Algemeenheden en classificatie
Spierverslappers - zoals gemakkelijk kan worden afgeleid uit hun naam - zijn geneesmiddelen die in een klinische omgeving worden gebruikt om de ontspanning van zowel skelet- als gladde spieren te bevorderen.
Spierverslappers zijn verkrijgbaar in de vorm van verschillende farmaceutische formuleringen voor oraal, parenteraal en zelfs plaatselijk gebruik.
In principe kunnen spierverslappers worden onderverdeeld in twee grote groepen, afhankelijk van het mechanisme waardoor ze de spierontspannende werking uitoefenen:
- Centrale werking spierverslappers;
- Spierverslappers met perifere werking.
Centrale actie spierverslappers
Centraal werkende spierverslappers voeren hun activiteit uit door direct op het niveau van het centrale zenuwstelsel in te werken.
Over het algemeen wordt dit type spierverslapper gebruikt voor de behandeling van spiercontracturen en spasticiteit, die gepaard kunnen gaan met trauma, ruggenmergpathologieën van verschillende oorsprong en aard, hersenpathologieën, auto-immuunpathologieën (zoals bijvoorbeeld multiple sclerose), spinale aandoeningen, degeneratieve ziekten en tumoren.
De actieve ingrediënten die tot deze categorie spierverslappers behoren, zijn verschillend en hebben verschillende werkingsmechanismen.
Enkele van deze medicijnen zullen hieronder kort worden beschreven.
Eperison
Eperison (Expose®) is een spierverslapper die wordt gebruikt om spierspasticiteit als gevolg van degeneratieve, traumatische of neoplastische neurologische pathologieën tegen te gaan.
De spierverslappende werking van eperison is te danken aan het vermogen om de spontane ontlading van gammamotorneuronen in het ruggenmerg te remmen.
Bovendien is eperison ook in staat pijnstillende en vaatverwijdende werkingen uit te oefenen.
De belangrijkste bijwerkingen van eperison zijn: hartkloppingen, duizeligheid, hoofdpijn, tremoren, vermoeidheid, asthenie, gastro-intestinale stoornissen en huiduitslag.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) is een centraal werkende spierverslapper die voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van pijnlijke spiercontracturen die gepaard gaan met acute aandoeningen van de wervelkolom.
Thiocolchicoside oefent zijn activiteit uit via een complex werkingsmechanisme, waarbij de GABA-A-receptor wordt geantagoneerd.
Thiocolchicoside kan gastro-intestinale bijwerkingen veroorzaken en slaperigheid bevorderen.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) is een spierverslapper die wordt gebruikt bij de behandeling van spastische hypertonie geassocieerd met multiple sclerose, ruggenmergpathologieën van een tumor, traumatisch, infectieus of degeneratief van aard (zoals bijvoorbeeld spastische spinale verlamming, transversale myelitis, traumatische paraplegie , amyotrofische laterale sclerose, enz.) en hersenpathologieën, zoals encefalopathieën bij kinderen, cerebrale vasculopathieën en tumoren.
Baclofen voert zijn activiteit als spierverslapper uit door een "agonistische werking tegen de GABA-B-receptor uit te oefenen, waardoor de afgifte van enkele stimulerende neurotransmitters wordt verkregen, waardoor de spiertonus afneemt.
De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van baclofen zijn: sedatie, slaperigheid, ademhalingsdepressie, hoofdpijn, slapeloosheid, euforie, verwardheid, gastro-intestinale stoornissen en tremoren.
Tizanidine
Tizanidine (Sirdalud®) is een spierverslapper die zowel wordt gebruikt bij de behandeling van pijnlijke spierspasmen die gepaard gaan met aandoeningen van de wervelkolom als bij operaties, als bij de behandeling van spierspasticiteit veroorzaakt door verschillende pathologieën.
Tizanidine is een centrale agonist van de α2-adrenerge receptor en oefent daarom zijn spierverslappende werking uit door de afgifte van noradrenaline uit spinale interneuronen te remmen.
