Direct werkende sympathicomimetische geneesmiddelen werken als agonisten van de - en β-receptoren; de "affiniteit voor de een of de ander" verandert volgens de chemische structuur van het geneesmiddel zelf; hoe meer dit zich bij voorkeur bindt aan een van de twee receptoren, en op zijn beurt aan een van de receptorsubtypes, hoe meer het therapeutische effect is gericht en hoe minder bijwerkingen zullen zijn.
Het molecuul dat het meest complementair is aan de -receptor is adrenaline; noradrenaline interageert met beide receptoren, hoewel het weinig affiniteit heeft voor de β-receptor.
Isoproterenol is het molecuul dat zich het dichtst bij de β-receptor bevindt.
De complementariteit met de -receptor varieert volgens de sterische hindering van de aminogroep, dat wil zeggen, hoe groter de sterische hinder, hoe meer het molecuul lijkt op de a-receptor; in feite, als we de chemische structuur van adrenaline, noradrenaline en isoproterenol analyseren. we merken dat het aantal methyleringen op de aminogroep juist groter is in het isoproterenolmolecuul. Hieronder zullen we de belangrijkste effecten rapporteren van sympathicomimetica met directe werking in de verschillende delen van het organisme.
Effecten op het cardiovasculaire systeem
Onthoud dat cardiovasculaire functies voornamelijk worden gereguleerd door het orthosympathische systeem.
Positief inotroop en chronotroop effect, d.w.z. toename van de contractiekracht en hartslag na stimulatie van cardiale 1-receptoren.
Vasoconstrictief effect op de bloedvaten van de huid, slijmvliezen en ingewanden, na stimulatie van de α1-receptoren; dit resulteert in een toename van de systolische druk.
Vaatverwijdend effect, volgend op de stimulatie van de β2-receptoren, op skeletspieren, met als gevolg een vermindering van de perifere weerstand en diastolische druk.
Effecten op het ademhalingssysteem
Bronchodilaterend effect, met verhoogde doorgankelijkheid van de luchtwegen, veroorzaakt door de stimulatie van β2-receptoren; indien gegenereerd door adrenaline en noradrenaline, houdt dit effect korte tijd aan, maar er zijn β-afgevende synthesederivaten gecreëerd met een langdurig therapeutisch effect; een voorbeeld is salmeterol (β2 specifieke stimulant).
Metabolische effecten
Het orthosympathische systeem, of het ergotrope systeem, staat juist bekend om zijn functie als verdeler van kant-en-klare energie; in feite veroorzaken op het metabolische niveau de sympathische mimetische geneesmiddelen met directe werking glycogenolyse en lipolyse.
Effecten op het oculaire systeem
Sympathomimetische geneesmiddelen veroorzaken mydriasis en samentrekking van de contractiele spier van de iris; dit effect wordt met name gebruikt in de farmacologie voor de behandeling van glaucoom, omdat deze geneesmiddelen de verlaging van de oogdruk bevorderen, dankzij de toename van de uitstroom van kamerwater.
De therapeutische toepassingen van deze farmaceutische categorie zijn zeer gevarieerd, we zullen er hieronder enkele vermelden.
L"adrenalineDankzij de onmiddellijke werking wordt het vooral gebruikt in klinische noodsituaties (anafylactische shock of acuut astma), maar ook voor lokale anesthesie en voor de therapeutische behandeling van openhoekglaucoom.
Daar fenylnefrine het is een α1-stimulans die wordt gebruikt als nasaal decongestivum vanwege het effect van vasoconstrictie op de slijmvliezen, met als gevolg een vermindering van secreties; het is echter noodzakelijk om het niet te misbruiken omdat het de α1-receptor ongevoelig kan maken, waardoor de symptomen verergeren (bumerang-effect ).
Daar clonidine, α2-stimulans gebruikt als antihypertensivum, omdat het een verwijdend effect heeft op de vasomotorische centra.
DE β2 stimulerende middelen ze worden vaak gebruikt als geneesmiddelen tegen astma vanwege hun bronchodilaterende werking.
Bijwerkingen die verband houden met deze geneesmiddelen zijn te wijten aan "overmatige stimulatie van de α- en β-receptoren: hartritmestoornissen, hoofdpijn, hyperactiviteit van het centrale zenuwstelsel, slapeloosheid, misselijkheid en tremoren.
Andere artikelen over "Direct werkende sympathicomimetica"
- Sympathicomimetica
- Efedrine: eigenschappen en contra-indicaties van efedrine
.jpg)
