ALDOMET ® is een geneesmiddel op basis van methyldopa
THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - anti-adrenerge stoffen met centrale werking
Indicaties ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® is geïndiceerd voor de behandeling van alle vormen van matige of ernstige arteriële hypertensie.
Werkingsmechanisme ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® oraal ingenomen, heeft een onvoorspelbare farmacokinetiek, aangezien de absorptie en relatieve biologische beschikbaarheid aanzienlijk variëren van persoon tot persoon, variërend van 8 tot 62%. De biologische werking ervan houdt meestal ongeveer 24 uur aan, terwijl de eliminatie voornamelijk wordt toevertrouwd aan de nier route.
Het antihypertensieve effect is te danken aan het actieve bestanddeel in ALDOMET ®, bekend als methyldopa, dat in staat is - via verschillende mechanismen - de sympathische functionaliteit van het organisme te verminderen. De werkingsmodaliteiten van dit actieve bestanddeel omvatten een remming van de receptoren van de vasomotorische centra van het centrale zenuwstelsel (effect waarschijnlijk uitgeoefend door de metaboliet alfa-methyl-noradrenaline) en een perifeer anti-adrenerge effect van het belemmeren van de activiteit van L-dopa-decarboxylase (die de transformatie van L-DOPA in dopamine katalyseert, een catecholamine dat inwerkt op het sympathische zenuwstelsel, waardoor de hartslag versnelt en de bloeddruk stijgt).
Uitgevoerde onderzoeken en klinische werkzaamheid
1. METHYLDOPA EN HYPERTENSIE
Cochrane Database Syst Rev. 2009 7 oktober;: CD003893.
Methyldopa voor primaire hypertensie.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa was - tussen de jaren '70 en '80 - een van de meest gebruikte geneesmiddelen bij de behandeling van primaire hypertensie. Het gebruik ervan werd vervolgens geleidelijk vervangen door effectievere farmaceutische klassen met minder bijwerkingen. Deze studie uitgevoerd in een meta-analyse in ongeveer 595 onderzoeken heeft het de werkzaamheid van methyldopa in doses van 500 mg / 2000 mg per dag bij het verlagen van de bloeddruk aangetoond. Om precies te zijn, de gemiddelde reductie bedroeg waarden van 13 mmHg voor het maximum en 8 mmHg voor het minimum.
2. METHYLDOPA EN HEPATOXICITEIT BIJ ZWANGERSCHAP
J Coll Artsen Surg Pak. 2009 februari; 19: 125-6.
Alfa-methyldopa hepatotoxiciteit tijdens de zwangerschap.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Het is bekend dat een van de bijwerkingen van methyldopa-therapie levertoxiciteit is. Helaas staat de literatuur vol met gevallen zoals deze, waarin de toediening van methyldopa een "aanzienlijke vermindering van de leverfunctie heeft aangetoond, met wijziging van de parameters van laboratorium ook bij zwangere vrouwen. Gelukkig keerden de leverwaarden en leverfunctie terug naar normaal na stopzetting van de therapie.
3. METHYLDOPA EN ANEMINE
N Z Med J. 21 augustus 2009: 122: 53-6.
Door methyldopa geïnduceerde auto-immuun hemolytische anemie opnieuw bekeken.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolytische anemie is een van de meest risicovolle bijwerkingen van de toediening van methyldopa Hoewel het pathogene mechanisme van deze bijwerking nog niet is opgehelderd, vermeldt de internationale literatuur elk jaar nieuwe gevallen van hemolytische anemie, waarvan sommige zeer ernstig zijn.
Wijze van gebruik en dosering
ALDOMET ® tabletten van 250/500 mg methyldopa: de aanvalsdosis voor de behandeling van hypertensie omvat de toediening van 2/3 tabletten van 250 mg per dag in de eerste 48 uur. Zodra het effect is waargenomen, dat doorgaans binnen 12/24 uur na orale toediening optreedt, zou het nodig zijn de dosis aan te passen aan de doelstellingen en de eerste verkregen resultaten.
De maximaal toegestane dosis ALDOMET ® mag nooit hoger zijn dan 2 gram per dag; als deze dosering niet effectief blijkt te zijn, kan men zijn toevlucht nemen tot gelijktijdige toediening van thiazidediuretica, die bijzonder effectief lijken bij het ondersteunen van de antihypertensieve werking van methyldopa.In dit geval - en mogelijk in andere gevallen van gelijktijdige toediening van antihypertensiva - moet de arts de dosis van beide om een goede bloeddrukcontrole te verkrijgen.
