Actieve ingrediënten: Testosteron ENANTAAT
Testoviron 250 mg/ml oplossing voor injectie met verlengde afgifte voor intramusculair gebruik
Indicaties Waarom wordt Testoviron gebruikt? Waar is het voor?
Testoviron wordt gebruikt ter vervanging van testosteron bij volwassen mannen, voor de behandeling van verschillende gezondheidsproblemen als gevolg van een tekort aan testosteron (mannelijk hypogonadisme). Deze aandoening moet worden bevestigd met twee afzonderlijke bloedtestosteronmetingen en moet klinische symptomen omvatten zoals:
- impotentie
- onvruchtbaarheid
- slecht seksueel verlangen
- vermoeidheid
- depressieve bui
- botverlies door lage hormoonspiegels
Contra-indicaties Wanneer Testoviron niet mag worden gebruikt
Gebruik Testoviron niet
- als u allergisch bent voor testosteron enanthaat of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel
- als u androgeenafhankelijke kanker (kanker) van de prostaat of de mannelijke borstklier heeft;
- als u hypercalciëmie (te veel calcium in het bloed) heeft als gevolg van kwaadaardige tumoren;
- als u leverkanker heeft of ooit heeft gehad;
- als u lijdt aan een nierziekte;
- als u een hoge bloeddruk heeft;
- als u lijdt aan een ernstige leverfunctiestoornis.
Voorzorgen bij gebruik Wat u moet weten voordat u Testoviron inneemt
Praat met uw arts of apotheker voordat u Testoviron gebruikt.
Onderga uit voorzorg periodiek een andrologisch onderzoek met rectale exploratie van de prostaat.
Voor en tijdens de behandeling moet de arts de volgende bloedonderzoeken uitvoeren: testosteronspiegels in het bloed, volledig bloedbeeld.
Als u aanleg heeft voor oedeem (zwelling), zal uw arts u zorgvuldig moeten controleren, omdat behandeling met androgenen het natriumgehalte en bijgevolg de vochtretentie kan verhogen.
Na gebruik van Testoviron zijn goedaardige en kwaadaardige levertumoren waargenomen, die levensbedreigende intra-abdominale bloedingen kunnen veroorzaken.
Als u een ernstige hart-, lever- of nierziekte heeft, kan behandeling met Testoviron ernstige complicaties veroorzaken in de vorm van vochtophoping in het lichaam, soms gepaard gaande met (congestief) hartfalen.
Vertel het uw arts als u hoge bloeddruk heeft of wordt behandeld voor hoge bloeddruk, omdat testosteron uw bloeddruk kan doen stijgen.
Oudere patiënten die met androgenen worden behandeld, kunnen een verhoogd risico hebben op het ontwikkelen van prostaathyperplasie (vergrote prostaat). Hoewel er geen duidelijke aanwijzingen zijn dat androgenen prostaatkanker (prostaatkanker) veroorzaken, is het mogelijk dat ze de groei ervan bevorderen als deze al aanwezig is. Voordat u een therapie met testosteronpreparaten voorschrijft, zal uw arts daarom de aanwezigheid van prostaatkanker moeten uitsluiten.
Testoviron kan "overmatige seksuele stimulatie veroorzaken. Als dit gebeurt, neem dan contact op met uw arts.
Als u op leeftijd bent, zal uw arts er zorgvuldig op letten dat dit geneesmiddel u geen overmatige en ongewenste fysieke, nerveuze en mentale stimulatie veroorzaakt.
Zoals alle olieachtige oplossingen mag Testoviron alleen intramusculair en zeer langzaam worden geïnjecteerd. Pulmonale micro-embolie van olieachtige oplossingen (kleine olieachtige druppeltjes in de slagaders van de longen) kan leiden tot tekenen en symptomen zoals hoesten, ademhalingsmoeilijkheden en pijn op de borst. Er kunnen ook andere tekenen en symptomen optreden, waaronder malaise, zweten, duizeligheid, paresthesie (veranderd gevoel, bijvoorbeeld tintelingen) of flauwvallen. Deze reacties kunnen optreden tijdens of kort na de injectie en zijn omkeerbaar De behandeling bestaat uit ondersteunende maatregelen, zoals toediening van zuurstof.
Als u lijdt aan slaapapneu (episodes van stoppen met ademen tijdens de slaap), kan dit verergeren door het gebruik van Testoviron.
