Benzodiazepinen

Benzodiazepinen worden ingedeeld op basis van hun werkingsduur:

Looptijd ultra kort, minder dan 6 uur, hypnotica genoemd;
Looptijd kort, tussen 12 en 18 uur, aangegeven als anxiolytica en hypnotica;
Looptijd gemiddeld, 24 uur, anxiolytica en antidepressiva genoemd;
Looptijd lang, tussen 24 en 48 uur, vooral geïndiceerd als anxiolytisch, maar ook als anticonvulsiva, omdat de toename van het remmende signaal van GABA de prikkelbaarheid van de cel vermindert.

Farmacodynamische kenmerken van benzodiazepinen:

De toediening vindt oraal of intraveneus plaats, nooit intramusculair aangezien in dit geval de absorptie van de benzodiazepinen niet constant zou zijn;
De halfwaardetijd is variabel van medicijn tot medicijn, om het gewenste effect te garanderen;
De vetoplosbaarheid varieert al naar gelang de uit te voeren deprimerende werking, hoe hoger deze is en hoe groter de deprimerende werking op het niveau van het CZS;
Omdat het in vet oplosbare geneesmiddelen zijn, kunnen benzodiazepinen de bloed-hersenbarrière passeren en zich in de moedermelk verspreiden;
De meer complexe geneesmiddelen hebben actieve metabolieten met een langere halfwaardetijd dan de oorspronkelijke verbinding (oxazepam is bijvoorbeeld een actieve metaboliet van diazepam);
Eliminatie vindt voornamelijk plaats via de nier.

Hoe werken benzodiazepinen?

De remmende neurotransmitter GABA interageert met twee verschillende receptoren, de kanaal A-receptor en de B-receptor; de interactie met de GABAA-receptor wordt begunstigd door de passage van chloorionen, dit houdt een depolarisatie van het celmembraan in en een daaruit voortvloeiende vermindering van cellulaire prikkelbaarheid. Benzodiazebines binden aan de allosterische plaats van de GABAA-receptor, waardoor de doorgang van chloorionen wordt vergemakkelijkt, om het remmende signaal van GABA te versterken; deze actie op centraal niveau resulteert in een algemene depressie van de prikkelbaarheid van de neuronen.
De hypnotische effecten van benzodiazepinen kunnen optreden in de verschillende stadia van de slaapfase, in feite kunnen ze: de duur van fase 1 verkorten en het aantal nachtelijke ontwaken beperken; de duur van fase 2 verlengen en de duur van fase 3 en 4 verkorten; om de REM-fase langer te behouden, die in plaats daarvan volledig wordt geëlimineerd door "een andere belangrijke klasse van hypnotica, de barbituraten.

De hypnotische werking van benzodiazepinen, die dosisafhankelijk is, gaat bij langdurige therapieën in tegen verschijnselen van farmacologische tolerantie, daarom is het goed om te handelen met combinatietherapieën en altijd onder strikt medisch toezicht.Bij zeer hoge doseringen kan het volgende optreden: mentale verwarring , dagelijkse psychomotorische stoornissen, anterograde amnesie (dwz men kan de gebeurtenissen vergeten die zich hebben voorgedaan tijdens de toediening van het medicijn ... deze bijwerking is zeer nuttig in het geval van zeer invasieve tests, zoals endoscopieën en bronchoscopieën ), herstelt slapeloosheid na stopzetting van de behandeling met benzodiazepinen, die zelfs ernstiger kan zijn in het geval van kortdurende hypnotica.