Farmacologisch antagonisme

3) FUNCTIONEEL TYPE ANTAGONISME

Functioneel antagonisme heeft niet langer te maken met receptoren, maar betreft het type functie dat wordt overwogen.Om de definitie begrijpelijker te maken, nemen we als voorbeeld twee klassen geneesmiddelen die werken op het niveau van het ademhalingssysteem.Eén type medicijn zorgt voor ontspanning van de bronchiale spieren, omdat het werkt als een agonist op de ß-receptoren van het noradrenerge systeem, terwijl de tweede klasse medicijnen (die de werking van acetylcholine nabootst) zich bindt aan de muscarinereceptoren, die contractie stimuleren. van de bronchiale gladde spier. Het zijn twee verschillende klassen geneesmiddelen, die inwerken op twee verschillende zenuwstelsels (het ene is het parasympathische, het andere het orthosympathische), op verschillende receptoren en die verschillende functies vervullen. Het is een functioneel antagonisme. omdat in het eerste geval de ontspanning van het spierweefsel wordt bereikt, terwijl in het tweede geval de vernauwing van het spierstelsel wordt bereikt. Voordat we het hadden over antagonisme op dezelfde receptor, hebben we het nu over antagonisme op verschillende receptoren, met verschillende stoffen maar die op hetzelfde weefsel inwerken.

RECEPTOR-AGONISTEN ß = ONTSPANNING VAN DE BRONCHIALE GLADDE SPIEREN
SPIERAGONIST = BRONCHIALE GLADDE SPIERCONTRACTIE

Hetzelfde kan gezegd worden voor het cardiovasculaire systeem, omdat er altijd twee zenuwstelsels zijn, het ene tegenover het andere.Stimulatie van de receptoren van het orthosympathische systeem verhoogt de hartactiviteit, terwijl stimulatie van de receptoren van het parasympathische systeem de hartactiviteit vermindert. Er is dus altijd een functioneel antagonisme.

4) FRAMACOKINETISCH OF INDIRECTE ANTAGONISME

We spreken van farmacokinetisch of indirect antagonisme wanneer een stof interfereert met de farmacokinetiek van het geneesmiddel (absorptie, metabolisme en eliminatie). Om bijvoorbeeld beter opgenomen te worden, heeft Aspirine® een omgeving nodig met een zure pH, dus als je natriumbicarbonaat inneemt - aangezien de omgeving niet langer zuur is - de optimale omstandigheden voor de opname van de " Aspirine®. In dit geval is er sprake van een "farmacokinetische interactie met betrekking tot absorptie, aangezien het bicarbonaat het acetylsalicylzuur antagoniseert, waardoor dit laatste minder opneembaar en minder effectief wordt. Er kan echter ook een antagonisme zijn dat verband houdt met het metabolisme, dankzij de activiteit van bepaalde enzymatische inductoren die het metabolisme van andere geneesmiddelen wijzigen, waardoor de biotransformatiereacties worden versneld.Ten slotte kan er een antagonisme zijn met betrekking tot de eliminatie van het geneesmiddel, zoals gebeurt in het geval van probencid, dat de eliminatie van penicilline tegenwerkt door te binden aan transporters die normaal de secretie van penicilline in de niertubuli veroorzaken. het is daarom belangrijk om de term antagonisme niet te associëren met het concept van het verminderen van de werking van het medicijn, omdat dit niet altijd het geval is.