worden toegediend.
Hypertensieve episodes na een myocardinfarct: de infusiesnelheid dient aanvankelijk 15 mg/uur te zijn en vervolgens geleidelijk te verhogen, in verband met bloeddrukcontrole, tot een maximum van 120 mg/uur.
Het is raadzaam om de bloeddruk en de hartslag te controleren na de injectie en tijdens de infusie.
Bij de meeste patiënten is er een kleine verlaging van de hartslag; Overmatige bradycardie is ongebruikelijk, maar kan worden gecontroleerd door intraveneuze injectie van 1-2 mg atropine.
De ademhalingsfunctie zal in het oog worden gehouden, vooral bij patiënten met reeds bestaande veranderingen daarvan.
De TRANDATE-injectieflacons moeten worden toegediend terwijl de patiënt in rugligging wordt gehouden. Het terugbrengen van de patiënt naar een rechtopstaande positie moet worden vermeden vóór drie uur na intraveneuze toediening van TRANDATE, omdat verhoogde orthostatische hypotensie kan optreden.
Wanneer de bloeddrukwaarden voldoende zijn verlaagd, wordt de onderhoudstherapie met TRANDATE tabletten gestart vanaf een dosering van 200 mg tweemaal daags.
TRANDATE-ampullen zijn toegediend aan patiënten met hypertensie die resistent zijn tegen andere antihypertensiva, waaronder bètablokkers, zonder bijwerkingen.
Kinderen
Vind geen indicatie.
04.3 Contra-indicaties
Tweede- of derdegraads atrioventriculair blok, hartfalen dat resistent is tegen digitalisbehandeling, ernstige nierinsufficiëntie, diabetische acidose.
Cardiogene shock en andere aandoeningen geassocieerd met ernstige en langdurige hypotensie, uitgesproken bradycardie.
Het gebruik van Trandate-injectieflacons is gecontra-indiceerd om hypertensieve episodes na een acuut myocardinfarct onder controle te houden, wanneer perifere vasoconstrictie een laag hartminuutvolume suggereert.
Bekende individuele overgevoeligheid voor het geneesmiddel.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
In geval van hartfalen dienen patiënten een geschikte behandeling met digitalis en diuretica te ondergaan voordat de behandeling wordt gestart.
Voorzichtig gebruiken bij patiënten met leverinsufficiëntie die mogelijk hogere dan normale plasmaconcentraties van labetalol hebben als gevolg van een verstoord metabolisme. Bijgevolg kunnen dergelijke patiënten een lagere dosis TRANDATE dan gebruikelijk nodig hebben.
Bètablokkers, zelfs cardioselectieve, mogen niet worden gebruikt bij patiënten met astma of een voorgeschiedenis van bronchosstructie, tenzij een alternatieve behandeling niet mogelijk is. In deze gevallen moet het risico van het veroorzaken van bronchospasme zorgvuldig worden overwogen en moeten passende voorzorgsmaatregelen worden genomen.
Het mogelijke optreden van bronchospasmen kan onder controle worden gehouden door gebruik te maken van selectieve inhalatieluchtwegverwijders (mogelijk in hogere doses dan gebruikelijk bij astma). Indien verdere behandeling nodig is, wordt aanbevolen om 1 mg atropine intraveneus toe te dienen. Als bronchospasme niet is verdwenen, moet de behandeling worden stopgezet.
Er zijn zeldzame meldingen geweest van ernstige, meestal reversibele, hepatocellulaire schade geassocieerd met korte en langdurige behandeling met labetalol.
Er moeten geschikte laboratoriumtests worden uitgevoerd wanneer de eerste symptomen van leverdisfunctie optreden.
Als de resultaten wijzen op de aanwezigheid van leverbeschadiging of in de aanwezigheid van geelzucht, moet de behandeling met labetalol worden stopgezet en niet langer opnieuw worden toegediend.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Er moet aandacht worden besteed aan het gelijktijdig gebruik van labetalol en klasse I-antiaritmica en de associatie met calciumantagonisten van het verapamil-type moet worden vermeden.
Patiënten die een behandeling met bètablokkers ondergaan, kunnen reactiever zijn (met een groter risico op anafylactische reacties) op zowel accidentele als diagnostische of therapeutische blootstellingen aan verschillende allergenen. Dergelijke patiënten kunnen minder gevoelig zijn voor de gebruikelijke doses adrenaline die worden gebruikt voor de behandeling van allergische reacties.