Testoviron is niet geïndiceerd voor het verhogen van de spierontwikkeling bij gezonde personen of voor het verbeteren van de fysieke prestaties.
Testoviron mag niet worden gebruikt bij vrouwen omdat het geelzucht (gele verkleuring van de huid en het wit van de ogen) en tekenen van virilisatie, zoals acne, abnormale haargroei in typische mannelijke delen van het lichaam), stemveranderingen kan veroorzaken.
Voor degenen die sportieve activiteiten uitvoeren
Het gebruik van het middel zonder therapeutische noodzaak is doping en kan in ieder geval leiden tot positieve dopingtests.
Kinderen en adolescenten
Het gebruik van Testoviron is niet geïndiceerd bij kinderen en adolescenten.Bij kinderen kan testosteron, naast het vermannelijkende effect hebben, een effect hebben op de botrijping, wat resulteert in verminderde groei in lengte.
Patiënten met een verminderde leverfunctie
Het gebruik van Testoviron is gecontra-indiceerd bij patiënten die levertumoren hebben of hebben gehad (zie "Gebruik Testoviron niet").
Interacties Welke medicijnen of voedingsmiddelen kunnen het effect van Testoviron . veranderen
Vertel het uw arts of apotheker als u andere geneesmiddelen gebruikt, kort geleden heeft gebruikt of in de nabije toekomst gaat gebruiken.
Vertel het uw arts in het bijzonder als u de volgende geneesmiddelen gebruikt:
- fenobarbital (anti-epilepticum), omdat het de werkzaamheid van Testoviron kan verminderen.
- cumarinederivaten (anticoagulantia, gebruikt om het bloed te verdunnen), omdat de arts de stollingsparameters nauwlettend in de gaten zal houden.
Testoviron kan ook de glucosetolerantietest wijzigen:
als u diabetes heeft, vraag dan uw arts om advies voordat u Testoviron inneemt, aangezien de dosis van uw insuline of orale antidiabetica mogelijk moet worden aangepast.
Waarschuwingen Het is belangrijk om te weten dat:
Vruchtbaarheid
Testosteronvervangingstherapie kan de spermatogenese (de productie van spermatozoa) reversibel verminderen.
Rijvaardigheid en het gebruik van machines
Testoviron heeft geen invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.
Testoviron bevat ricinusolie
Het kan ernstige allergische reacties veroorzaken.
Dosering en wijze van gebruik Hoe gebruikt u Testoviron: Dosering
Gebruik dit geneesmiddel altijd precies zoals uw arts of apotheker u dat heeft verteld. Raadpleeg bij twijfel uw arts of apotheker.
Dit geneesmiddel is alleen voor intramusculair gebruik.
De olieachtige oplossing moet zeer langzaam worden geïnjecteerd (zie "Waarschuwingen en voorzorgen" en "Mogelijke bijwerkingen"), onmiddellijk nadat deze in de spuit is opgezogen.
De aanbevolen dosering is:
- voor de ontwikkeling en stimulatie van androgeenafhankelijke doelorganen en de initiële behandeling van deficiëntiesymptomen: één injectieflacon van 250 mg elke 2-3 weken.
- voor het behoud van een adequaat androgene werking: één injectieflacon van 250 mg elke 3 - 4 weken.
In verband met individuele behoeften kan de arts besluiten de intervallen tussen injecties te verkorten, terwijl in veel gevallen langere intervallen, tot 6 weken, voldoende zijn.
Voordat u met de behandeling begint, en van tijd tot tijd, aan het einde van een interval tussen injecties, zal uw arts uw bloedtestosteronspiegels meten. Niveaus onder normaal duiden op de noodzaak om het interval tussen injecties te verkorten, terwijl dit moet worden verlengd in het geval van hoge niveaus.
Gebruik bij ouderen
Bij oudere patiënten is geen dosisaanpassing nodig (zie "Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen").
Overdosering Wat moet u doen als u te veel Testoviron heeft ingenomen?
In geval van accidentele inname/inname van een overdosis Testoviron, waarschuw dan onmiddellijk uw arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis. Er zijn geen speciale therapeutische maatregelen nodig; uw arts zal beslissen of de behandeling moet worden stopgezet of de dosis moet worden verlaagd.
Als u nog vragen heeft over het gebruik van dit geneesmiddel, neem dan contact op met uw arts of apotheker.