De bijwerkingen die kunnen optreden na inname van tizanidine zijn: bradycardie, hypotensie, slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid en slaapstoornissen, vermoeidheid en spierzwakte.
Spierverslappers met perifere werking
Spierverslappers met perifere werking zijn geneesmiddelen die - zoals u gemakkelijk kunt raden - hun werking uitoefenen op het niveau van het perifere zenuwstelsel.
Meer in het bijzonder oefenen deze actieve bestanddelen een neuromusculaire blokkerende werking uit door de interactie met de nicotine-acetylcholinereceptoren.
Over het algemeen worden deze spierverslappers gebruikt als adjuvantia op het gebied van anesthesie, om chirurgische procedures te vergemakkelijken, maar ook om de uitvoering van sommige soorten invasieve diagnostische tests te vergemakkelijken.
Perifeer werkende spierverslappers kunnen op hun beurt worden onderverdeeld in twee subgroepen:
- Depolariserende spierverslappers met perifere werking;
- Niet-depolariserende spierverslappers met perifere werking.
Depolariserende spierverslappers met perifere werking
Dit soort perifeer werkende spierverslappers bindt zich aan nicotinereceptoren die aanwezig zijn in de neuromusculaire plaat en oefent daarop een "agonistische werking uit die een depolarisatie van het plasmamembraan van de zenuwcellen veroorzaakt. Deze depolarisatie leidt tot een daaruit voortvloeiende spierfasciculatie." celmembraan repolariseert maar is in een staat van desensibilisatie waarvan het gevolg juist de ontspanning van de spieren is.
Succinylcholine behoort tot deze categorie spierverslappers. Dit actieve bestanddeel heeft een korte werkingsduur en wordt gebruikt als het nodig is om gedurende relatief korte perioden een snelle neuromusculaire blokkade te induceren.Succinylcholine wordt zelfs vaak gebruikt om sommige soorten endoscopisch onderzoek te vergemakkelijken.
Bovendien kan dit medicijn ook worden gebruikt in combinatie met anesthetica tijdens operaties en om tracheale intubatie te vergemakkelijken.
Niet-depolariserende spierverslappers met perifere werking
Deze spierverslappers depolariseren het membraan van zenuwcellen niet, dus induceren ze geen spierfasciculatie voordat ze het ontspannende effect op gladde spieren produceren. In feite oefenen deze moleculen - in tegenstelling tot depolariserende spierverslappers - een "concurrerende antagonistische werking uit tegen de aanwezige nicotinereceptoren ter hoogte van de neuromusculaire plaat.
Deze actieve ingrediënten worden meestal gebruikt bij operaties, om voldoende spierontspanning te verkrijgen tijdens operaties.
Actieve ingrediënten behoren tot deze categorie spierverslappers, zoals:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), met een werkingsduur die iets langer is dan die van succinylcholine;
- Vecuronium (Norcuron®), dit actieve bestanddeel daarentegen, heeft een middelmatige werkingsduur en veroorzaakt, in vergelijking met andere niet-depolariserende spierverslappers, geen histamine-afgifte en heeft minder cardiovasculaire effecten;
- Rocuronium (Esmeron®), deze spierverslapper heeft een werkingsduur die vergelijkbaar is met die van vecuronium, maar in vergelijking met de laatstgenoemde werkt het sneller. Net als vecuronium veroorzaakt rocuronium geen significante afgifte van histamine.
Bijwerkingen van perifeer werkende spierverslappers
Het soort bijwerkingen dat kan optreden na het gebruik van perifere spierverslappers hangt natuurlijk af van het gebruikte actieve ingrediënt en van de gevoeligheid van elke patiënt voor het geneesmiddel zelf.
Veel van deze spierverslappers - maar niet alle - veroorzaken echter hypotensie, hartaandoeningen en bronchospasmen.
Bovendien kunnen, zoals vermeld, sommige perifeer werkende spierverslappers ook de afgifte van histamine bevorderen, wat resulteert in het optreden van bijwerkingen in de huid (jeuk, netelroos, striemen, erytheem), in de luchtwegen (astma, bronchospasme) en het cardiovasculaire systeem.