Het effect van het halotoom op bloeddrukwaarden kan door de Trandate worden versterkt.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Hoewel er bij dieren geen teratogene effecten zijn aangetoond, mag TRANDATE alleen tijdens het eerste trimester van de zwangerschap worden gebruikt als de te verwachten voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.
Aangezien TRANDATE de placentabarrière passeert, moet rekening worden gehouden met de mogelijke gevolgen voor de foetus en de pasgeborene als gevolg van alfa- en bèta-adrenerge blokkade.
Perinatale en neonatale nood (bradycardie, hypotensie, ademhalingsdepressie, hypoglykemie, hypothermie) is zelden gemeld. In sommige gevallen verschenen deze symptomen binnen een dag of twee na de geboorte.
De respons op ondersteunende zorg (bijv. intraveneuze oplossingen en glucose) is over het algemeen snel, maar bij ernstige pre-eclampsie en vooral na langdurige behandeling met intraveneuze labetalol kan het herstel langzamer zijn. Dit kan verband houden met een verminderd levermetabolisme bij premature baby's.
Gevallen van intra-uteriene en neonatale sterfte zijn gemeld, maar andere geneesmiddelen (bijv. vasodilatatoren, geneesmiddelen die de ademhalingsfunctie onderdrukken), de effecten van pre-eclampsie, intra-uteriene groeivertraging en vroeggeboorte zijn hierbij betrokken. Deze klinische gegevens raden af om het gebruik van hoge doses labetalol, het uitstellen van de bevalling en gelijktijdige toediening van hydralazine buitensporig te verlengen.
Onze ervaring tot nu toe heeft echter geleerd dat hierop zeer zelden wordt gereageerd.
Labetalol wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar er zijn geen bijwerkingen waargenomen bij baby's die van nature borstvoeding krijgen.
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Het product heeft geen invloed op de rijvaardigheid en het gebruik van machines.
04.8 Bijwerkingen
TRANDATE wordt over het algemeen goed verdragen. Geaccentueerde orthostatische hypotensie kan optreden als patiënten binnen 3 uur na de injectie van TRANDATE rechtop mogen staan.
Bij een beperkt aantal patiënten zijn congestie of droogheid van het neusslijmvlies, intense dromen, falen van de zaadlozing, acute urineretentie, gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid en braken) gemeld. Duizeligheid, hoofdpijn, lethargie, asthenie, krampen en tintelingen van de hoofdhuid, meestal van voorbijgaande aard, die de neiging hebben om na een paar weken te verdwijnen, en in zeer zeldzame gevallen is ook geneesmiddelkoorts waargenomen. Bij een zeer beperkt aantal patiënten, en niet altijd gecorreleerd aan de behandeling met labetalol, is het volgende gemeld: huiduitslag, soms van het lichenoïde type en droge ogen met irritatie en gezichtsstoornissen; in de meeste gevallen verdwenen deze stoornissen bij het onderbreken van de behandeling.
Er zijn zeldzame meldingen geweest van hepatitis, geelzucht (zowel hepatocellulair als cholestatisch) en verhoogde leverfunctietesten en levernecrose.
Deze tekenen en symptomen zijn gewoonlijk reversibel na stopzetting van de therapie.
Het gebruik van bètablokkers veroorzaakt in zeldzame gevallen bloedkrasaandoeningen, bronchospasmen, bradycardie en hartblokkade.
04.9 Overdosering
In geval van een overdosis labetalolhydrochloride zijn intense cardiovasculaire effecten te verwachten, bijvoorbeeld geaccentueerde hypotensie die gevoelig is voor houdingsveranderingen en, in sommige gevallen, bradycardie.
Patiënten moeten indien nodig in rugligging worden geplaatst met hun benen omhoog om de cerebrale circulatie te verbeteren. Cardioactieve glycosiden en diuretica moeten worden toegediend om hartfalen aan te pakken en een selectieve inhalatiebronchodilatator tegen bronchospasmen.
Om bradycardie het hoofd te bieden, moet atropine intraveneus worden toegediend in een dosis van 0,25-3 mg.
Om het herstel van de cardiocirculatoire functie te vergemakkelijken, verdient het de voorkeur om intraveneus noradrenaline te gebruiken in plaats van isoprenaline. De aanbevolen aanvangsdosis van noradrenaline is 5-10 mcg iv, indien nodig te herhalen op basis van de respons. met een snelheid van 5 mcg per minuut totdat een bevredigende respons is bereikt.