Bijwerkingen Wat zijn de bijwerkingen van Testoviron
Zoals alle geneesmiddelen kan ook dit geneesmiddel bijwerkingen hebben, al krijgt niet iedereen daarmee te maken.
Raadpleeg ook de rubriek "Waarschuwingen en voorzorgen" met betrekking tot de bijwerkingen die verband houden met het gebruik van androgenen.
De meest voorkomende bijwerkingen van Testoviron zijn pijn op de injectieplaats, erytheem (roodheid) op de injectieplaats, hoesten en/of dyspneu (moeite met ademhalen) tijdens of kort na de injectie.
Vaak voorkomende bijwerkingen zijn: verhoogd aantal rode bloedcellen, hematocriet (percentage rode bloedcellen in het bloed) en hemoglobine (het bestanddeel van rode bloedcellen dat zuurstof transporteert), aangetoond door periodieke bloedtesten.
Andere bijwerkingen, waarvan de frequentie niet kan worden bepaald, worden hieronder vermeld:
- goedaardige en kwaadaardige levertumoren,
- polycytemie (verhoogd aantal rode bloedcellen in het bloed),
- allergie,
- abnormale leverfunctietesten,
- geelzucht (gele verkleuring van de huid en het wit van de ogen),
- acne,
- alopecia (haaruitval),
- uitslag,
- netelroos (jeuk en kleine vlekjes op de huid),
- jeuk,
- verschillende soorten reacties op de injectieplaats (pijn, roodheid, hardheid, zwelling, ontsteking),
- verhoogd prostaatspecifiek antigeen (PSA),
- verhoogd of verminderd seksueel verlangen,
- gynaecomastie (borstgroei bij mannen).
Injecties van olieachtige oplossingen zoals Testoviron zijn in verband gebracht met algemene reacties: hoesten, ademhalingsmoeilijkheden en pijn op de borst. Er kunnen ook andere tekenen en symptomen optreden, zoals malaise, zweten, duizeligheid, paresthesie (veranderd gevoel, bijvoorbeeld tintelingen) of flauwvallen.
De toediening van testosteron in hoge doses of voor langdurige behandelingen kan leiden tot angsttoestanden, hypercalciëmie (toename van de hoeveelheid calcium in het bloed), waterretentie (ophoping van vocht in de weefsels) en oedeem (zwelling). een neiging heeft en in het bijzonder als u ernstige nier- of hartproblemen heeft, astma heeft, epilepsie heeft.
Hoge doses testosteron of zijn derivaten remmen de afscheiding van gonadotropines (de hormonen die de teelballen stimuleren), wat resulteert in testiculaire atrofie.
Langdurige, hooggedoseerde behandeling met Testoviron remt de spermatogenese (het proces van rijping van mannelijke geslachtscellen, dat eindigt met de vorming van sperma).
Neem contact op met uw arts als u frequente of aanhoudende erecties ervaart. Uw arts zal beslissen of de dosering moet worden verlaagd of de behandeling moet worden stopgezet om letsel aan de penis te voorkomen.
Melding van bijwerkingen
Krijgt u last van bijwerkingen, neem dan contact op met uw arts of apotheker.Dit geldt ook voor mogelijke bijwerkingen die niet in deze bijsluiter staan. U kunt bijwerkingen ook rechtstreeks melden via het nationale meldsysteem op www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Door bijwerkingen te melden, kunt u ons helpen meer informatie te verkrijgen over de veiligheid van dit geneesmiddel.
Vervaldatum en retentie
Buiten het zicht en bereik van kinderen houden.
Gebruik dit geneesmiddel niet meer na de uiterste houdbaarheidsdatum. Die is te vinden op de doos na de uiterste houdbaarheidsdatum. De houdbaarheidsdatum verwijst naar de laatste dag van die maand. De houdbaarheidsdatum verwijst naar het ongeopende product, correct bewaard.
Gooi geneesmiddelen niet weg via het afvalwater of met huishoudelijk afval. Vraag uw apotheker wat u met geneesmiddelen moet doen die u niet meer gebruikt. Dit helpt het milieu te beschermen.
Welke stoffen zitten er in Testoviron?
- Het actieve ingrediënt is testosteron ENANTAAT. Eén injectieflacon bevat 250 mg testosteron enanthaat (overeenkomend met 180 mg testosteron).
- De andere stoffen in dit middel zijn: benzylbenzoaat, ricinusolie voor injecties.
