Diarree is een defecatiestoornis die wordt gekenmerkt door de snelle en dringende afgifte van ontlasting, met een halfvloeibare of waterige consistentie.
Meer dan een echte pathologie, vormt diarree over het algemeen het symptoom van een onderliggende pathologische situatie.
Het lijkt daarom duidelijk dat het bij het optreden van deze aandoening essentieel is om de primaire oorzaak snel te identificeren, om een "adequate therapie" te kunnen instellen.
Diarree is echter een nogal slopende aandoening, die gepaard kan gaan met symptomen zoals buikkrampen, pijn en een opgeblazen gevoel. Bovendien kan diarree een aanzienlijk verlies van water en mineralen veroorzaken, met uitdroging tot gevolg. Daarom is in deze gevallen het gebruik van geneesmiddelen tegen diarree essentieel.
en difenoxylaat (de laatste niet meer op de markt in ons land).
Loperamide is een opioïde actief ingrediënt, afgeleid van morfine en met een duidelijke antidiarree-activiteit.
Vergeleken met morfine is loperamide meer lipofiel en worstelt het om de bloed-hersenbarrière te overwinnen; bovendien ondergaat het een sterk first-pass metabolisme. Om deze redenen veroorzaakt loperamide bij de gewoonlijk gebruikte therapeutische doses geen centrale effecten van het opioïde type; daarom heeft het een laag potentieel voor misbruik en afhankelijkheid (zozeer zelfs dat de medicijnen die het bevatten als niet-voorgeschreven medicijnen worden verkocht).
Loperamide oefent zijn antidiarree-activiteit uit door een agonistisch effect uit te oefenen tegen de μ- en δ-opioïdereceptoren die in de darm aanwezig zijn. De activering van deze receptoren remt de afgifte van acetylcholine door de cholinerge neuronen, met als gevolg remming van de darmperistaltiek.
.jpg)