In geval van ernstige overdosering heeft intraveneuze glucagon de voorkeur: een initiële bolus van 5-10 mg in fysiologische oplossing of met dextrose, eventueel gevolgd door een infuus van 5 mg/uur In sommige gevallen kan elektrostimulatie nodig zijn. Nierfalen met oligurie is gemeld na massale overdosering van oraal labetalol; in één geval werd de verergering van nierfalen toegeschreven aan dopamine dat werd toegediend voor de behandeling van hypotensie.
Hemodialyse verwijdert minder dan 1% labetalolhydrochloride uit de bloedsomloop.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Trandate is een antihypertensivum dat werkt door gelijktijdig zowel alfa- als bèta-receptoren te remmen.
Deze eigenschappen komen voort uit de reeks resultaten die zijn verzameld uit experimentele tests op dieren, zowel in vivo als in vitro en op mensen. De specificiteit van de blokkerende werking van het product wordt aangetoond door het feit dat het geneesmiddel antagoniserend kan doseren - afhankelijk van de effecten geproduceerd door sympathische stimulatie (hartversnellende zenuw of splanchnische zenuw) en exogene toediening van noradrenaline en isoprenaline (dwz respectievelijk alfa- en bèta-receptoragonisten), terwijl het de respons op niet-adrenerge geneesmiddelen niet op variabele wijze beïnvloedt of beïnvloedt zoals angiotensine en nicotine. De blokkering van arteriolaire alfa-adrenoceptoren leidt tot de vermindering van de perifere vasculaire weerstand. De bètablokkerende activiteit beschermt het hart tegen de sympathische reflexwerking, normaal veroorzaakt door perifere vasodilatatie. L " samen van deze twee acties maakt het mogelijk de verlaging van de bloeddruk bij de persoon met hypertensie. Tradate heeft geen CZS-activiteit. Daarom moeten de sedatieve effecten die vaak worden gevonden bij andere hypotensieve therapieën met centrale activiteit worden uitgesloten.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
De farmacokinetiek van labetalolhydrochloride is onderzocht bij dieren (ratten, honden) en mensen. De farmacokinetiek van dieren na orale toediening liet een piektijd zien van 2-3 uur bij de rat en 2-4 uur bij de hond. Bij mensen wordt de bloedpiek na orale toediening van labetalolhydrochloride binnen 1-2 uur bereikt. Bij doseringen van 100, 200, 400 mg was deze piek gemiddeld gelijk aan 2, 5-8 en 16 mcg/100 ml. De halfwaardetijd bleek 4-5 uur te zijn. De serumeiwitbinding was 50%. Na intraveneuze toediening van 1 mg/kg werd labetalolhydrochloride bij mensen snel uit het bloed geëlimineerd met een "halfwaardetijd van ongeveer 4 uur L"-radiochemische analyse van urine toont aan dat meer dan 60% van de radioactiviteit van de oraal toegediende dosis in de urine wordt uitgescheiden; de resterende dosis radioactiviteit wordt uitgescheiden in de feces. Labetalolhydrochloride wordt uitgebreid gemetaboliseerd; slechts 5% wordt onveranderd uitgescheiden, terwijl de belangrijkste metabolieten een glucuronide en een hydroxyderivaat zijn.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Langetermijnstudies, met orale toediening van labetalolhydrochloride gedurende 18 maanden bij muizen en gedurende 2 jaar bij ratten, toonden geen bewijs van carcinogenese.
Studies met labetalolhydrochloride, waarbij gebruik werd gemaakt van dodelijke dominante testen bij ratten en muizen en waarbij micro-organismen werden onderworpen aan gemodificeerde Ames-tests, lieten geen mutagenese zien. De LD50 bij muizen is 600 mg/kg en bij ratten hoger dan 2 g/kg. De DL50 e.v. bij deze soorten varieert het van 50 tot 60 mg / kg.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Water p.p.i. q.s. tot 20ml.
06.2 Incompatibiliteit
De TRANDATE-flacons bleken onverenigbaar met natriumbicarbonaat voor injectie 4,2% gewicht/volume.
06.3 Geldigheidsduur
In intacte verpakking: 24 maanden.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Geen
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Het product is verpakt in type I witte glazen injectieflacons van 20 ml, in een kartonnen doos.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
TEOFARMA S.r.l. Hoofdkantoor via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
A.I.C.: 023578053
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
1981 / 2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
juni 2010