Hoe ziet Testoviron er uit en wat is de inhoud van de verpakking
Testoviron is een heldere, geelachtige olieachtige oplossing. Het is verkrijgbaar in verpakkingen (dozen) met 1 ampul van 250 mg / 1 ml
Bron Bijsluiter: AIFA (Italiaans Geneesmiddelenbureau). Inhoud gepubliceerd in januari 2016. De aanwezige informatie is mogelijk niet up-to-date.
Om toegang te hebben tot de meest actuele versie, is het raadzaam om de website van AIFA (Italian Medicines Agency) te bezoeken. Disclaimer en nuttige informatie.
01.0 NAAM VAN HET GENEESMIDDEL
TESTOVIRON 250 MG / ML OPLOSSING INJECTEERBAAR MET LANGDURIGE VRIJGAVE VOOR INTRAMUSCULAIRE GEBRUIK
02.0 KWALITATIEVE EN KWANTITATIEVE SAMENSTELLING
Een injectieflacon van 1 ml bevat:
werkzame stof: 250 mg testosteron ENANTAAT (overeenkomend met ongeveer 180 mg testosteron)
hulpstoffen met bekende effecten: ricinusolie.
Voor de volledige lijst van hulpstoffen, zie rubriek 6.1.
03.0 FARMACEUTISCHE VORM
Oplossing voor injectie met verlengde afgifte.
Heldere, geelachtige olieachtige oplossing.
04.0 KLINISCHE INFORMATIE
04.1 Therapeutische indicaties
Testosteronvervangingstherapie voor mannelijk hypogonadisme, wanneer testosterondeficiëntie is bevestigd door het klinische beeld en biochemische analyses.
04.2 Dosering en wijze van toediening
Intramusculair gebruik.
De olieachtige oplossing moet zeer langzaam worden geïnjecteerd (zie rubrieken 4.4 en 4.8), onmiddellijk nadat deze in de spuit is opgezogen.
Dosering
Voor de ontwikkeling en stimulatie van androgeenafhankelijke doelorganen en voor de initiële behandeling van deficiëntiesymptomen: 250 mg elke 2 - 3 weken.
Om een adequaat androgene werking te behouden: 250 mg elke 3 - 4 weken. Afhankelijk van de individuele behoeften kunnen kortere intervallen tussen injecties nodig zijn, terwijl langere intervallen tot 6 weken in veel gevallen voldoende zijn.
Serumtestosteronspiegels moeten worden gemeten voordat de behandeling wordt gestart en soms aan het einde van een "interval tussen injecties". Serumspiegels onder normaal duiden erop dat het interval tussen injecties moet worden verkort, terwijl dit moet worden gedaan. niveaus.
Aanvullende informatie voor bepaalde categorieën patiënten
Kinderen en adolescenten
Het gebruik van Testoviron is niet geïndiceerd bij kinderen en adolescenten (zie rubriek 4.4).
Oudere patiënten
De beperkte beschikbare gegevens wijzen niet op de noodzaak van dosisaanpassing bij oudere patiënten (zie rubriek 4.4).
Patiënten met een verminderde leverfunctie
Er zijn geen formele onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met een verminderde leverfunctie. Het gebruik van Testoviron is gecontra-indiceerd bij patiënten met eerdere of huidige levertumoren (zie rubriek 4.3).
Patiënten met een verminderde nierfunctie
Er zijn geen formele onderzoeken uitgevoerd bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
04.3 Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de in rubriek 6.1 vermelde hulpstoffen.
Androgeenafhankelijk carcinoom van de prostaat of mannelijke borstklier.
Hypercalciëmie secundair aan kwaadaardige tumoren.
Vorige of huidige levertumoren.
Nierziekte, hypertensie, ernstige leverdisfunctie.
04.4 Bijzondere waarschuwingen en passende voorzorgen bij gebruik
Er is beperkte ervaring met de veiligheid en werkzaamheid van het gebruik van Testoviron bij patiënten ouder dan 65 jaar. Er is momenteel geen overeenstemming over leeftijdsspecifieke testosteronreferentiewaarden. Er moet echter rekening mee worden gehouden dat de serumtestosteronspiegels fysiologisch afnemen met toenemende leeftijd.
Na gebruik van Testoviron zijn goedaardige en kwaadaardige levertumoren waargenomen die levensbedreigende intra-abdominale bloedingen kunnen veroorzaken Levertumor bij differentiële diagnose.