IN IEDER GEVAL, VOORDAT U ALDOMET ® Methyldopa INNEEMT, HEBT U HET VOORSCHRIFT EN CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.
ALDOMET ® Methyldopa-waarschuwingen
De inname van ALDOMET ®, vooral in het geval van hoge doseringen, kan gepaard gaan met slaperigheid en sedatie, met een significante toename van deze effecten bij oudere patiënten of patiënten met nierproblemen, gezien de verschillende stofwisseling en verminderde uitscheiding van het actieve ingrediënt.
Tijdens de behandeling met ALDOMET ® waren er ook gevallen van hemolytische anemie van verschillende ernst, veranderingen in hematocriet- en laboratoriumparameters, verminderde leverfunctie en koorts, waarvoor het noodzakelijk was de medicamenteuze behandeling te staken in de eerste weken van de behandeling, nauwgezette medische controle noodzakelijk zou zijn om het mogelijke optreden van de bovengenoemde gevaarlijke effecten op de gezondheid van de patiënt te voorkomen.
ALDOMET ® zou ook een "wijziging van de Coombs-test" kunnen vaststellen.
Over het algemeen veroorzaakt de schorsing van de medicamenteuze behandeling, ook gezien de korte halfwaardetijd van het actieve ingrediënt, een terugkeer naar het bloeddrukniveau van vóór de therapie binnen 24 uur, maar zonder enig rebound-effect.
Na toediening van ALDOMET ® kunnen slaperigheid en verminderde aandacht optreden, waardoor het gevaarlijk is om auto te rijden of machines te bedienen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De verschillende studies die in de literatuur zijn gepubliceerd, lijken het eens te zijn over de afwezigheid van teratogene effecten van ALDOMET ®, maar de rol van methyldopa op het foetale metabolisme is nog niet volledig opgehelderd. Het is zelfs bekend dat dit actieve ingrediënt en zijn metabolieten gemakkelijk de placenta passeren en zijn biologische werking ook op de foetus uitoefenen. Bovendien wordt een klein deel van methyldopa uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het raadzaam om te stoppen met borstvoeding tijdens de behandeling met ALDOMET ®.
Interacties
Het is mogelijk om de hypotensieve therapeutische werking van ALDOMET ® te versterken door gelijktijdige toediening van andere antihypertensiva.De synergie met thiazidediuretica lijkt bijzonder effectief te zijn, in welk geval een correcte dosisaanpassing noodzakelijk is om acute hypotensieve episodes te voorkomen.
Het gedeeltelijk sederende effect van methyldopa zou kunnen leiden tot een verminderde behoefte aan anesthesie in de perioperatieve fase.
De biologische werkzaamheid van ALDOMET ® wordt in plaats daarvan geremd door de toediening van geneesmiddelen zoals tricyclische antidepressiva of niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen, die een verhoogde hydro-zoutretentie kunnen veroorzaken.
Contra-indicaties ALDOMET ® Methyldopa
Gezien de mogelijke metabole effecten van methyldopa, wordt de toediening van ALDOMET ® niet aanbevolen bij patiënten die lijden aan lever- en nieraandoeningen, zelfs eerdere, en in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.
ALDOMET ® is niet effectief bij de behandeling van hypertensie bij patiënten met feochromocytoom.
Bijwerkingen - Bijwerkingen
De toediening van ALDOMET ®, vooral in de beginfase of na verhoging van de dosis, kan gepaard gaan met een kalmerend effect, slaperigheid, duizeligheid, zwakte, hoofdpijn, misselijkheid en buikkrampen.
Er zijn ook gevallen waarin de inname van ALDOMET ® het begin van hemolytische anemie, wijziging van laboratoriumparameters, waaronder hematocriet, koorts, impotentie, verminderd libido, amenorroe, gynaecomastie en in de meest ernstige gevallen ook bradycardie heeft bepaald.
Deze effecten zijn over het algemeen mild en van voorbijgaande aard, in feite hebben ze de neiging om snel af te nemen zodra de therapie wordt stopgezet.
In geval van overgevoeligheid voor een van de componenten van ALDOMET ® worden over het algemeen huidreacties zoals uitslag, eczeem en uitslag waargenomen.
Opmerking
ALDOMET ® mag alleen op medisch voorschrift worden verkocht.
De informatie over ALDOMET ® Methyldopa die op deze pagina wordt gepubliceerd, kan verouderd of onvolledig zijn. Zie voor een correct gebruik van deze informatie de pagina Disclaimer en nuttige informatie.