Oudere patiënten die met androgenen worden behandeld, kunnen een verhoogd risico hebben op het ontwikkelen van prostaathyperplasie. Hoewel er geen duidelijke aanwijzingen zijn dat androgenen prostaatkanker veroorzaken, is het mogelijk dat ze de groei ervan bevorderen als deze al aanwezig is. Daarom is het noodzakelijk om prostaatkanker uit te sluiten voordat de behandeling met testosteronpreparaten wordt gestart.
Uit voorzorg wordt periodiek rectaal onderzoek van de prostaat aanbevolen.
Testosteronspiegels moeten bij aanvang en met regelmatige tussenpozen tijdens de behandeling worden gecontroleerd. Artsen dienen de dosis op individuele basis van patiënt tot patiënt aan te passen om handhaving van de eugonadale testosteronspiegels te garanderen.
Bij patiënten die langdurig androgeentherapie krijgen, moeten de volgende laboratoriumparameters ook regelmatig worden gecontroleerd: hemoglobine en hematocriet, leverfunctieparameters en lipidenprofiel (zie rubriek 4.8).
Bij patiënten met ernstige hart-, lever- of nierinsufficiëntie of ischemische hartziekte kan behandeling met testosteron ernstige complicaties veroorzaken die worden gekenmerkt door oedeem met of zonder congestief hartfalen. Als dit gebeurt, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet.Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met aanleg voor oedeem, aangezien behandeling met androgenen de natriumretentie kan verhogen (zie rubriek 4.8).
Testosteron kan een verhoging van de bloeddruk veroorzaken en Testoviron moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met hypertensie.
Als symptomen van seksuele overstimulatie optreden, moet de behandeling worden stopgezet. Bij oudere personen moet zorgvuldig worden geobserveerd dat de behandeling geen ongewenste zenuw-, mentale en fysieke overmatige stimulatie veroorzaakt.
Bij kinderen kan testosteron niet alleen een vermannelijkende werking hebben, maar ook de botgroei en -rijping versnellen, waardoor de epifysen voortijdig worden gesloten en de uiteindelijke lengte wordt verminderd.
Testoviron mag niet bij vrouwen worden gebruikt, aangezien geelzucht en tekenen van virilisatie, zoals acne, hirsutisme, stemveranderingen, kunnen optreden afhankelijk van de individuele gevoeligheid voor androgene impulsen.
Reeds bestaande slaapapneu kan worden versterkt.
Androgenen zijn niet geïndiceerd voor het verhogen van de spierontwikkeling bij gezonde personen of voor het vergroten van de fysieke capaciteit.
Zoals alle olieachtige oplossingen mag Testoviron alleen intramusculair en zeer langzaam worden geïnjecteerd. Pulmonale micro-embolie van olieachtige oplossingen kan leiden tot tekenen en symptomen zoals hoesten, piepende ademhaling en pijn op de borst. Er kunnen ook andere tekenen en symptomen optreden, waaronder vasovagale reacties zoals malaise, hyperhidrose, duizeligheid, paresthesie of syncope. Deze reacties kunnen optreden tijdens of kort na de injectie en zijn omkeerbaar De behandeling bestaat uit ondersteunende maatregelen, zoals toediening van zuurstof.
Belangrijke informatie over enkele hulpstoffen
Testoviron bevat ricinusolie die ernstige allergische reacties kan veroorzaken.
04.5 Interacties met andere geneesmiddelen en andere vormen van interactie
Fenobarbital verhoogt het levermetabolisme van steroïden, waardoor hun effectiviteit mogelijk wordt verminderd.
Wanneer Testoviron gelijktijdig met coumarinederivaten wordt toegediend, moeten de stollingsparameters nauwlettend worden gecontroleerd.
Androgenen kunnen de glucosetolerantietest wijzigen; daarom vereist het gebruik ervan bij diabetici bij wie het nodig kan zijn om de dosering van insuline en orale antidiabetica aan te passen.
04.6 Zwangerschap en borstvoeding
Zwangerschap en borstvoeding
Testoviron is uitsluitend bedoeld voor gebruik bij mannen Het product is niet geïndiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding (zie rubriek 5.3).
Vruchtbaarheid
Testosteronvervangingstherapie kan de spermatogenese reversibel verminderen (zie rubrieken 4.8 en 5.3).
04.7 Beïnvloeding van de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen
Testoviron heeft geen invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.
04.8 Bijwerkingen
Zie ook rubriek 4.4 met betrekking tot bijwerkingen die verband houden met het gebruik van androgenen.
De meest voorkomende bijwerkingen van Testoviron zijn pijn op de injectieplaats, erytheem op de injectieplaats, hoesten en/of dyspneu tijdens of kort na de injectie.
Bijwerkingen die vaak voorkomen zijn: verhoogd hematocriet, verhoogd aantal rode bloedcellen, verhoogd hemoglobine.
Lijst met bijwerkingen in tabelvorm
De volgende tabel vermeldt bijwerkingen uit spontane meldingen en de wetenschappelijke literatuur, waarvan het niet mogelijk is de frequentie in te schatten op basis van de beschikbare gegevens.
§ De MedDRA-voorkeursterm wordt gebruikt om een bepaalde bijwerking, de synoniemen en gerelateerde aandoeningen te beschrijven.
* Pijn op de injectieplaats, erytheem op de injectieplaats, verharding op de injectieplaats, zwelling op de injectieplaats, ontsteking op de injectieplaats.
Beschrijving van geselecteerde bijwerkingen
Injecties van olieachtige oplossingen zoals Testoviron zijn in verband gebracht met systemische reacties: hoesten, piepende ademhaling en pijn op de borst. Er kunnen ook andere tekenen en symptomen optreden, waaronder vasovagale reacties zoals malaise, hyperhidrose, duizeligheid, paresthesie of syncope.
Het toedienen van testosteron, inclusief Testoviron, in hoge doses of voor langdurige behandelingen kan angsttoestanden, hypercalciëmie veroorzaken en de neiging tot vochtretentie en oedeem vergroten.
Daarom is voorzichtigheid geboden bij het ondergaan van testosterontherapie bij patiënten met een vergelijkbare neiging en vooral bij patiënten met nier- of cardiovasculaire insufficiëntie, astmapatiënten en patiënten met epilepsie.
Hoge doses testosteron of zijn derivaten onderdrukken de secretie van gonadotropines met als gevolg atrofie van het interstitiële weefsel en de tubuli seminiferi van de testis.
Langdurige behandeling met hoge doses Testoviron remt de spermatogenese.
Als in individuele gevallen frequente of aanhoudende erecties optreden, moet de dosering worden verlaagd of moet de behandeling worden stopgezet om penisletsel te voorkomen.
Melding van vermoedelijke bijwerkingen
Het melden van vermoedelijke bijwerkingen die optreden na toelating van het geneesmiddel is belangrijk omdat het een continue controle van de baten/risicoverhouding van het geneesmiddel mogelijk maakt. Beroepsbeoefenaren in de gezondheidszorg wordt verzocht alle vermoedelijke bijwerkingen te melden via het nationale meldsysteem. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
In het geval van een overdosis zijn geen speciale therapeutische maatregelen vereist, behalve het onderbreken van de therapie of het verlagen van de dosis.
Acute toxiciteitsstudies tonen echter aan dat testosteron enanthaat, de ester in Testoviron, na een enkele toediening als niet-toxisch moet worden geclassificeerd, zelfs in het geval van een enkele toediening van een dosis die meerdere malen hoger is dan voor het doel vereist is. risico op toxiciteit wordt verwacht.
05.0 FARMACOLOGISCHE EIGENSCHAPPEN
05.1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische categorie: geslachtshormonen en modulatoren van het genitale systeem, androgenen, 3-oxoandrosteenderivaten
ATC-code: G03BA03
Testoviron bevat als werkzame stof testosteron enanthaat, een derivaat van het natuurlijke mannelijke geslachtshormoon testosteron, en is daardoor in staat de symptomen van androgeentekort tegen te gaan.De actieve vorm, testosteron, wordt gevormd door het splitsen van de zijketen.
05.2 Farmacokinetische eigenschappen
Absorptie
Na intramusculaire toediening is de systemische beschikbaarheid van testosteron enanthaat volledig. De verbinding wordt geleidelijk uit het depot vrijgegeven met een halfwaardetijd van ongeveer 4,5 dagen en afgebroken tot testosteron en enanthinezuur. Bij een dosis van 250 mg testosteron enanthaat krijgen patiënten een totale dosis testosteron van 180 mg. Tegen ongeveer 4 weken na toediening van het geneesmiddel is de afgifte van testosteron uit het depot volledig.
Verdeling
Maximale testosteronconcentraties van 20 ng/ml werden gemeten tussen 1,5 en 3 dagen na IM toediening. van 250 mg testosteron ENANTAAT aan jonge mannen. Daarna daalden de plasmatestosteronspiegels met een halfwaardetijd van ongeveer 4,5 dagen, wat overeenkomt met de afgiftesnelheid uit het depot. Testosteronconcentraties ≥ 2 ng / ml werden gedurende 20 dagen gehandhaafd, terwijl concentraties ≥ 1 ng / ml gedurende 26 dagen.
De binding van testosteron aan serumeiwitten, met name albumine en geslachtshormoonbindend globuline, is hoog.
Metabolisme
Testosteron gegenereerd door hydrolyse van testosteron enanthaat wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden zoals endogeen testosteron. De absolute biologische beschikbaarheid van testosteron uit de ester is bijna volledig, wat wijst op een snelle en efficiënte "esterhydrolyse".Enanthinezuur wordt gemetaboliseerd door β-oxidatie zoals andere alifatische carbonzuren.
Eliminatie
De metabole klaring van testosteron is 16 ± 7 ml/min/kg en is gerelateerd aan lever- en extrahepatisch metabolisme. De metabolieten van testosteron worden geëlimineerd met een halfwaardetijd van 7,8 dagen, ongeveer 90% door de nieren en 10% met de gal.
Stabiele toestand
Injectie van 250 mg testosteron ENANTAAT elke 3-4 weken resulteert niet in een klinisch relevante accumulatie van testosteron in serum.
05.3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
Acute giftigheid
Net als bij steroïdhormonen in het algemeen, is de acute toxiciteit van testosteron erg laag.
Chronische toxiciteit
Uit de onderzoeken naar systemische verdraagbaarheid na herhaalde toediening kwamen geen gegevens naar voren die het gebruik van de werkzame stof in de voor de therapie noodzakelijke doses zouden afraden.
Mutageen en kankerverwekkend potentieel
Mutageniteitsstudies in vitro met testosteron afgegeven uit de ester leverden geen aanwijzingen op voor een mutageen potentieel. Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd om een mogelijk carcinogeen effect van Testoviron na herhaalde toediening te evalueren. Deze onderzoeken werden niet nodig geacht, aangezien systemische verdraagbaarheidsonderzoeken voor herhaalde toediening gedurende 6 maanden in ratten en honden kwamen geen aanwijzingen voor een carcinogeen effect naar voren.
Reproductietoxiciteit
Preklinische vruchtbaarheidsonderzoeken naar mogelijke schade aan geslachtscellen zijn niet uitgevoerd. Preklinische studies tonen een "centrale remming van spermatogenese en oögenese aan.
Lokale verdraagbaarheid
Lokale tolerantiestudies na intramusculaire toediening hebben aangetoond dat testosteron enanthaat het irriterende effect veroorzaakt door het oplosmiddel alleen niet verhoogt Onderzoeken uitgevoerd met het olieachtige oplosmiddel van Testoviron brachten geen sensibiliserend effect aan het licht Er werden geen verdere onderzoeken naar het oplosmiddel uitgevoerd sensibiliserend effect van testosteron ENANTAAT. Er is geen duidelijk sensibiliserend effect aangetoond.
06.0 FARMACEUTISCHE INFORMATIE
06.1 Hulpstoffen
Benzylbenzoaat, ricinusolie voor injecties.
06.2 Incompatibiliteit
Geen.
06.3 Geldigheidsduur
5 jaar.
06.4 Speciale voorzorgsmaatregelen bij bewaren
Voor dit geneesmiddel zijn er geen speciale bewaarcondities.
06.5 Aard van de primaire verpakking en inhoud van de verpakking
Elke verpakking van Testoviron bevat een glazen injectieflacon, hydrolytische klasse I sec. FU, 1 ml.
06.6 Instructies voor gebruik en verwerking
Geen speciale instructies.
07.0 HOUDER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milaan
08.0 NUMMER VAN DE VERGUNNING VOOR HET IN DE HANDEL BRENGEN
A.I.C. N. 002922060
09.0 DATUM VAN EERSTE VERGUNNING OF VERLENGING VAN DE VERGUNNING
10 juni 1953/01 juni 2010
10.0 DATUM VAN HERZIENING VAN DE TEKST
AIFA-bepaling van 04/2015